PROPANTHELINE BROMURE

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PROPANTHELINE BROMURE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/6/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    bromure de N-méthyl-N-(1-méthyléthyl)-N-[2-[(9H-xanthèn-9-ylcarbonyl)oxy]éthyl]-2-propanaminium

    Ensemble des dénominations

    BAN : PROPANTHELINE BROMIDE

    CAS : 50-34-0

    DCIR : BROMURE DE PROPANTHELINE

    autre dénomination : BROMURE DE PROPANTHELINE

    autre dénomination : PROPANTHELINIUM BROMURE

    bordereau : 604

    code expérimentation : SC 3171

    rINN : PROPANTHELINE BROMIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
      ACTION PERIPHERIQUE PLUS PUISSANTE QUE CELLE DE L’ATROPINE.
    3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      ACTION PLUS ELECTIVE SUR LA FIBRE MUSCULAIRE LISSE DE L’ APPAREIL DIGESTIF:
      .
      DIMINUTION DU TONUS DE BASE,DE L’AMPLITUDE ET DE LA FREQUENCE DES MOUVEMENTS PERISTALTIQUES,FERMETURE DES SPHINCTERS DIGESTIFS, MAIS OUVERTURE DU SPHINCTER D’ODDI.CES EFFETS S’OBSERVENT PRINCIPALEMENT AU NIVEAU DE L’ESTOMAC,DU DUODENUM,JEJUNUM,ILEON, ET COLON.
      .
      ACTION ANTISPASMODIQUE PLUS FAIBLE AU NIVEAU DES FIBRES LISSES VESICULAIRES ET CHOLEDOCIENNES.BLOQUE CEPENDANT LA CONTRACTION VESICALE ET L’ELIMINATION DE L’URINE.
    4. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
      DIMINUTION DU VOLUME GLOBAL DE LA SECRETION GASTRIQUE,LA CONCENTRATION EN ACIDE CHLORHYDRIQUE ETANT PEU OU PAS MODIFIEE.
      .
      DIMINUTION NETTE DE L’HYPERSECRETION PROVOQUEE PAR LES PARASYMPATHOMIMETIQUES;DIMINUTION PARTIELLE DE L’HYPERSECRETION DUE A L’HISTAMINE,L’ALCOOL,LA CAFEINE.
    5. MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
      EFFET OBSERVE A FAIBLES DOSES SI UTILISATION LOCALE EN COLLYRE( 1 GOUTTE).
      .
      MYDRIASE PASSIVE,PARALYSIE FLASQUE DE L’ACCOMODATION,PERTE DES REFLEXES DE CONSTRICTION PUPILLAIRE A LA LUMIERE ET DU REFLEXE D’ACCOMODATION-CONVERGENCE.
      .
      NECESSITE D’EMPLOYER DE FORTES DOSES PAR VOIE GENERALE POUR OBTENIR CET EFFET.
      .
      L’EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS;PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L’ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L’ADULTE.
    6. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES.
      .
      SI AUGMENTATION DES DOSES PASSAGE A UN EFFET CURARISANT.
    7. CURARISANT (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES.
      .
      EFFETS D’AUTANT PLUS INTENSES QUE LES DOSES SONT ELEVEES
    8. EFFETS CARDIOVASCULAIRES (secondaire certaine)
      BRADYCARDIE PAR ACTION DIRECTE,PUIS TACHYCARDIE.AUGMENTE L’ AUTOMATISME SINUSAL ET AMELIORE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE .
      EFFETS VASCULAIRES ET TENSIONNELS PEU IMPORTANTS.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      La fonction amine quaternaire apporte une action antinicotinique au niveau des ganglions du système parasympathique, entraînant une action parasympatholytique plus puissante que celle de l’atropine.
      Ne bloque les ganglions du système sympathique, et ne devient donc ganglioplégique, qu’à de très fortes doses, largement supérieures aux doses thérapeutiques usuelles.
      Dépourvu d’effets sur le système nerveux central, l’amine quaternaire ne franchissant pas la barrière hématoencéphalique.
    3. secondaire
      Ganglioplégique et curarisant à hautes doses.

