ALPROSTADIL

ALPROSTADIL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 3/2/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 3-hydroxy-2-(3-hydroxy-1-octényl)-5-oxocyclopentaneheptanoïque

    Ensemble des dénominations

    BAN : ALPROSTADIL

    CAS : 745-65-3

    DCF : ALPROSTADIL

    DCIR : ALPROSTADIL

    USAN : ALPROSTADIL

    autre dénomination : PGE1

    autre dénomination : PROSTAGLANDINE E1

    bordereau : 2683

    code expérimentation : U-10136

    rINN : ALPROSTADIL

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    1. VASODILATATEUR (principale certaine)
    2. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principale certaine)
    3. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    1. principal
      En exerçant une activité relaxante sur les fibres lisses du canal artériel, l’alprostadil est capable de s’opposer à sa fermeture.
      Cette activité relaxante serait d’autant plus importante que le taux d’oxygène est plus bas.
      Entraine une hypotension artérielle par baisse des résistances périphériques.
      Possède une composante dépressive centrale et une activité hyperthermisante.
      Augmente le péristaltisme intestinal.
      Stimule les sécrétions hydriques et électrolytiques intestinales.

    1. INHIBITEUR DE LA FERMETURE DU CANAL ARTERIEL (principal)

    1. CARDIOPATHIE CONGENITALE(ADJUVANT) (principale)
      Maintien temporaire de la perméabilité du canal artériel jusqu’à l’intervention chirurgicale au cours de certaines cardiopathies congénitales(atrésie pulmonaire ou tricuspide, tétralogie de Fallot, transposition des gros vaisseaux, coarctation de l’aorte notamment).:
      -Drugs 1989;38:249-266
      Autre référence:
      -J Heart Lung Transplant 1993;12(6 Pt 2):S161-S163
    2. IMPUISSANCE (principale)
      En autoinjection intracaverneuse, efficace chez quatre vingt neuf pour cent des patients mais seul soixante pour cent poursuivent pendant six mois :
      – Presse Med 1994;23:1516-1521.
      Indication reconnue par la FDA :
      – JAMA 1995;274:935.
      Efficace par injection intracaverneuse (essai randomisé positif) :
      – N Engl J Med 1996;334:873-877.
      L’alprostadil serait efficace par voie transurétrale en cas d’impuissance (essai randomisé positif) :
      – N Engl J Med 1997;336:1-7.
      En aplication transurètrale :
      – N Engl J Med 1997;336:1-7.
      Bonne efficacité par voie urètrale en association avec la prazosine:
      – J Urol 1998;159:1523-1527.
      En injection intracaverneuse: essai sur 848 sujets:
      – Br J Urol 1998;82:538-543.
      Efficacité contestée par voie urètrale:
      – J Urol 1998;160:2041-2046.
    3. SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
      – Br Med J 1980;281:1031-1034.
    4. ANGOR INSTABLE (secondaire)
      Cinq à trente nanog/kg/min. pendant 24-72 heures par voie intraveineuse :
      – Am Heart J 1984;108:863.
    5. GREFFE DE FOIE (à confirmer)
      Améliorerait la fonction rénale mais pas le risque de dysfonction primaire du greffon hépatique (essai randomisé) :
      – Gastroenterology 1996;111:710-715.
      – Gastroenterology 1996;111:819-820. (Editorial)

    1. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
    2. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Un cas avec une pause ventriculaire lors de l’utilisation intravaginale :
      – Lancet 1989;1:1460-1461.
    3. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
    5. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
    6. OEDEME (CERTAIN RARE)
    7. FIEVRE (CERTAIN FREQUENT)
    8. APNEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      NOUVEAU-NE

      Circonstances favorisantes : nouveau-né, cyanose, petit poids de naissance, première heure de perfusion.

    9. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    10. COAGULATION INTRAVASCULAIRE DISSEMINEE (CERTAIN RARE)
    11. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
    12. HYPEROSTOSE (CERTAIN )
      Généralement en cas de traitement de plus de 12 jours.
    13. PRIAPISME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRACAVERNEUSE

      Un cas à la suite d’une injection transuréthrale:
      – Br J Urol 1998;81:926.

    14. FIBROSE PENIENNE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRACAVERNEUSE

      Un cas, après une vingtaine d’injection intracaverneuse en huit mois :
      – J Urol 1994;152:961-962.

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
    2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      rat.

    1. NON

    Voies d’administration

    – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    – 2 – INTRACAVERNEUSE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle pour le maintien de la perméabilité du canal artériel :
    Posologie initiale en perfusion veineuse:
    Un dizième de microgramme par kilo et par minute.
    En cas de réponse satisfaisante, réduire le débit afin d’administrer la posologie minimale
    compatible avec le maintien de la réponse : un à cinq centième de microgramme par kilo et par minute.
    La perfusion est poursuivie jusqu’à ce que l’acte chirurgical puisse être réalisé, en général quelques heures.
    Toute perfusion durant plus de 7 jours
    est à éviter.
    La présence de moyens de réanimation respiratoire est nécessaire en raison du risque d’apnée.

    Dose usuelle par voie intracaverneuse:
    posologie strictement individuelle, à déterminer par un test:
    Dose initiale comprise entre cinq et
    vingt microgrammes, à ajuster pour permettre une érection complète en 5 à 10 mn.
    Pas plus d’une injection par jour, au maximum 2 injections par semaine, espacées d’au moins 24 heures.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    Répartition
    Liqison aux protéines plasmatiques:95%.

    Demi-Vie
    5 minutes.

    Métabolisme
    Rapidement métabolisé au niveau pulmonaire (70% en un seul passage), hépatique et rénal.

    Elimination
    Voie rénale.
    Sous forme de métabolites inactifs.

    Bibliographie

    – Circulation 1981;64:893-899.
    – Br Med J 1982;285:1688.
    – Am Heart J 1982;103:485.
    – Lancet 1982, 1 : 687.
    – Am J Med 1994;1994;94:369-373. (EFFETS SECONDAIRES)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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