ATROPINE AMINOXYDE CHLORHYDRATE

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ATROPINE AMINOXYDE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    D,L-TROPATE DE TROPANYLE-3 N-OXYDE CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 4574-60-1

    autre dénomination : ATROPINE OXYDE CHLORHYDRATE

    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE GENATROPINE

    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE N-OXY ATROPINE

    autre dénomination : GENATROPINE CHLORHYDRATE
    autre dénomination : ATROPINE OXIDE HYDROCHLORIDE

    bordereau : 576

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ATROPINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
      ACTION PERIPHERIQUE AUX DOSES THERAPEUTIQUES
    3. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
    4. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      CET EFFET EST IMPORTANT SI LA STIMULATION INITIALE EST D’ ORIGINE PARASYMPATHOMIMETIQUE(MUSCARINIQUE),ET D’AUTANT PLUS IMPORTANT QUE LA STIMULATION EST PLUS GRANDE.
      .
      CET EFFET EST MOYEN SI LA STIMULATION INITIALE EST PROVOQUEE PAR LA SEROTONINE OU LA NICOTINE .
      CET EFFET EST FAIBLE SI LA STIMULATION INITIALE A UNE AUTRE ORIGINE:CENTRALE,ADMINISTRATION DE MORPHINIQUES,D’HISTAMINE,ET DE VASOPRESSINE,OU AU COURS D’UN COMA INSULINIQUE
    5. MYDRIATIQUE (principale certaine)
      EFFET OBSERVE A FAIBLES DOSES SI UTILISATION LOCALE EN COLLYRE( 1 GOUTTE) .
      NECESSITE D’EMPLOYER DE FORTES DOSES PAR VOIE GENERALE POUR OBTENIR CET EFFET .
      L’EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L’ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L’ADULTE
    6. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
      EFFET SENSIBLE A FORTES DOSES
    7. EFFET GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES .
      SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN EFFET CURARISANT
    8. EFFET CURARISANT (secondaire certaine)
      POUR DES DOSES ELEVEES .
      EFFETS D’AUTANT PLUS INTENSES QUE LES DOSES SONT ELEVEES

    Mécanismes d’action

    2. principal
      *Parasympatholytique, s’oppose de façon compétitive et surmontable aux effets muscariniques de l’acétylcholine.
      *Antispasmodique: diminution du tonus de base,de l’amplitude et de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d’Oddi.
      Ces effets s’observent principalement au niveau de l’estomac et de l’intestin.
      * Bronchodilatateur: relâchement des muscles lisses des bronches et des bronchioles.
      * Antisecrétoire au niveau de l’estomac: diminution du volume global de la secrétion gastrique, la concentration en acide chlorhydrique étant peu ou pas modifiée; diminution nette de l’hypersecrétion provoquée par les sympathomimétiques; diminution partielle de l’hypersecrétion provoquée par l’histamine, l’alcool, la caféine.

      * Effets oculaires: mydriase passive , paralysie flasquede l’accomodation, perte des reflexes de constriction pupillaire à la lumière et du reflexe d’accomodation- convergence.
      * Effets biliaires et uréteraux: antispasmodique sur les fibres lisses vésiculaires et cholédociennes, peu efficace si le spasme est provoqué par un morphinique actif sur les spasmes de l’uretère; bloque cependant la contraction vésicale et l’élimination d’urine.
      * Effets sur l’appareil cardiovasculaire:
      Bradycardie par stimulation inconstante du noyau du vague et action directe (agoniste partiel ), puis tachycardie.
      Augmente l’automatisme sinusal, et améliore la conduction auriculoventriculaire ; effets vasculaires et tensionnels peu importants.

    3. secondaire
      Action sur le système nerveux central: déprime la formation réticulée ascendante activatrice et le système pallido-strié (donc déprime la régulation du tonus musculaire); action excitante corticale, stimulation inconstante du noyau du vague, stimulation des centres respiratoires sauf aux doses toxiques qui provoquent un dépression.

