ZUCLOPENTHIXOL ACETATE

Introduction dans BIAM : 24/6/1992
Dernière mise à jour : 5/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    cis (Z)-2-4-(3-(2-chlorothioxanthènylidène)-(9))-propyl) pipérazinyl-(1) éthanol (-1) acétate

    Ensemble des dénominations

    BANM : ZUCLOPENTHIXOL ACETATE
    DCIM : ACETATE DE ZUCLOPENTHIXOL
    autre dénomination : ACETATE DE ZUCLOPENTHIXOL
    autre dénomination : CIS (Z) CLOPENTHIXOL
    bordereau : 2914
    code expérimentation : LU-18-069
    rINNM : ZUCLOPENTHIXOL ACETATE
    sel ou dérivé : ZUCLOPENTHIXOL DECANOATE
    sel ou dérivé : ZUCLOPENTHIXOL DICHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ZUCLOPENTHIXOL
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 24/06/87

    Proprietés Pharmacologiques

    1. THYMOANALEPTIQUE (principale certaine)

    2. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Prodrogue hydrolysée en zuclopenthixol, qui est l'isomère actif de clopenthixol.
      Bloque, avec une affinité voisine, les récepteurs dopaminergiques D1 et D2.
      Possède également une activité atropinique et adrénolytique alpha.

    Effets Recherchés

    1. NEUROLEPTIQUE (principal)

    2. ANTIPSYCHOTIQUE (principal)

    3. SEDATIF (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. PARANOIA (principale)
      Syndrome paranoïde.

    2. SCHIZOPHRENIE (principale)

    3. DELIRE (principale)
      Délire chronique.

    4. PSYCHOSE (principale)
      Psychose hallucinatoire.

    5. ACCES MANIAQUE (principale)

    6. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)
      Agitation aiguë, au cours des psychoses chroniques.

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    2. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    3. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    4. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN FREQUENT)

    5. RETENTION D'URINE (CERTAIN RARE)

    6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    7. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)

    8. FRIGIDITE (CERTAIN RARE)

    9. AMENORRHEE (CERTAIN RARE)

    10. GALACTORRHEE (CERTAIN RARE)

    11. GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)

    12. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    13. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    14. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN RARE)

    15. DYSKINESIE PRECOCE (CERTAIN RARE)

    16. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)

    17. TORTICOLIS SPASMODIQUE (CERTAIN RARE)

    18. CRISE OCULOGYRE (CERTAIN RARE)

    19. TRISMUS (CERTAIN RARE)

    20. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas associé à une neutropénie chez un patient âgé aprè 18 jours de traitement. Réversible à l'arrêt:
      - Ann Pharmacother 2000;34:740-742

    21. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas associé à une thrombopénie chez un patient âgé aprè 18 jours de traitement .Réversible à l'arrêt:
      - Ann Pharmacother 2000;34:740-742

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Rat, Souris, Lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    2. INSUFFISANCE RENALE

    3. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    4. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    5. EPILEPSIE

    6. SYNDROME PARKINSONIEN

    7. SUJET AGE

    Contre-Indications

    1. GLAUCOME A ANGLE FERME

    2. ADENOME PROSTATIQUE

    3. GROSSESSE
      Information manquante.

    4. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles, voie IM profonde, chez l'adulte :
    Cinquante à cent cinquante milligrammes en une injection unique, à répéter après un intervalle de 2 à 3 jours, sans dépasser une durée de traitement de 6 jours.
    Le relais peut être ensuite pris par la forme orale ou par la forme à action prolongée (décanoate de zuclopenthixol).

    Pharmaco-Cinétique


    Absorption
    Injecté par voie IM en solution dans un solvant huileux.
    La vitesse de libération de l'ester à partir de l'excipient constitue le facteur limite à la biodisponibilité.
    L'effet apparaît 4 heures après l'injection.
    Pic plasmatique à 36 heures.
    Répartition
    Présent dans le sang sous forme du produit de l'hydrolyse, le zuclopenthixol.
    Passe la barrière placentaire.
    Passe dans le lait. Rapport Lait/Plasma : 0.1 à 0.3.

    Demi-Vie
    La demie-vie de libération en solution huileuse IM n'est pas communiquée dans le dossier Laboratoire.
    Demie-vie du zuclopenthixol : 20 heures.

    Métabolisme
    Hydrolysé en zuclopenthixol, qui est ensuite métabolisé par N-acétylation, sulfoxydation et glucuroconjugaison.
    Elimination
    (FECES)
    Voie principale d'élimination.

    Bibliographie

    - Brochure hospitalière CLOPIXOL (Lab Lundbeck) 1992; (CREATION)
    - Dossier de synthèse (AMM) (Lab Lundbeck) 1992; (CREATION) pour les formes injectables (acétate de zuclopenthixol)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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