ENOXOLONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 25/8/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 3 bêta-hydroxy-11-oxo-olean-12-en-30-oïque

    Ensemble des dénominations

    BAN : ENOXOLONE
    CAS : 471-53-4
    DCF : ENOXOLONE
    DCIR : ENOXOLONE
    autre dénomination : ACIDE BETA-GLYCYRRHETINIQUE
    autre dénomination : ACIDE BETA-GLYCYRRHETIQUE
    autre dénomination : ACIDE GLYCERRHETIQUE
    autre dénomination : ACIDE GLYCYRRHETINIQUE
    autre dénomination : GLYCYRRHETIQUE ACIDE
    autre dénomination : GLYCYRRHETINIQUE ACIDE
    bordereau : 2054
    dci : énoxolone
    rINN : ENOXOLONE
    sel ou dérivé : CARBENOXOLONE SODIQUE
    sel ou dérivé : GLYCYRRHIZINE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'hormone :
      - diffuse à travers la membrane cellulaire.
      - se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences de DNA spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE).
      - module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires).
      - augmente la transcription et/ou la stabilité du RNAm codant pour des protéines responsables de l'action des glucocorticoïdes.
      - réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l'activation de ces gènes.
      - augmente la dégradation du RNAm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines.

      Les effets bilogiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par :
      - inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation.
      - inhibition des évènements moléculaires liés à l'activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales :
      * expression du complexe majeur d'histocompatibilité type II,
      * expression des molécules d'adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
      * la sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B,
      * l'activité de l'IL1,
      * l'expression des cycloexogénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines,
      * la production des métabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).
      - blocage de la sécrétion d'IL 1, IL 6, TNF alpha.
      - diminution de la production et du largage des leucotriènes.
      - dépression de l'activité tumoricide et bactéride des macrophages et leur différenciation.
      - effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T.
      - inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6).
      Références bibliographiques :
      - J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
      - Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
      - Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
      - Science 1992;258:1598-1604.
      - Med Sci 1990,10:1003-1006.
      - Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
      - Immunol Rev 1980;51:337-357.
      - J Immunol 1980;124:2828-2833.
      - Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
      - Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.
      - Pharm Sci 1996;2:285-286.

    2. secondaire
      * activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules.
      * stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
      - J Clin Invest 1980;66:504-510.
      - Radiat Res 1988;115:543-549.
      - Radiat Res 1988;113:112-119.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE LOCAL (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFLAMMATION MUQUEUSE (principale)

    2. PRURIT (principale)

    3. ERYTHEME FESSIER (principale)

    4. ERYTHEME SOLAIRE (principale)

    Effets secondaires

    1. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN )

    2. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE

      En instillation oculaire et pommade ophtalmique.
      Traitement prolongé d'un an environ.
      Disparaît habituellement à l'arrêt du traitement.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL

    2. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES

    3. DIABETE

    4. TUBERCULOSE

    5. INFECTION VIRALE

    6. GLAUCOME
      En raison de l'augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets génétiquement prédisposés.
      Surveillance ophtalmologique régulière en cas de traitement prolongé, surtout chez les sujets âgés:
      - Lancet 1997;350:979-982.

    7. SUJET AGE

    8. ENFANT

    9. GROSSESSE

    10. ALLAITEMENT

    11. OSTEOPOROSE

    12. MALADIE INFECTIEUSE

    13. EPILEPSIE

    14. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    15. HYPERLIPIDEMIE

    16. ATHEROME

    17. INSUFFISANCE RENALE

    18. HYPERTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    1. DERMATOSE INFECTIEUSE
      Les dermatoses virales, mycosiques, bactériennes ou parasitaires sont une contre-indication de la corticothérapie locale cutanée.

    2. HERPES

    3. ZONA

    4. VACCINATION
      Vaccination par virus vivants.

    Posologie et mode d'administration

    Application locale en pommade à 2%.
    En cas de traitement prolongé, ou d'applications cutanées larges, avant d'instaurer le traitement, vérifier l'état digestif, neuro-psychique, la TA, l'absence d'infection tuberculeuse, le poids.
    Surveiller la glycémie, la kaliémie, la créatininémie; vérifier régulièrement l'état ophtalmologique, l'absence d'ostéoporose.
    Ne pas utiliser lorsqu'il existe une infection cutanée, ou générale, non contrôlée par un traitment anti-infectieux approprié.
    Utiliser avec précaution chez le veillard, l'enfant, la femme encainte, ou allaitant.
    Ne pas arrêter brutalement le traitement.

    Pharmaco-Cinétique


    Absorption
    Résorption cutanée non néglifeable, augmentée par l'utilisation de pansements occlusifs, si atrophie cutanée ou si couche épidermique abrasée, érodée ou absente..
    Proportionnelle à la surface cutanée recouverte et au rythme des applications.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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