PHENELZINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    sulfate de (2-phenéthyl)hydrazine

    Ensemble des dénominations

    BANM : PHENELZINE SULPHATE
    CAS : 156-51-4
    DCIM : SULFATE DE PHENELZINE
    autre dénomination : SULFATE DE PHENELZINE
    rINNM : PHENELZINE SULPHATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PHENELZINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)

    3. THYMERETIQUE (principale certaine)

    4. IMAO NON SELECTIF (principale certaine)

    5. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Niveau terminaison sympathique, l'inhibition de la monoamine oxydase entraîne :
      - une diminution du catabolisme des amines biogènes,
      - une augmentation de la noradrénaline libre intra-neurale (d'où inhibition de la biosynthèse de la noradrénaline par rétrocontrôle)
      - l'inhibition de la désamination de la tyramine d'où accumulation d'octopamine, faux neurotransmetteur expliquant l'effet sympathectomisant, l'hypotension et l'action sensibilisante adrénergique.
      L'action antidépressive serait liée soit à la variation qualitative ou quantitative des médiateurs au niveau du système nerveux central, soit à l'apparition de catabolites inhabituels.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principal)

    2. ANTIDEPRESSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DEPRESSION (principale)
      Traitement de deuxième intention.

    2. MALADIE DE CROHN (à confirmer)
      Suppression de la diarrhée chez une patiente résistante aux autres traitements (1 mois de traitement avec 30 mg, 3 fois par jour):
      - Gastroenterol 1998;115:1034-1035.

    3. MIGRAINE (à confirmer)
      En association avec l'aténolol, activité favorable chez 61 sujets répondant mal aux traitements habituels :
      - Biol Psychiatry 1995;38:603-610.

    Effets secondaires

    1. EUPHORIE (CERTAIN )

    2. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )

    3. INSOMNIE (CERTAIN )

    4. ANXIETE (CERTAIN )

    5. TREMBLEMENT (CERTAIN )

    6. HYPERREFLECTIVITE OSTEOTENDINEUSE (CERTAIN )

    7. ACCES MANIAQUE (CERTAIN )

    8. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
      - J Clin Psychopharmacol 1983;3:307.

    9. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN )

    10. CEPHALEE (CERTAIN )

    11. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )

    12. INSUFFISANCE CARDIAQUE AIGUE (CERTAIN )

    13. TACHYCARDIE (CERTAIN )

    14. PALPITATION (CERTAIN )

    15. HYPERSUDATION (CERTAIN )

    16. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )

    17. NAUSEE (CERTAIN )

    18. VOMISSEMENT (CERTAIN )

    19. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )

    20. CONSTIPATION (CERTAIN )

    21. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN )

    22. NEVRITE OPTIQUE RETROBULBAIRE (CERTAIN )

    23. POLYNEVRITE (CERTAIN )
      Semble sensible à la pyridoxine :
      - Am J Med 1983;75:887.

    24. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN )

    25. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
      - Am J Med 1983;75:887-888.

    26. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN RARE)
      - Am J Med 1986;80:689-692.

    27. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    28. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
      Angiosarcome :
      - Br Med J 1979;1:1679.

    29. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    30. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    31. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INDUCTEUR ENZYMATIQUE ASSOCIE

      Métabolite réactif ?

    32. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    33. HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN )
      Deux cas, après 4 mois de traitement, ayant nécessité une greffe du foie :
      - Ann Intern Med 1996;124:692-693.

    34. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)

    35. AVITAMINOSE B6 (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Six cas rapportés :
      - J Clin Pharmacol 1984;4:225.

    36. SYNDROME DU CANAL CARPIEN (CERTAIN )
      - Am J Med 1983;75:887.

    37. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
      - Am J Psychiatry 1984;141:806-807.

    38. CANCER DU FOIE (A CONFIRMER )
      Angiosarcome :
      - Br Med J 1979;1:1679.

    39. ANEJACULATION (A CONFIRMER )
      - Am J Psychiatry 1979;136:1200.

    40. PRIAPISME (A CONFIRMER )
      - N Engl J Med 1987;317:117.

    41. HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
      Un cas, à la suite d'une augmentation de posologie de 30 mg/j à 45 mg/j, chez un sujet âgé présentant une dégénérescence de la macula :
      - Am J Psychiatry 1994;151:450.

    Précautions d'emploi

    1. ETAT D'EXCITATION PSYCHOMOTRICE

    2. HYPOTENSION ARTERIELLE

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    4. SUJET AGE

    5. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Car risque de glaucome aigu.

    6. HYPERTENSION ARTERIELLE

    7. ATHEROSCLEROSE

    8. ANTECEDENTS HEPATIQUES

    9. EPILEPSIE

    10. UTILISATEUR DE MACHINE

    11. GROSSESSE

    12. ALLAITEMENT

    13. ENFANT

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    2. ARTERIOPATHIE CEREBRALE SEVERE

    3. PHEOCHROMOCYTOME

    4. ANESTHESIE GENERALE
      La phénelzine doit être supprimée 15 jours avant une anesthésie générale.

    5. ALIMENTS
      Aliments riches en tyramine (banane, café, chocolat, thé, fromages fermentés, certains alcools, hareng-saur, foie de volaille...) :
      Ces aliments doivent être proscrits chez les patients sous IMAO en raison du risque de poussée hypertensive par accumulation de tyramine.

    6. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    Adultes : quarante-cinq milligrammes par jour fractionnés en trois prises, dans la première moitié de la journée.
    Traitement d'attaque en milieu hospitalier, puis diminution progressive de la posologie jusqu'à une dose minima efficace.
    Si un relai par un antidépresseur iminodibenzylique est souhaité, attendre un délai d'au moins quinze jours après la fin du traitement par un IMAO.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Bonne absorption après une administration orale.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    Jusqu'à 79 % de la dose administrée sont excrétés dans les urines en 96 heures, principalement sous forme de métabolites dont les principaux sont l'acide parahydroxyphénylacétique et l'acide phénylacétique.

    Bibliographie

    - J Therapeutique 1970;1.
    - Médicaments organiques de synthèse 1970;2:179.
    - J Clin Psychopharmacol 1982;2:208. (EFFETS SECONDAIRES)
    - J Clin Psychopharmacol 1984;4:270. (EFFETS SECONDAIRES)
    - Ann Emerg Med 1984;13:1137. (TOXICOLOGIE)
    - J Am Med Assoc 1984;255:642. (TOXICOLOGIE)
    - Med J Aust 1986;144:166. (TOXICOLOGIE)

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