BEZAFIBRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/1/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acide 2-[4-[2-(4-chlorobenzamido)éthyl]phénoxy]-2-méthylpropionique

  Ensemble des dénominations

  BAN : BEZAFIBRATE
  
  CAS : 41859-67-0
  
  DCF : BEZAFIBRATE
  
  DCIR : BEZAFIBRATE
  
  USAN : BEZAFIBRATE
  
  bordereau : 2646
  
  code expérimentation : LO644
  
  code expérimentation : BM-15075
  
  rINN : BEZAFIBRATE
  
  sel ou dérivé : CLOFIBRATE CALCIQUE
  
  sel ou dérivé : CLOFIBRATE D’ALUMINIUM
  
  sel ou dérivé : CLOFIBRATE DE PYRIDOXINE
  
  sel ou dérivé : CLOFIBRIDE
  
  sel ou dérivé : FENOFIBRATE
  
  sel ou dérivé : CIPROFIBRATE
  
  sel ou dérivé : CLOFIBRATE

  Classes Chimiques

  • ACIDE PROPIONIQUE
  • BENZAMIDE
  • FIBRATE

  
  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. HYPOLIPIDEMIANT (principale certaine)
     INHIBE LA BIOSYNTHESE DU CHOLESTEROL ET DES ACIDES GRAS(TRIGLYCERIDES)
  3. HYPOCHOLESTEROLEMIANT (principale certaine)
  4. HYPOTRIGLYCERIDEMIANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Par un mécanisme probablement proche de celui du clofibrate, entraine une baisse du cholestérol, des triglycérides, des LDL et des VLDL.
     Augmente les HDL.
     Augmenterait la tolérance du glucose chez le diabétique.
     Normaliserait la résistance à l’oxydation des LDL observée chez les patients hypertriglycéridémiques :
     – Arterioscler Thromb Vasc Biol 2000;20:2434-2440.

  Effets Recherchés

  2. HYPOLIPEMIANT (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERLIPIDEMIE (principale)
     Traitement symptomatique, en association au régime alimentaire, des hypercholestérolémies et des hypertriglycéridémies endogènes de l’adulte, isolées ou associées:
     – lorsqu’un régime adapté et assidu s’est révélé insuffisant; lorsque la cholestérolémie après régime reste élevée et /ou qu’il existe des facteurs de risque associés.
     Hyperlipidémie des patients sous inhibiteurs de protéases:
     – Lancet 1998;352:1782.
  3. HYPERCHOLESTEROLEMIE (principale)
     Traitement symptomatique des hypercholestérolémies endogènes de l’adulte, en association au régime.
  4. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (principale)
     Traitement symptomatique des hypetrirglycéridemies endogènes de l’adulte en association au régime.
     Ne réduit le risque de survenue d’un infarctus du myocarde chez les coronariens que si la triglycéridémie est supérieure à 2g/l :
     – Circulation 2000;102:21-27.
  5. HYPERLIPIDEMIE MIXTE (principale)
     Traitement symptomatique de l’hyperlipidémie type III.
  6. INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION DES RECIDIVES) (principale)
     Efficacité démontrée dans un essai randomisé portant sur 92 sujets de moins de 45 ans :
     – Lancet 1996;347:849-853.
  7. CIRRHOSE BILIAIRE PRIMITIVE (à confirmer)
     Dans une étude pilote chez 11 malades atteints de formes pré-cirrhotiques, effet additionnel sur le traitement par acide ursodéoxycholique :
     – Hepatol Res 1999;16:12-18.
     Etude pilote chez 12 malades :
     – Curr Therap Res Clin Exp 2000;61:74-82.
  8. STEATOSE HEPATIQUE NON ALCOOLIQUE (à confirmer)
     Due au tamoxifène ; deux cas traités avec succès :
     – Lancet 1999;353:1802.

