PHENYLBUTAZONE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-butyl-1,2-diphénylpyrazolidine-3,5-dione, sel de sodium

    Ensemble des dénominations


    bordereau : 2038
    sel ou dérivé : PHENYLBUTAZONE
    sel ou dérivé : PHENYLBUTAZONE ESTER TRIMETHYLGALLIQUE sel ou dérivé : MOFEBUTAZONE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PHENYLBUTAZONE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    3. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)

    4. ANALGESIQUE (secondaire certaine)

    5. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (secondaire certaine)

    6. ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)

    7. URICOSURIQUE (secondaire certaine)

    8. INDUCTEUR ENZYMATIQUE (secondaire certaine)

    9. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (à confirmer)
      In vitro.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      *Inhibition de la cyclo-oxygénase, de la synthèse des prostaglandines et de la libération de bradykinine.
      *Action antiinflammatoire au stade aigu de l'inflammation (agit sur les phénomènes précoces) :
      - inhibe l'augmentation de la perméabilité capillaire,
      - diminue la migration des polynucléaires des monohistiomacrophages,
      - inhibe la sortie des enzymes lysosomiaux,
      - s'oppose à l'action des médiateurs chimiques,
      - inhibe de façon non spécifique la synthèse des prostaglandines.
      - Stimule la sécrétion d'ACTH (à confirmer).
      Aucune action sur les phénomènes tardifs de l'inflammation : en particulier, n'empêche pas la formation du tissu de granulation.
      *Action analgésique périphérique : type aspirine mais moins actif.
      *Action antipyrétique type aspirine qui serait due à l'inhibition des prostaglandines synthétases notamment PGE1.

    2. secondaire
      Action uricosurique par diminution de la réabsorption tubulaire de l'acide urique.
      Rétention hydrosodée par action directe sur les tubules rénaux.
      Action ulcérigène par inhibition de la division cellulaire des cellules épithéliales (estomac et rein).

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
      Agit essentiellement sur la phase précoce de l'inflammation.

    2. ANALGESIQUE (accessoire)
      De faible intensité.

    3. ANTIPYRETIQUE (accessoire)
      De faible intensité.

    4. URICOSURIQUE (accessoire)
      De faible intensité, activité dûe au métabolite gamma-hydroxyle.

    Indications Thérapeutiques

    1. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
      Traitement symptomatique des poussées aigües.

    2. GOUTTE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      Traitement symptomatique de courte durée de la crise de goutte.

    3. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
      Traitement symptomatique de courte durée des poussées aigües.

    Effets secondaires

    1. FIEVRE (CERTAIN RARE)
      Par hypersensibilité.

    2. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN RARE)
      Au cours d'une réaction d'hypersensibilité, souvent associé à de la fièvre et des adénopathies.

    3. ADENOPATHIE (CERTAIN FREQUENT)
      Dans le cadre d'une réaction d'hypersensibilité, souvent associé à de la fièvre et des arthralgies.

    4. OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE CARDIAQUE

      Lié à la rétention hydrosodée.

    5. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    6. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à la rétention hydrosodée, elle doit être prévenue par un régime désodé.

    7. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
      Liée à la rétention hydrosodée.

    8. OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      - Lancet 1969;2:1358.

    9. PERICARDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Liée à la rétention hydrosodée.

    10. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)

    11. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'un syndrome néphrotique.

    12. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    13. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    14. INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      NEPHROPATHIE PREEXISTANTE

      Peut être le signe d'une néphropathie interstitielle aiguë ou d'une nécrose médullaire rénale.

    15. SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1981;282:950-951.

    16. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1978;1:1322.

    17. NECROSE PAPILLAIRE RENALE (CERTAIN TRES RARE)
      - Arch Surg 1971;103:420-421.

    18. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    19. REACTION AU POINT D'INJECTION (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

      A type de nécrose musculaire ou cutanéomuqueuse, d'abcès au point d'injection :
      - Mars Chir 1968;20:270.

    20. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
      Par hypersensibilité.
      D'aspect variable : érythème maculopapuleux diffus, erythème polymorphe, érythème pigmenté fixe. Ces manifestations imposent l'arrêt du traitement.

    21. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    22. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas, après application cutanée chez un sujet âgé (sel de phenybutazone non précisé) :
      - Contact Dermatitis 1995;33:213-214.

    23. ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)

    24. VASCULARITE (CERTAIN TRES RARE)

    25. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)

    26. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    27. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    28. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    29. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)

    30. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    31. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    32. ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    33. GLANDES SALIVAIRES(TUMEFACTION) (CERTAIN RARE)
      Par hypersensibilité.
      Tuméfaction salivaire bilatérale, touchant les glandes parotides et sous-maxillaires, pouvant simuler les oreillons, nécessite l'arrêt du traitement.