    Effets Recherchés

    2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
    3. MYDRIATIQUE (principal)
    4. ANTISPASMODIQUE (principal)
      LORSQU’UN EFFET PARASYMPATHOMIMETIQUE EST EN CAUSE .
      UTILISATION SOUVENT LIMITEE PAR L’IMPORTANCE DES EFFETS SECONDAIRES
    5. ANTIBRADYCARDISANT (principal)
      UTILE AU NIVEAU CARDIAQUE UNIQUEMENT EN CAS D’HYPERACTIVITE PARASYMPATHIQUE:BRADYCARDIE NODALE OU SINUSALE SEVERE(APRES INFARCTUS DU MYOCARDE,NOTAMMMENT POSTERO-DIAPHRAGMATIQUE),BLOC AURICULO VENTRICULAIRE,TROUBLES DU RYTHME ENGENDRES PAR LES REFLEXES A SUPPORT CHOLINERGIQUE LIES A L’INHALATION DES VAPEURS IRRITANTES,A LA STIMULATION DES SINUS CAROTIDIENS,A LA COMPRESSION DES GLOBES OCULAIRES,AUX IRRITATIONS ET MANIPULATIONS VISCERALES
    6. ANTISECRETOIRE (principal)
    7. ANTIPARKINSONIEN (accessoire)
    8. ANTINAUPATHIQUE (accessoire)
    9. ANTISUDORAL (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. INTOXICATION PAR LES ANTICHOLINESTERASIQUES (principale)
      traitement d’urgence utilisant en fonction de la symptomatologie observée, des doses très importantes par voie parentérale, souvent supérieures aux doses maximales habituelles.
    3. INTOXICATION PAR LES CHAMPIGNONS MUSCARINIQUES (principale)
      INOCYBE ET CLITOCYBE .
      TRAITEMENT D’URGENCE UTILISANT DES DOSES TRES IMPORTANTES PAR VOIE PARENTERALE,SOUVENT SUPERIEURES AUX DOSES MAXIMALES HABITUELLES
    4. SPASME DIGESTIF (principale)
    5. SPASME CERVICO-UTERIN (principale)
    6. DIARRHEE (principale)
    7. VOMISSEMENT (principale)
    8. DYSKINESIE BILIAIRE (principale)
    9. COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)
    10. PANCREATITE (principale)
    11. ULCERE GASTRIQUE (principale)
      Propriétés antisecrétoires et analgésiques.
      Utilisation souvent limitée par l’importance des effets secondaires.
    12. ULCERE DUODENAL (principale)
    13. GASTRITE (principale)
      Propriétés antisecrétoires et analgésiques.
      Utilisation souvent limitée par l’importance des effets secondaires.
    14. OESOPHAGITE (principale)
    15. EXAMEN DU FOND D’OEIL (principale)
      Si indication d’examens rapprochés ou permanents.
    16. IRITIS (principale)
      Immobilisation du muscle ciliaire et de l’iris pour prévenir ou libérer les synéchies.
    17. CHOROIDITE (principale)
    18. PREMEDICATION ANESTHESIQUE (principale)
      Suppression des secrétions bronchiques, digestives, cutanées et prévention d’une bradycardie réflexe.
    19. ENDOSCOPIE(PREPARATION) (principale)
      Suppression des secrétions bronchiques, digestives, cutanées et prévention d’une bradycardie réflexe.
    20. CHOC VAGOTONIQUE (principale)
      Prévention et traitement.
    21. BRADYCARDIE (principale)
      Bradycardie produites par une hyperactivité parasympathique.
    22. RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (principale)
      Modificateur du comportement digestif
    23. SYNDROME PARKINSONIEN (secondaire)
    24. DELIRIUM TREMENS (secondaire)

    Effets secondaires

    2. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
      Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.
    3. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET PORTEUR D’UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

      Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

    4. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET PORTEUR D’UN GLAUCOME A ANGLE ETROIT

      Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

    5. CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
      Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.
    6. PHOTOPHOBIE (CERTAIN RARE)
      Avec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.
    7. MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Avec mydriase, cycloplégie, photophobie.
      Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.
    8. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Tachycardie modérée, parfois précédée de bradycardie pour des posologies faibles.
    9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Peuvent être provoquées par la tachycardie et s’accompagner de palpitations.
    10. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Avec rythme nodal.

    11. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole. Elle est dûe à une diminution et une suppression des la sécrétion sudorale, en dépit d’une vasodilatation cutanée et se développe dés les faibles doses.
    12. FLUSH (CERTAIN TRES RARE)
      Notamment de la face.
      Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses.
    13. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner la sécheresse de la bouche.
    14. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
    15. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
    16. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
    17. DYSURIE (CERTAIN RARE)
    18. RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      TUMEUR DE LA PROSTATE
    19. TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)
    20. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
    21. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    22. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
    23. TROUBLE DE L’EQUILIBRE (CERTAIN TRES RARE)
    24. PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du reflux gastro-oesophagien.
    25. BRADYPSYCHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elle régresse en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement.