  Effets secondaires

  2. RHABDOMYOLYSE (CERTAIN )
     Un cas :
     – Ann Rheum Dis 1992;51:536-538.
     Un cas après une semaine de traitement :
     – Eur Neurol 1993;33:168-172.
     Un cas après 5 jours de traitement chez un sujet diabétique dialysé, rapidement réversible à l’arrêt :
     – Nephron 1996;73:736.
  3. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  4. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  5. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  6. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  7. INSUFFISANCE RENALE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
     Pourrait favoriser la dégradation de la fonction rénale chez des sujets ayant une atteinte préalable :
     – Lancet 1993;341:371.
  8. INSUFFISANCE RENALE (A CONFIRMER )
     Un cas réversible, chez un transplanté rénal, avec épreuve de réintroduction positive :
     – Nephrol Dial Transplant 1995;10:702-703.
  9. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
  10. POLYURIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Réaction d’hypersensibilité.
  12. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  14. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  15. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent modérée et transitoire.
  16. PHOSPHATASES ALCALINES(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  17. HEPATOMEGALIE (CERTAIN RARE)
  18. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
  19. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  20. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  21. CPK(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  22. LITHIASE BILIAIRE (A CONFIRMER )
      Effet lithogène potentiel, par analogie avec le clofibrate.
  23. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit avec récidive lors de la reprise du traitement :
      – Am J Gastroenterol 1999:94:3626-3628.
  24. PHOTOSENSIBILISATION (A CONFIRMER )
      Un cas (premier cas) :
      – Am Acad Dermatol 1992;27:204-208.
  25. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, quatre cas cités :
      – Br Med J 1994;309:929.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ENFANT
     A N’UTILISER QU’EN CAS DE NECESSITE ABSOLUE L’INNOCUITE N’ETANT PAS DEMONTREE
  3. HYPOALBUMINEMIE
     AJUSTER LA POSOLOGIE EN FONCTION DU TAUX DE L’ALBUMINE PLASMATIQUE
  4. SYNDROME NEPHROTIQUE
     AJUSTER LA POSOLOGIE EN FONCTION DU TAUX DE L’ALBUMINE PLASMATIQUE
  5. LITHIASE BILIAIRE(ANTECEDENT)
  6. INSUFFISANCE RENALE
     REDUIRE LA POSOLOGIE
  7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  8. DREPANOCYTOSE
     En réduisant l’affinité de l’hémoglobine pour l’oxygène, le bézafibrate pourrait augmenter la polymérisation de l’hémoglobine S :
     – Lancet 1983;2:881.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  4. CIRRHOSE BILIAIRE PRIMITIVE
  5. LITHIASE BILIAIRE
  6. GROSSESSE
  7. ALLAITEMENT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Six cents milligrammes par jour en 3 prises au cours des reaps;
  dose maximale: huit cents milligrammes par jour.
  Régime alimentaire associé.
  Surveillance des transaminases tous les 2 à 3 mois au cours des 12
  premiers mois de traitement.Á
  Si les transaminases (SGPT)sont >100milliubités par ml; arrêter le traitement.
  Ne pas associer aux médicaments hépatotoxiques.
  Chez l’insuffisant rénal; la posologie sera adaptée en fonction de la clairance de la
  créatinine.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption presque complète après administration par voie orale.
  Après 300 mg per os, un taux plasmatique maximal voisin de 10 microgrammes par ml est atteint au bout de 2 h.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques: 94 à 96%.
  
  Demi-Vie
  2 h;
  Allongée en cas d’insuffisance rénale.
  8 h si la clairance de la créatinine est comprise entre 20 et 40ml/mn, 4 h si la clairance de la créatinine est > 40ml/mn.
  
  Métabolisme
  Environ 20% de la dose administrée est métabolisé en produits non identifiés.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Plus de 95% de la dose administrée sont éliminés dans les urines en 48 h, dont près de la moitié sous forme inchangée et environ 20% sous forme glucuroconjuguée.
  La fraction restante n’est pas identifiée.
  

  Bibliographie

  – Eur J Clin Pharmacol 1979;16:31.
  – Eur J Clin Pharmacol 1981;21:209.
  – Arzneimittelforschung 1986;36:1690-1693.
  – Drugs 1987;33:539-576.
  – Drugs 1996;52:725-753.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BEZALIP (ANGLETERRE)
  • BEZALIP (AFRIQUE DU SUD)
  • BEZALIP (NOUVELLE-ZELANDE)
  • CEDUR (ALLEMAGNE)
  • CEDUR (BELGIQUE)
  • CEDUR (SUISSE)
  • DIFATEROL (ESPAGNE)
  • EULITOP (ESPAGNE)
  • NORLIP (ISRAEL)
  • REDUCTEROL (ESPAGNE)

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