    Effets Recherchés

    2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
    3. ANTISECRETOIRE (principal)
    4. SPASMOLYTIQUE (principal)
      LORSQU’UN EFFET PARASYMPATHOMIMETIQUE EST EN CAUSE.
      UTILISATION SOUVENT LIMITEE PAR L’IMPORTANCE DES EFFETS SECONDAIRES.
    5. MYDRIATIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. SPASME OESOPHAGIEN (principale)
    3. SPASME GASTRO-INTESTINAL (principale)
    4. STOMATITE (à confirmer)
      Dans les stomatites dûes à l’etoposide: l’activité protectrice serait liée à une réduction de la sécrétion salivaire contenant l’étoposide et provoquant la stomatite:
      – Bone Marrow Transplantation 1997;20:961-963.
    5. GASTRITE (principale)
    6. ULCERE GASTRIQUE (principale)
    7. ULCERE DUODENAL (principale)
    8. VOMISSEMENT (principale)
    9. PANCREATITE (principale)
    10. COLITE SPASMODIQUE (principale)
    11. CONSTIPATION (principale)
    12. RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (principale)
      Modificateur du comportement digestif
    13. COLIQUE HEPATIQUE (secondaire)
    14. DYSKINESIE BILIAIRE (secondaire)
    15. COLIQUE NEPHRETIQUE (secondaire)
    16. DYSMENORRHEE (secondaire)
    17. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (secondaire)
      Br Med J 1968;2:539
    18. INCONTINENCE URINAIRE (secondaire)
      Chez les sujets âgés:
      – Geriatrics 1967;22:154.
    19. HYPERHIDROSE (secondaire)

    Effets secondaires

    2. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    3. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANGLE IRIDOCORNEEN ETROIT

      Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

    4. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANGLE IRIDOCORNEEN ETROIT

      Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

    5. CYCLOPLEGIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    6. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Avec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    7. MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Avec mydriase, cycloplégie, photophobie.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    8. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Tachycardie modérée, parfois précédée de bradycardie pour des posologies faibles.
    9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Peuvent être provoquées par la tachycardie et s’accompagner de palpitations.
    10. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Avec rythme nodal.

    11. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppressionde la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée, cet effet se développe dés les faibles doses.
    12. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
      Notamment de la face,
      Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses.
    13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.
    14. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner la sécheresse de la bouche.
    15. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
    16. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
    17. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
    18. DYSURIE (CERTAIN RARE)
    19. RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      TUMEUR DE LA PROSTATE
    20. TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)
    21. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
    22. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    23. PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du reflux gastro-oesophagien.
    24. FIEVRE (CERTAIN )
      Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
      Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part.
    25. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet ganglioplégique.

    26. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Chez un sujet hypersensible.
    27. IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
      En cas de traitement prolongé :
      – Med J Aust 1966;2:436.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      RISQUE DE PROVOQUER UN INFARCTUS DU MYOCARDE .
      RISQUE DE TACHYCARDIE,D’ARYTHMIE.
    3. BRONCHITE CHRONIQUE
      Tarissement des sécrétions bronchiques.
    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      LES EFFETS SONT PROLONGES ET AUGMENTES.
    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      LES EFFETS SONT PROLONGES ET AUGMENTES.
    6. SUJETS HYPERSENSIBLES
      DES EFFETS GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE.
    7. ENFANT
      DES EFFETS GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE.
    8. SUJET AGE
      DES EFFETS GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE
    9. TRISOMIQUE 21
      DES EFFETS GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE

    Contre-Indications

    2. HYPERTHYROIDIE
      Risque de décompensation cardiaque.
    3. GLAUCOME A ANGLE ETROIT
      Risque de glaucome aigü.
    4. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.
    5. ILEUS PARALYTIQUE
      Aggravation de l’ileus.
    6. STENOSE DU PYLORE
      Risque d’occlusion complète.
    7. TACHYCARDIE
    8. OEDEME AIGU DU POUMON
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INFARCTUS DU MYOCARDE
    9. INFARCTUS DU MYOCARDE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      OEDEME AIGU DU POUMON
    10. HERNIE HIATALE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      REFLUX

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Quarante cinq milligrammes par jour en 3 prises; dose maximale: soixante quinze milligrammes en 4 prises;
    – chez l’enfant:
    Un milligramme et demi par kilo et par jour.
    Utilisable par voie intramusculaire ou
    intraveineuse: trente milligrammes (non commercialisé en France).
    Utilisable en collyre (non commercialisé en France).

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    3
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie fécale

    Absorption
    Faible résorption intestinale: moins de 10% de la dose administrée per os.
    Cette faible résorption peut s’expliquer par la formation d’un complexe non résorbable entre la charge positive de l’amonium quaternaire et le mucus intestinal, et par l’hydrolyse
    dans le tractus digestif.

    Répartition
    Ne traverse pas la barrière hémato-encaphalique (propriété dûe à l’amonium quaternaire).
    Cycle entéro-hépatique probable.

    Demi-Vie
    3 h.

    Métabolisme
    Partiellement hydrolysé dans l’intestin en acide xanthune-9 carboxylique, dont la demi-vie est de 3 heures.
    Cycle entéro-hépatique probable.

    Elimination
    Voie rénale:
    17% de la dose administrée IV sont éliminés dans les urines.
    1% de la dose administrée per os est éliminé dans les urines.
    Voie biliaire.
    Voie fécale.
    Elimination du produit non résorbé.

    Bibliographie

    – Clin Pharm Ther 1977;18:457.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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