ENOXOLONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 25/8/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acide 3 bêta-hydroxy-11-oxo-olean-12-en-30-oïque

  Ensemble des dénominations

  BAN : ENOXOLONE
  
  CAS : 471-53-4
  
  DCF : ENOXOLONE
  
  DCIR : ENOXOLONE
  
  autre dénomination : ACIDE BETA-GLYCYRRHETINIQUE
  
  autre dénomination : ACIDE BETA-GLYCYRRHETIQUE
  
  autre dénomination : ACIDE GLYCERRHETIQUE
  
  autre dénomination : ACIDE GLYCYRRHETINIQUE
  
  autre dénomination : GLYCYRRHETIQUE ACIDE
  
  autre dénomination : GLYCYRRHETINIQUE ACIDE
  
  bordereau : 2054
  
  dci : énoxolone
  
  rINN : ENOXOLONE
  
  sel ou dérivé : CARBENOXOLONE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : GLYCYRRHIZINE

  Classes Chimiques

  • ACIDE OLEANENEOIQUE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’hormone :
     – diffuse à travers la membrane cellulaire.
     – se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences de DNA spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE).
     – module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires).
     – augmente la transcription et/ou la stabilité du RNAm codant pour des protéines responsables de l’action des glucocorticoïdes.
     – réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l’activation de ces gènes.
     – augmente la dégradation du RNAm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines.

     Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
     – inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
     – inhibition des évènements moléculaires liés à l’activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales :
     * expression du complexe majeur d’histocompatibilité type II,
     * expression des molécules d’adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
     * la sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B,
     * l’activité de l’IL1,
     * l’expression des cycloexogénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines,
     * la production des métabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).
     – blocage de la sécrétion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
     – diminution de la production et du largage des leucotriènes.
     – dépression de l’activité tumoricide et bactéride des macrophages et leur différenciation.
     – effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T.
     – inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6).
     Références bibliographiques :
     – J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
     – Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
     – Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
     – Science 1992;258:1598-1604.
     – Med Sci 1990,10:1003-1006.
     – Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
     – Immunol Rev 1980;51:337-357.
     – J Immunol 1980;124:2828-2833.
     – Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
     – Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.
     – Pharm Sci 1996;2:285-286.

  3. secondaire
     * activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules.
     * stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
     – J Clin Invest 1980;66:504-510.
     – Radiat Res 1988;115:543-549.
     – Radiat Res 1988;113:112-119.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE LOCAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFLAMMATION MUQUEUSE (principale)
  3. PRURIT (principale)
  4. ERYTHEME FESSIER (principale)
  5. ERYTHEME SOLAIRE (principale)

  Effets secondaires

  2. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN )
  3. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     VOIE LOCALE
     TRAITEMENT PROLONGE

     En instillation oculaire et pommade ophtalmique.
     Traitement prolongé d’un an environ.
     Disparaît habituellement à l’arrêt du traitement.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ULCERE GASTRODUODENAL
  3. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
  4. DIABETE
  5. TUBERCULOSE
  6. INFECTION VIRALE
  7. GLAUCOME
     En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
     Terrain : sujets génétiquement prédisposés.
     Surveillance ophtalmologique régulière en cas de traitement prolongé, surtout chez les sujets âgés:
     – Lancet 1997;350:979-982.
  8. SUJET AGE
  9. ENFANT
  10. GROSSESSE
  11. ALLAITEMENT
  12. OSTEOPOROSE
  13. MALADIE INFECTIEUSE
  14. EPILEPSIE
  15. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  16. HYPERLIPIDEMIE
  17. ATHEROME
  18. INSUFFISANCE RENALE
  19. HYPERTENSION ARTERIELLE

  Contre-Indications

  2. DERMATOSE INFECTIEUSE
     Les dermatoses virales, mycosiques, bactériennes ou parasitaires sont une contre-indication de la corticothérapie locale cutanée.
  3. HERPES
  4. ZONA
  5. VACCINATION
     Vaccination par virus vivants.

  Posologie et mode d’administration

  Application locale en pommade à 2%.
  En cas de traitement prolongé, ou d’applications cutanées larges, avant d’instaurer le traitement, vérifier l’état digestif, neuro-psychique, la TA, l’absence d’infection tuberculeuse, le poids.
  Surveiller la glycémie,
  la kaliémie, la créatininémie; vérifier régulièrement l’état ophtalmologique, l’absence d’ostéoporose.
  Ne pas utiliser lorsqu’il existe une infection cutanée, ou générale, non contrôlée par un traitment anti-infectieux approprié.
  Utiliser avec
  précaution chez le veillard, l’enfant, la femme encainte, ou allaitant.
  Ne pas arrêter brutalement le traitement.
  

  Pharmaco-Cinétique

  Absorption
  Résorption cutanée non néglifeable, augmentée par l’utilisation de pansements occlusifs, si atrophie cutanée ou si couche épidermique abrasée, érodée ou absente..
  Proportionnelle à la surface cutanée recouverte et au rythme des applications.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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