PAPAVERINE CAMSILATE

PAPAVERINE CAMSILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/5/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
camphosulfonate de 1-[(3,4-diméthoxyphényl)méthyl]-6,7-diméthoxyisoquinoléineEnsemble des dénominations
autre dénomination : CAMSILATE DE PAPAVERINE
autre dénomination : PAPAVERINE CAMPHOSULFONATE
autre dénomination : PAPAVERINE CAMSYLATE
bordereau : 662
sel ou dérivé : PAPAVERINE
sel ou dérivé : PAPAVERINE ADENYLATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE BROMHYDRATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE CODECARBOXYLATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE CROMESILATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE NICOTINATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PAPAVERINE
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
Effet général touchant la musculature lisse artériolaire, intestinale, urétérale, bronchique et ciliaire. - VASODILATATEUR (principale certaine)
Relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles, entraînant une augmentation du débit sanguin cérébral, coronaire et labyrinthique. - VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
Effet direct sur le muscle lisse vasculaire. - CORONARODILATATEUR (principale certaine)
L’effet coronarodilatateur n’est pas utilisable en clinique car il entraîne une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin). - VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
Augmentation du flux sanguin cérébral, surtout net lors de l’utilisation intraveineuse. - VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
Cet effet s’observe expérimentalemetn lors des injections intra-artérielles. - SEDATIF (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses, peut prévenir les arythmies cardiaques expérimentales.
Cet effet n’est pas utilisable en clinique car la papavérine déprime à fortes doses la conduction auriculoventriculaire, entraînant des troubles du rythme.
Mécanismes d’action
- principal
Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l’intestin, de l’uretère et de la vésicule biliaire.Spasmolytique musculotrope: agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire; élève le 3’5’AMP par inhibition de la phosphodiéstérase.
Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exagéré.
Mécanisme particulier au niveau vasculaire:
* Relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles avec diminution des résistances périphériques et augmentation du débit sanguin, notamment:– Au niveau cérébral, dans les zones ischémiques.
– Au niveau coronaire: mais l’effet antiangoreux résultant est limité du fait que la vasodilatation est associée à une augmentation du travail, ne donnant un bilan en oxygène que légèrement positif.
– Au niveau du labyrinthe. - secondaire
Action directe sur le coeur:* Bathmotrope négative.
* Dromotrope négative.
* Antiarythmisante par allongement de la période réfractaire.
* inotrope positive.
* Chronotrope positive.
- ANTISPASMODIQUE (principal)
- VASODILATATEUR (principal)
- SEDATIF (accessoire)
En particulier, sédatif de la toux.
- SPASME VISCERAL (principale)
Essentiellement intestinaux, biliaires et urétéraux. - INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
Chez 5 sujets sur 391 ayant reçu de la papavérine par voie intracoronarienne :
– J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278. - BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
Mécanisme discuté : immunoallergique et/ou toxique direct. - EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas, rapidement réversible, après administration intra-artérielle dans le traitement d’un vasospasme cérébral (sel de papavérine non précisé) :
– J Neurosurg 1995;83:435-437. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
Essentiellement hépatique.
- HEMORRAGIE MENINGEE
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
A la levodopa.
Posologie et mode d’administration
N’est plus commercialisée en France.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
1.75
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Rapide mais incomplète: 80% au niveau intestinal.
Répartition
Diffusion à tout l’organisme.
Fixation tissulaire importante, particulièrement au niveau du foie et du tissu adipeux.
Liaison aux protéines plasmatiques: 90%
Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 à 2 heures après une prise orale.
Après 6heures,
concentration plasmatique proche de zéro.
Demi-Vie
Entre 1 heure et demie et 2 heures, par analogie avec la papavérine.
Métabolisme
Hépatique:
Transformation en dérivés phénoliques (99%), pour la plupart glycuroconjugués, peu actifs, dont le principal est la 4 hydroxypapavérine.
Elimination
Voie rénale:
Sous forme de papavérine non métabolisée, pour 1% de la dose administrée., et de métabolites: hydroxypapavérine libre et conjuguée.
60% de la dose administrée sont retrouvés dans les urines de 24 heures.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)