MAPROTILINE MESILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    méthanesulfonate de N-méthyl-9,10-éthanoanthracène-9(10 H)-propanamine

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : MESILATE DE MAPROTILINE
    sel ou dérivé : MAPROTILINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : MAPROTILINE RESILATE

    Molécule(s) de base : MAPROTILINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. TRANQUILLISANT (secondaire certaine)

    5. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
      Central et périphérique.

    6. ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)

    7. ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
      A fortes doses.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Par analogie avec la maprotiline chlorhydrate :
      Inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine.
      A l'EEG : Augmentation du sommeil paradoxal, réduction de l'activité bêta et augmentation de l'activité théta et delta, contrairement à l'imipramine qui réduit le sommeil paradoxal et augmente l'activité bêta.
      Possède moins d'effets cardiovasculaires que l'imipramine; serait dépourvue d'effets arythmogènes.
      - J Cardiovasc Pharmacol 1982;4:142.

    Effets Recherchés

    1. ANTIDEPRESSEUR (principal)

    2. ANXIOLYTIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. DEPRESSION (principale)
      D'origine endogène, névrotique ou réactionnelle.

    Effets secondaires

    1. THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    3. BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN RARE)
      Surtout en début de traitement.

    4. HYPERHIDROSE (CERTAIN RARE)
      Surtout nocturne.

    5. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    6. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADENOME PROSTATIQUE
      FORTE DOSE

    7. RETENTION D'URINE (CERTAIN )

    8. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTE DOSE

      Lié à l'effet anticholinergique.

    9. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTE DOSE
      DEBUT DE TRAITEMENT

      La plus souvent transitoire, lié à l'effet adrénolytique alpha.

    10. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      - Am J Cardiol 1983;51:904.

    11. TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé traité depuis 3 ans, 2 autres cas ont déjà été rapportés (sel de maprotiline non précisé) :
      - Ann Cardiol Angeiol 1996;45:123-125.

    12. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de torsade de pointes ou de flutter auriculaire.

    13. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOPATHIE PREEXISTANTE
      FORTE DOSE

      En particulier à type de bloc auriculoventriculaire du premier degré.

    14. ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient âgé hémodialysé:
      - Nephron 1998;78:225.

    15. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    16. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    17. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    18. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    19. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    20. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)

    21. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Lié à l'effet anticholinergique.

    22. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    23. TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    24. DYSARTHRIE (CERTAIN FREQUENT)

    25. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

    26. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    27. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    28. ACCES MANIAQUE (CERTAIN )

    29. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    30. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ETHYLIQUE
      SUJET AGE

      Lié à l'effet anticholinergique.

    31. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ETHYLIQUE
      PSYCHOTIQUE
      SUJET AGE

    32. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Visuelles et/ou auditives.
      - J Clin Psychiatry 1983;44:149.

    33. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS EPILEPTIQUES
      FORTE DOSE

      Publication sur les convulsions sous antidépresseurs :
      - J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.

    34. RISQUE SUICIDAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Par levée de l'inhibition psychomotrice.

    35. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)
      Lié à l'effet anticholinergique.

    36. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)

    37. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)

    38. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GLAUCOME CHRONIQUE

      Risque de survenue d'une poussée glaucomateuse, parfois révélatrice d'un glaucome chronique méconnu.

    Précautions d'emploi

    1. EPILEPSIE

    2. CARDIOPATHIE CHRONIQUE

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    5. SUJET AGE

    6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    7. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    8. UTILISATEUR DE MACHINE

    9. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    10. ASSOCIATION AUX ANTICHOLINERGIQUES

    11. ASSOCIATION AUX DEPRESSEURS CENTRAUX

    Contre-Indications

    1. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Risque de crise de glaucome.

    2. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention d'urine.

    3. ILEUS PARALYTIQUE
      Risque d'aggravation.

    4. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    5. CARDIOPATHIE AIGUE

    6. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    7. ALLAITEMENT

    8. ENFANT DE MOINS DE 5 ANS

    9. ASSOCIATION AUX IMAO

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intraveineuse chez l'adulte:
    Débuter par vingt cinq à cinquante milligrammes par jour, en perfusion intraveineuse lente (2 à 3 heures), puis augmenter progressivement la posologie jusqu'à cent à cent cinquante milligrammes par jour.
    Les patients doivent rester allongés pendant 1 heure après la fin de la perfusion.

    Au bout de deux à trois semaines, prendre le relais par un traitement per os à dose correspondante (cent cinquante milligrammes per os pour cent milligrammes IV).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 50 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 90 % lien protéines plasmatiques
    - 3 - REPARTITION lait
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Voie parentérale.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 90%.
    Traverse la barrière placentaire.
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 50 heures pour la forme inchangée. Pour les métabolites elle se situe entre 60 et 90 heures.
    Métabolisme
    Métabolisme hépatique.
    Métabolisée en desméthylmaprotiline, et en N-oxyde de maprotiline, métabolites pharmacologiquement actifs.
    Elimination
    *Voie rénale : Elimination rénale pour 65% de la dose administrée, principalement sous forme de métabolites.
    *Voie fécale : Elimination fécale pour 35% de la dose.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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