
IMIPENEM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/6/2000
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide [5R-[5 alpha,6 alpha (R*)]]-6-(1-hydroxy�thyl)-3-[[2-[(iminom�thyl)amino]�thyl]thio-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0.]hept-2-�ne carboxylique
Ensemble des dénominations
BAN : IMIPENEM
CAS : 64221-86-9 (imip�nem anhydre)
CAS : 74431-23-5 (imip�nem monohydrat�)
DCF : IMIPENEM
DCIR : IMIPENEM
USAN : IMIPENEM
autre d�nomination : IMIPEMIDE
autre d�nomination : THIENAMYCINE FORMAMIDINE
bordereau : 2760
code exp�rimentation : MK-0787
code exp�rimentation : MK-787
dci : imip�nem
rINN : IMIPENEM
Classes Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : J.O. - 07/12/1994.
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Antibiotique de la famille des b�ta lactamines, classe des thi�namycines.
Spectre antibact�rien approuv� par la commission d'AMM:
* Esp�ces habituellement sensibles:
Cocci Gram +, sauf staphylocoques meticilline r�sistants et Enterococcus faecium, Listeria monocytog�nes, corynebact�ries, sauf Corynebacterium jeikeium,
bacilles Gram - sauf : Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia,
bact�ries ana�robies strictes, sauf Clostridium difficile,
Morganella morganii.
*Esp�ces mod�r�ment sensibles:
Enterococcus faecalis, Clostridium difficile.
* Esp�ces r�sistantes:
Staphylocoque m�ticilline r�sistant, Corynebacterium jeikeium, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia, mycobact�ries, mycoplasma, chlamydiae, rickettsies, legionella.
*Esp�ces inconstamment sensibles:
Enterococcus faecium, Pseudomonas aeruginosa.
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Agit par fixation sur les penicillin binding proteines (particuli�rement les PBP2), actif sur les bact�ries Gram positif et Gram n�gatif, a�robies ou ana�robies; importante r�sistance aux b�ta lactamases.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
- INFECTION NOSOCOMIALE (principale)
- INFECTION PLURIMICROBIENNE (principale)
Germes a�robies et ana�robies.
- INFECTION CHIRURGICALE (principale)
En chirurgie digestive et gyneco-obst�tricale.
- NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE (� confirmer)
Utilis� en monoth�rapie.
En association avec la vancomycine en cas de neutrop�nie f�brile apr�s chimioth�rapie, serait aussi efficace que l'aztr�onam (essai randomis� positif) :
- Cancer 1996;77:1386-1394.
Serait efficace en monoth�rapie ( association seulement avec la cilastatine), dans les neutrop�nies f�briles des canc�reux:
- Cancer 1998;82:2449-2458.
- PANCREATITE AIGUE (� confirmer)
Dans les pancr�atites aigu�s s�v�res: l'imipenem est plus efficace que la pefloxacine pour pr�venir les infections de la n�crose:
- Gastroenterology 1998;115:1513-1517.
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
SUJET AGE
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
R�action d'hypersensibilit�.
- COLORATION DES DENTS (A CONFIRMER )
- Prescrire 2000;20:37-38
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas apr�s administration IV chez un patient expos� pr�c�demment � plusieurs reprises par voi locale :
- Allergy 2000;55:92-93.
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
- Clin Pharm 1984;3:536-539.
Deux cas lors de l'utilisation � fortes doses, en association avec la cilastatine :
- DICP Ann Pharmacother 1990;24:467-469.
Treize cas notifi�s � la pharmacovigilance australienne :
- Austr Adv Drug React Bull 1991;10,Ao�t.
Autre publication (association imipenem-cilastatine) :
- Ann Pharmacother 1993;27:497-501.
Fr�quence estim�e � 0,2% (sur 1951 patients trait�s).
Quatre cas de convulsions g�n�ralis�es tonico-cloniques sur 61 sujets, apparues apr�s 4 � 12 jours de traitement :
- Hosp Formul 1995;30:172-175.
Association imip�nem-cilastatine : fr�quence de 2 � 4% chez des patients trait�s � des doses sup�rieures � 50 mg/kg/J ou dont la posologie n'a pas �t� adapt�e � l'existence d'une insuffisance r�nale. L'utilisation de doses inf�rieures � 50 mg/kg/J chez le sujet normal ou inf�rieures � 30 mg/kg/J en cas de clairance de la cr�atinine comprise entre 10 et 50 ml/min (ou inf�rieures � 20 mg/kg/J en cas de clairance de la cr�atinine inf�rieure � 10 ml/min) a permis de r�duire � moins de 1% la fr�quence des convulsions :
- Am J Health-Syst Pharm 1996;53:2097-2098.
- MYOCLONIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
SUJET AGE
- LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
- THROMBOCYTOSE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
Un cas :
- Therapie 1990;45:70.
- HOQUET (A CONFIRMER )
Un cas associ� � des naus�es et des vomissements lors de la perfusion (imipenem-cilastatine) :
- DICP Ann Pharmacother 1992;26/1459.
- MYASTHENIE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
Un cas, 48 heures apr�s l'instauration d'un traitement par voie IV (imipenem-cilastatine) :
- J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57:383.
- ALLERGIE AUX BETALACTAMINES
- GROSSESSE
Information manquante.
- ALLAITEMENT
Information manquante.
- ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie intraveineuse chez l'adulte:
Un � quatre grammes par jour en 3 � 4 injections, obligatoirement associ�es avec une dose �quivalente de cilastatine.
R�duire la posologie en cas d'insuffisance r�nales�v�re.
En cas d'h�modialyse, le
m�dicament doit �tre administr� apr�s chaque s�ance de dialyse, puis toutes les 12 heures.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
1
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie r�nale
Absorption
Non r�sorb� par voie orale, administration par voie intraveineuse.
Répartition
Ne diffuse pas � l'int�rieur des cellules. Liaison aux prot�ines plasmatiques de 20 %. Passe dans le LCR en cas d'inflammation des m�ninges. Diffuse dans le liquide synovial :
- Sem H�p Paris 1991;39: 503-506.
Franchit la barri�re placentaire (rapport
foetus/m�re = 0.15 - 0.45). R�duction importante des concentrations plasmatiques chez la femme enceinte :
- Antimicrob Agents Chemother 1992;36:2652-2655.
Demi-Vie
1 heure.
Allong�e en cas d'insuffisance r�nale s�v�re.
Métabolisme
Hydrolys�e par une d�hydropeptidase pr�sente au niveau de la bordure en brosse r�nale, la cilastatine peut inhiber cette enzyme.
Elimination
(REIN)
Elimin� principalement par filtration glom�rulaire et accessoirement par s�cr�tion tubulaire.
Bibliographie
- J Antimicrob Chemother 1986;18,suppl.
- Pharmacotherapy 1988;8:324-333. *
- Lettre de l'Infectiologue 1989;4,suppl19.
- Presse Med 1990;19,4 Avril.
- Drugs 1992;44:413. *
- Drugs 1992;44:1012. (errata)
- Drugs 1996;51:99-136. (En association avec la
cilastatine)
Spécialités
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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