MEPENZOLATE BROMURE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/6/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  BENZILOYLOXY-3 DIMETHYL-1,1 PIPERIDINIUM BROMURE

  Ensemble des dénominations

  DCIR : MEPENZOLATE BROMURE
  
  autre dénomination : BROMURE DE MEPENZOLATE
  
  bordereau : 603

  Classes Chimiques

  • AMMONIUM QUATERNAIRE
  • BROME DERIVE
  • BROMURE
  • PIPERIDINIUM

  Molécule(s) de base

  • JB 340
  • MEPENZOLATE

  
  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
     ACTION PERIPHERIQUE
  3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     AGIT DE FACON PLUS ELECTIVE SUR LA FIBRE MUSCULAIRE LISSE DE L’ APPAREIL DIGESTIF:
     .
     DIMINUTION DU TONUS DE BASE,DE L’AMPLITUDE ET DE LA FREQUENCE DES MOUVEMENTS PERISTALTIQUES,FERMETURE DES SPHINCTERS DIGESTIFS, MAIS OUVERTURE DU SPHINCTER D’ODDI.CES EFFETS S’OBSERVENT PRINCIPALEMENT AU NIVEAU COLIQUE,MAIS AUSSI DU DUODENUM, JEJUNUM,ILEON ET ESTOMAC .
     ACTION ANTISPASMODIQUE PLUS FAIBLE AU NIVEAU DES FIBRES LISSES VESICULAIRES ET CHOLEDOCIENNES.BLOQUE CEPENDANT LA CONTRACTION VESICALE ET L’ELIMINATION DE L’URINE
  4. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
     DIMINUTION DU VOLUME GLOBAL DE LA SECRETION GASTRIQUE,LA CONCENTRATION EN ACIDE CHLORHYDRIQUE ETANT PEU OU PAS MODIFIEE .
     DIMINUTION PARTIELLE DE L’HYPERSECRETION PROVOQUEE PAR LES PARASYMPATHOMIMETIQUES;DIMINUTION PARTIELLE DE L’HYPERSECRETION DUE A L’HISTAMINE,L’ALCOOL,LA CAFEINE .
     DIMINUTION DES AUTRES SECRETIONS(SALIVAIRE,SUDORALE,BRONCHIQUE, PANCREATIQUE)
  5. MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
     NECESSITE D’EMPLOYER DE FORTES DOSES PAR VOIE GENERALE POUR OBTENIR CET EFFET .
     L’EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L’ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L’ADULTE
  6. EFFET GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
     POUR DES DOSES ELEVEES .
     SI AUGMENTATION DES DOSES PASSAGE A UN EFFET CURARISANT
  7. EFFET CURARISANT (secondaire certaine)
     POUR DES DOSES ELEVEES .
     EFFETS D’AUTANT PLUS INTENSES QUE LES DOSES SONT ELEVEES
  8. EFFETS CARDIOVASCULAIRES (secondaire certaine)
     BRADYCARDIE PAR ACTION DIRECTE PUIS TACHYCARDIE.AUGMENTE L’ AUTOMATISME SINUSAL,ET AMELIORE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE .
     EFFETS VASCULAIRES ET TENSIONNELS PEU IMPORTANTS

  Mécanismes d’action

  2. principal
     La fonction amine quaternaire apporte une action antinicotinique au niveau des ganglions du système parasympathique, entrainant une action parasympatholytique plus puissante que celle de l’atropine.
     Ne bloque les ganglions du système sympathique, et ne devient donc ganglioplégique, qu’à de très fortes doses, largement supérieures aux doses thérapeutiques usuelles.
     – Rev Med 1975;21:1446.
     Dépourvu d’effet direct sur le système nerveux central, l’amonium quaternaire ne passe pas la barrière hémato-encéphalique.
     L’action sur le tube digestif est prépondérante et apparait avant les autres actions.

  Effets Recherchés

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
  3. ANTISECRETOIRE (principal)
  4. SPASMOLYTIQUE (principal)
     LORSQU’UN EFFET PARASYMPATHOMIMETIQUE EST EN CAUSE.
     .
     UTILISATION SOUVENT LIMITEE PAR L’IMPORTANCE DES EFFETS SECONDAIRES.

  Indications Thérapeutiques

  2. COLITE SPASMODIQUE (principale)
  3. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
  4. AMIBIASE INTESTINALE (principale)
  5. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (principale)

  Effets secondaires

  2. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
     Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.
  3. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET PORTEUR D’UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

     Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

  4. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET PORTEUR D’UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

     Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

  5. CYCLOPLEGIE (CERTAIN TRES RARE)
     Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.
  6. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
     Avec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.
  7. MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
     Avec mydriase, cycloplégie, photophobie.
  8. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
     Tachycardie modérée, parfois précédée de bradycardie pour des posologies faibles.
  9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Peuvent être provoquées par la tachycardie et s’accompagner de palpitations.
  10. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Avec rythme nodal.

  11. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
      Notamment de la face,
      Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses.
  12. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppressionde la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée, cet effet se développe dés les faibles doses.
  13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.
  14. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner la sécheresse de la bouche.
  15. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
  16. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
  17. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
  18. DYSURIE (CERTAIN RARE)
  19. RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      TUMEUR DE LA PROSTATE
  20. TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)
  21. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  22. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  23. PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du reflux gastro-oesophagien.
  24. FIEVRE (CERTAIN )
      Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
      Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part.
  25. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet ganglioplégique.

  26. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Chez un sujet hypersensible.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. BRONCHITE CHRONIQUE
     Tarissement des sécrétions bronchiques.
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     Risque de tachycardie, d’arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     LES EFFETS SONT PROLONGES ET AUGMENTES
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     LES EFFETS SONT PROLONGES ET AUGMENTES
  6. SUJETS HYPERSENSIBLES
  7. ENFANT
  8. SUJET AGE
  9. TRISOMIQUE 21

  Contre-Indications

  2. HYPERTHYROIDIE
     Risque de décompensation cardiaque.
  3. GLAUCOME A ANGLE ETROIT
     Risque de crise de glaucome aigu par fermeture de l’angle irido-cornéen.
  4. ADENOME PROSTATIQUE
     Risque de rétention urinaire.
  5. ILEUS PARALYTIQUE
     Aggravation de l’ileus.
  6. STENOSE DU PYLORE
     Risque d’occlusion complète.
  7. TACHYCARDIE
  8. OEDEME AIGU DU POUMON
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INFARCTUS DU MYOCARDE
  9. INFARCTUS DU MYOCARDE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     OEDEME AIGU DU POUMON

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Cinquante à soixante quinze milligrammes par jour en 4 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Faible résorption gastro-intestinale: seulement 15% en moyenne de doses de 25 à 30 mg administrées per os.
  Cette faible résorption peut s’expliquer par la formation d’un complexe non résorbable entre la charge positive de l’amonium quaternaire et le
  mucus intestinal.
  
  Répartition
  Ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique (propriété dûe à l’amonium quaternaire).
  
  Elimination
  Voie rénale.
  15% en moyenne.
  Voie fécale:
  85% en moyenne.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CANTIL (ANGLETERRE)
  • CANTIL (SUISSE)
  • CANTIL (USA)
  • CANTRIL (ITALIE)

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