LOPRAZOLAM MESILATE
LOPRAZOLAM MESILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/10/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
6-(2-chlorophényl)-2,4-dihydro-2-(4-méthylpiperazin-1-ylméthylène)-8-nitroimidazo[1,2-a][1,4]benzodiazépin-1-one méthanesulfonate monohydratéEnsemble des dénominations
BANM : LOPRAZOLAM MESYLATE
CAS : 70111-54-5
DCIMr : MESILATE DE LOPRAZOLAM
autre dénomination : LOPRAZOLAM MESYLATE
autre dénomination : LOPRAZOLAM METHANESULFONATE
autre dénomination : LOPRAZOLAM METHANESULPHONATE
autre dénomination : MESILATE DE LOPRAZOLAM
bordereau : 2715
code expérimentation : HR-158
code expérimentation : RU-31158
rINNM : LOPRAZOLAM MESILATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : LOPRAZOLAM
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.
- HYPNOTIQUE (principal)
- INSOMNIE (principale)
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTE DOSE - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Réaction d’hypersensibilité. - ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTE DOSE - CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
PRISE D’ALCOOL - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - ATAXIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTALCondition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- RISQUE MODERE
Figure au tableau IV de la convention sur les psychotropes.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- SUJET AGE
- ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrêt progressif pour eviter l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- MYASTHENIE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tératogène non évalué. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né. - ALLAITEMENT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale
– chez l’adulte :
Un à deux milligrammes le soir au coucher.
– chez le sujet âgé:
Un milligramme le soir.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
8
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Après administration per os, le pic plasmatique est atteint en 1 heure chez le sujet à jeun et en 2 heures après prise de nourriture. La biodisponibilité , voisine de 80% , et la hauteur du pic plasmatique ne sont pas modifiés par la prise de nourriture.
Répartition
Fixation aux protéines plasmatiques proche de 80%.
Franchit la barrière placentaire.
Non détectable dans le lait maternel.
Demi-Vie
8 heures.
Le métabolite principal, pharmacologiquement actif, a une demi-vie de durée voisine.
Métabolisme
Métabolisé principalement en N-Oxyde Pipérazine de loprazolam, conservant une activité pharmacologique.
Elimination
Rein.
Environ 40% de la dose administrée sont éliminés par les urines (dont 80% en 4 jours), en grande partie sous forme de métabolites.
Fécès;
Environ 50% de la dose administrée sont éliminés par les fécès, dont 95% en 6 jours.
Bibliographie
– Drugs 1986;31:500-516.
– Références générales :
– Inpharma 1983;417:19.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- AVLANE (CHILI)
- DORMONOCT (ANGLETERRE)
- DORMONOCT (PAYS-BAS)
- DORMONOCT (BELGIQUE)
- SOMNOVIT (ESPAGNE)
- SONIN (ALLEMAGNE)