
ALPROSTADIL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 3/2/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide 3-hydroxy-2-(3-hydroxy-1-octényl)-5-oxocyclopentaneheptanoïque
Ensemble des dénominations
BAN : ALPROSTADIL
CAS : 745-65-3
DCF : ALPROSTADIL
DCIR : ALPROSTADIL
USAN : ALPROSTADIL
autre dénomination : PGE1
autre dénomination : PROSTAGLANDINE E1
bordereau : 2683
code expérimentation : U-10136
rINN : ALPROSTADIL
Classes Chimiques
Regime : liste I
- VASODILATATEUR (principale certaine)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principale certaine)
- BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
En exerçant une activité relaxante sur les fibres lisses du canal artériel, l'alprostadil est capable de s'opposer à sa fermeture.
Cette activité relaxante serait d'autant plus importante que le taux d'oxygène est plus bas.
Entraine une hypotension artérielle par baisse des résistances périphériques.
Possède une composante dépressive centrale et une activité hyperthermisante.
Augmente le péristaltisme intestinal.
Stimule les sécrétions hydriques et électrolytiques intestinales.
- INHIBITEUR DE LA FERMETURE DU CANAL ARTERIEL (principal)
- CARDIOPATHIE CONGENITALE(ADJUVANT) (principale)
Maintien temporaire de la perméabilité du canal artériel jusqu'à l'intervention chirurgicale au cours de certaines cardiopathies congénitales(atrésie pulmonaire ou tricuspide, tétralogie de Fallot, transposition des gros vaisseaux, coarctation de l'aorte notamment).:
-Drugs 1989;38:249-266
Autre référence:
-J Heart Lung Transplant 1993;12(6 Pt 2):S161-S163
- IMPUISSANCE (principale)
En autoinjection intracaverneuse, efficace chez quatre vingt neuf pour cent des patients mais seul soixante pour cent poursuivent pendant six mois :
- Presse Med 1994;23:1516-1521.
Indication reconnue par la FDA :
- JAMA 1995;274:935.
Efficace par injection intracaverneuse (essai randomisé positif) :
- N Engl J Med 1996;334:873-877.
L'alprostadil serait efficace par voie transurétrale en cas d'impuissance (essai randomisé positif) :
- N Engl J Med 1997;336:1-7.
En aplication transurètrale :
- N Engl J Med 1997;336:1-7.
Bonne efficacité par voie urètrale en association avec la prazosine:
- J Urol 1998;159:1523-1527.
En injection intracaverneuse: essai sur 848 sujets:
- Br J Urol 1998;82:538-543.
Efficacité contestée par voie urètrale:
- J Urol 1998;160:2041-2046.
- SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
- Br Med J 1980;281:1031-1034.
- ANGOR INSTABLE (secondaire)
Cinq à trente nanog/kg/min. pendant 24-72 heures par voie intraveineuse :
- Am Heart J 1984;108:863.
- GREFFE DE FOIE (à confirmer)
Améliorerait la fonction rénale mais pas le risque de dysfonction primaire du greffon hépatique (essai randomisé) :
- Gastroenterology 1996;111:710-715.
- Gastroenterology 1996;111:819-820. (Editorial)
- FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
- BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
Un cas avec une pause ventriculaire lors de l'utilisation intravaginale :
- Lancet 1989;1:1460-1461.
- TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
- ARRET CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
- OEDEME (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN FREQUENT)
- APNEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
NOUVEAU-NE
Circonstances favorisantes : nouveau-né, cyanose, petit poids de naissance, première heure de perfusion.
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- COAGULATION INTRAVASCULAIRE DISSEMINEE (CERTAIN RARE)
- KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- HYPEROSTOSE (CERTAIN )
Généralement en cas de traitement de plus de 12 jours.
- PRIAPISME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRACAVERNEUSE
Un cas à la suite d'une injection transuréthrale:
- Br J Urol 1998;81:926.
- FIBROSE PENIENNE (A CONFIRMER )
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRACAVERNEUSE
Un cas, après une vingtaine d'injection intracaverneuse en huit mois :
- J Urol 1994;152:961-962.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
rat.
- NON
Voies d'administration
- 1 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
- 2 - INTRACAVERNEUSE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle pour le maintien de la perméabilité du canal artériel :
Posologie initiale en perfusion veineuse:
Un dizième de microgramme par kilo et par minute.
En cas de réponse satisfaisante, réduire le débit afin d'administrer la posologie minimale
compatible avec le maintien de la réponse : un à cinq centième de microgramme par kilo et par minute.
La perfusion est poursuivie jusqu'à ce que l'acte chirurgical puisse être réalisé, en général quelques heures.
Toute perfusion durant plus de 7 jours
est à éviter.
La présence de moyens de réanimation respiratoire est nécessaire en raison du risque d'apnée.
Dose usuelle par voie intracaverneuse:
posologie strictement individuelle, à déterminer par un test:
Dose initiale comprise entre cinq et
vingt microgrammes, à ajuster pour permettre une érection complète en 5 à 10 mn.
Pas plus d'une injection par jour, au maximum 2 injections par semaine, espacées d'au moins 24 heures.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
ELIMINATION
voie rénale
Répartition
Liqison aux protéines plasmatiques:95%.
Demi-Vie
5 minutes.
Métabolisme
Rapidement métabolisé au niveau pulmonaire (70% en un seul passage), hépatique et rénal.
Elimination
Voie rénale.
Sous forme de métabolites inactifs.
Bibliographie
- Circulation 1981;64:893-899.
- Br Med J 1982;285:1688.
- Am Heart J 1982;103:485.
- Lancet 1982, 1 : 687.
- Am J Med 1994;1994;94:369-373. (EFFETS SECONDAIRES)*
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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