    34. PAROTIDITE (CERTAIN TRES RARE)

    35. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)

    36. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    37. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    38. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GASTRITE
      HERNIE HIATALE
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      A type de brûlures ou de crampes.

    39. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Nécessite l'arrêt du traitement.
      Régression lente à l'arrêt.

    40. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)

    41. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    42. COLITE (CERTAIN TRES RARE)

    43. ULCERATION COLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Avec risque de perforation.

    44. STENOSE DU COLON (CERTAIN )
      Un cas décrit de diaphragme colique (sel de phénylbutazone non précisé), 11 cas rapportés avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens :
      - Am J Gastroenterol 1995;90:2035-2038.

    45. PROCTALGIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE

    46. DOULEUR RECTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE

    47. RECTITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE

      Rectite érosive ou ulcérée (sel de phenylbutazone non précisée) :
      - Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.

    48. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      A type d'ulcère antral ou prépylorique pouvant se compliquer de perforation ou d'hémorragie.
      Il nécessite l'arrêt immédiat du traitement.

    49. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      GASTRITE
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Le plus souvent saignement occulte, modéré. Parfois hémorragie massive à type de méléna ou d'hématémèse, mortelle dans certains cas, en particulier chez le sujet âgé.

    50. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Rarement isolée, le plus souvent associée à d'autres manifestations d'hypersensibilité (fièvre, éruption cutanée). Impose l'arrêt immédiat du traitement.
      - Am J Dig Dis 1977;22:611-617.
      - Hepatology 1981;1:255-263.
      - Rev Prat 1984;34:245-248.

    51. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Isolée ou dans le cadre d'une hépatite.

    52. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Isolée ou dans le cadre d'une hépatite.

    53. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Isolée ou dans le cadre d'une hépatite.

    54. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    55. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Elle se manifeste par des signes histologiques de cholestase et une infiltration inflammatoire portale associée à une nécrose hépatocytaire et à des granulomes.
      - Digestion 1981;22:317-320.

    56. HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)

    57. HYPOTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à une diminution de la captation de l'iode par la thyroïde.

    58. GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut se compliquer d'un syndrôme de compression.

    59. ANEMIE (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent, anémie normochrome par hémodilution en raison de la rétention hydrosodée ou anémie hypochrome liée à un saignement occulte, plus rarement anémie d'origine centrale.

    60. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    61. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)

    62. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)

    63. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      De survenue imprévisible, d'évolution mortelle dans un tiers des cas.

    64. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Accident grave, d'évolution mortelle dans un tiers des cas :
      - BMJ 1977;1:1500-1505.

    65. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
      Périphérique, avec anticorps antiplaquettaires, ou centrale :
      - Br Med J 1973;1:545.

    66. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    67. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    68. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    69. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)

    70. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE

      - Br Med J 1975;1:67.

    71. SYNDROME PULMONAIRE ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d'alvéolite allergique.

    Effets sur la descendance

    1. TOXICITE FOETALE
      Au cours du troisième trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel).

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    2. GASTRITE(ANTECEDENT)

    3. HERNIE HIATALE

    4. ETHYLISME CHRONIQUE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    6. INSUFFISANCE RENALE

    7. SUJET AGE

    8. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    9. HYPERTENSION ARTERIELLE

    10. ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS

    11. ASSOCIATION AUX SULFAMIDES HYPOGLYCEMIANTS

    12. ASSOCIATION AU LITHIUM

    13. STERILET

    14. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - N Engl J Med 1991;324:169-174.

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL

    2. HEMORRAGIE DIGESTIVE

    3. GASTRITE

    4. RECTITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE

    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE

    6. HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE

    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    8. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    9. HEMOPATHIE

    10. DYSFONCTIONNEMENT THYROIDIEN

    11. HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
      Il existe une allergie croisée entre l'aspirine et les antiinflammatoires non stéroÏdiens chez les sujets présentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) déclenché par l'aspirine.

    12. HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES

    13. LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE

    14. SYNDROME DE SJOGREN

    15. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    16. GROSSESSE

    17. ALLAITEMENT

    18. PORPHYRIE

    Posologie et mode d'administration

    N'est plus commercialisé en France.
    L'examen, par la commission nationale de pharmacovigilance, des effets secondaires attribués à la phenylbutazone, a conduit au retrait du marché des formes injectables.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - REPARTITION lait

    Répartition
    Passe dans le lait.
    Métabolisme
    Hépatique.
    Transformation en oxyphenbutazone à propriétés antiinflammatoires, et en gamma-phénylbutazone à propriétés uricosuriques.
    Elimination
    Rein.
    Elimination lente de la phénylbutazone et de ses métabolites.
    Lait.
    Rapport lait/plasma voisin de 0,1.

    Bibliographie

    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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