ISAXONINE PHOSPHATE

ISAXONINE PHOSPHATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/7/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
ISOPROPYLAMINO-2 PYRIMIDINEEnsemble des dénominations
autre dénomination : ABEL 315 NF
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : ISAXONINE
Proprietés Pharmacologiques
- NEUROTROPE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Accélérerait la vitesse de régénération des nerfs périphériques; certains arguments suggèrent que l’isaxonine stimule la secrétion d’un facteur de croissance du nerf par les cellules de Schwann.
Effets Recherchés
- REGENERATION AXONALE (principal)
ACTIVATION DE L’ANABOLISME DES PROTEINES NEURONALES ACCELERATION DE LA CROISSANCE DE L’AXONE EN VOIE DE REGENERATION
Indications Thérapeutiques
- NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (principale)
Par lésion isolée d’une racine, d’un plexus ou d’un nerf. - POLYNEVRITE (principale)
Essentiellement celles dûes à l’administration de substances antimitotiques (vincristine). - MULTINEVRITE HANSENIENNE (principale)
Effets secondaires
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
Ce signe peut précéder la survenue d’une hépatite. - FIEVRE (CERTAIN RARE)
Ce signe peut précéder la survenue d’une hépatite. - SYNDROME PSEUDOGRIPPAL (CERTAIN RARE)
Ce signe peut précéder la survenue d’une hépatite. - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
Peut précéder la survenue d’une hépatite. - NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- ATTEINTE HEMATOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
Dans le cadre d’une hépatite. - AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
Quelques cas ont été rapportés. - TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Survient le plus souvent au cours du premier mois de traitement et réversible à son arrêt.
Quelques cas d’évolution fatale ont été rapportés.
De telles manifestations nécessitent l’arrêt définitif du traitement.
-Therapie 1982;37:671-674.
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:352-354.
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:936-937.
L’isaxonine est transformée par le cytochrome P450 en un métabolite hépatotoxique qui se fixerait de manière irréversible (liaison covalente) aux protéïnes microsomiales hépatiques. Le complexe ainsi formé serait à l’origine d’une réaction immunoallergique :
– J Pharmacol Exp Ther 1984;229:845-858. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Nécessite l’arrêt du traitement.
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:352-354.
– Gastroenterol Clin Biol 1984;8:715-719. - BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Pharmaco-Dépendance
Contre-Indications
Posologie et mode d’administration
N’est plus commercialisé en France.
Dose usuelle par voie orale:
Mille cinq cents milligrammes par jour.
Surveillance du traitement:
Doser les transaminases tous les 8 jours durant le premier mois de traitement et tous les 15 jours durant les 2 mois
suivants.
Faire un bilan hépatique en cas de survenue de troubles digestifs, de fièvre, d’asthénie ou d’amaigrissement.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal; taux plasmatique maximal 30 mn après administration per os.
Demi-Vie
2 h.
Métabolisme
Formation de métabolites conjugués.
Elimination
Voie rénale.
Voie principale d’élimination.
Bibliographie
– Experientia 1979;35:626.
– CR Acad Sci (série D) 1977;285:1339.
– Nouv Presse Med 1982;16:1189-1280.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- NERFACTOR (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))