    26. TROUBLE DE L’ATTENTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elle régresse en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement.

    27. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elle régresse en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement.

    28. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Par stimulation du système nerveux central, cet effet est peu important à faibles doses.
      Régression en 24 à 36 heures après l’arrêt de la prise médicamenteuse.

    29. REACTION PARANOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elle régresse en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement.

    30. HALLUCINATION AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
    31. HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
    32. DESORIENTATION TEMPOROSPATIALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET SENSIBLE
      FORTE DOSE

      Par stimulation du système nerveux central.
      Effet peu important à faibles doses.

    33. INSTABILITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET SENSIBLE
      FORTE DOSE

      Par stimulation du système nerveux central, effet peu important à faibles doses.

    34. DELIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
    35. FIEVRE (CERTAIN )
      Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses et surtout si la température ambiante est élevée.
      Elle peut également survenir chez l’enfant, pour des doses modérées dans les mêmes conditions d’environnement.
      Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part surtout en cas de température ambiante élevée. On a également suggéré un mécanisme central par action sur les centres de la thermorégulation.
    36. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Par effet ganglioplégique.

    37. CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

      Chez un sujet hypersensible.

    38. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Chez un sujet hypersensible.
    39. ELECTROENCEPHALOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
      Trace de sommeil
      Effet paradoxal de l’atropine car il existe un état d’excitation.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. BRONCHITE CHRONIQUE
      Tarissement des sécrétions bronchiques.
    3. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      Risque de tachycardie, d’arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde.
    4. HYPERTHERMIE AMBIANTE
      RISQUE IMPORTANT DE PROVOQUER UNE HYPERPYREXIE CHEZ LES MALADES, SURTOUT LES ENFANTS
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      LES EFFETS SONT PROLONGES ET AUGMENTES
    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      LES EFFETS SONT PROLONGES ET AUGMENTES
    7. SUJETS HYPERSENSIBLES
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADMINISTRATION LOCALE

      1 GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE.
      .
      DES EFFETS GENERAUX[CARDIAQUES…]PEUVENT S’OBSERVER

    8. ENFANT
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADMINISTRATION LOCALE

      1 GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE .
      DES EFFETS GENERAUX[CARDIAQUES….]PEUVENT S’OBSERVER

    9. SUJET AGE
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADMINISTRATION LOCALE

      1GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE .
      DES EFFETSGENERAUX[CARDIAQUES….]PEUVENT S’OBSERVER

    10. TRISOMIQUE 21
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADMINISTRATION LOCALE

      1 GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE .
      DES EFFETS GENERAUX[CARDIAQUES….]PEUVENT S’OBSERVER

    Contre-Indications

    2. HYPERTHYROIDIE
      Risque de décompensation cardiaque.
    3. GLAUCOME A ANGLE ETROIT
      Risque de crise de glaucome aigü par fermeture de l’angle irido-cornéen.
    4. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention urinaire.
    5. ILEUS PARALYTIQUE
      Aggravation de l’iléus.
    6. STENOSE DU PYLORE
      Risque d’occlusion complète.
    7. TACHYCARDIE
    8. OEDEME AIGU DU POUMON
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INFARCTUS DU MYOCARDE
    9. INFARCTUS DU MYOCARDE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      OEDEME AIGU DU POUMON

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
    Un à trois milligrammes par jour .
    Surveillance clinique , en particuier du pouls, de la température, de la conscience.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    25
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 4 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Absorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Non résorbé au niveau gastrique.
    Résorption intestinale rapide, la quantité résorbé n’est pas connue.
    Bonne résorption par la peau et les muqueuses, y compris la maqueuse oculaire.

    Répartition
    Disparition rapide du sang.
    Distribution et fixation dans tous les tissus.
    Diffusion placentaire et dans le lait.
    Les concentrations plasmatiques sont faibles, dont 50% sous forme liée.

    Demi-Vie
    25h
    de 13 à 38 h.

    Métabolisme
    Non complètement connu .
    hydrolysé en tropine et acide tropique (ne semble pas être la voie métabolique principale), transformation partielle vraisemblablement hépatique en un métabolite inactif (glucuronide), de 50 à 85% selon les
    sujets.
    Vraisemblablement, le foie inactive 50 à 85% de la dose administrée.

    Elimination
    Voie rénale.
    Voie hépatique
    Circulation entérohépatique probable.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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