PHENOXYMETHYLPENICILLINE POTASSIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANIQUE SEL DE POTASSIUM .ACIDE DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO 3,2,0 HEPTANECARBOXYLIQUE-2 SEL DE POTASSIUM

    Ensemble des dénominations


    CAS : 132-98-9
    autre dénomination : PHENOXYMETHYLPENICILLINATE DE POTASSIUM
    autre dénomination : PHENOXYMETHYLPENICILLINATE POTASSIQUE autre dénomination : PENICILLINE V POTASSIUM
    bordereau : 859
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : BENZATHINE PHENOXYMETHYLPENICILLINE
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : PHENOXYMETHYLPENICILLINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien des pénicillines du groupe V, approuvé par la commission d'AMM (GTA) en Avril 1995:
      *Espèces habituellement sensibles:
      Streptocoques A.
      Fusobacterium sp.
      Actinomycès israëli.
      Peptostreptococcus.
      Corynebacterium diphteriae.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Le pourcentage de résistance acquise est variable.La sensibilité est donc imprévisible en l'absence d'antibiogramme:
      Prevotella.
      NB: certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.

      Le pneumocoque ne doit pas faire partie du spectre de la penicilline V. La seule indication de la prescription de pénicilline V vis-à-vis de cette espèce est le traitement prophylactique des infections à pneumocoque chez les splénectomisés ou les drépanocytaires. Or, cette indication peut être remise en cause d'après les données récentes de la littérature;
      - Clinical Infectious Diseases 1992;14:1124-1136.
      D'où le choix de ne pas inscrire ce germe dans le spectre.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lie les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)

    2. INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    3. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)

    4. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    5. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection vésiculaire à streptocoques

    6. INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    7. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (principale)

    8. GONOCOCCIE (principale)

    9. ULCERE DUODENAL (à confirmer)
      Traitement de l'infection à helicobacter pylori (essai randomisé) :
      - Scand J Gastroenterol 1993;28:438-442.

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)

    2. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)

    3. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)

    4. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)

    5. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)

    6. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)

    7. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    8. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    9. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    10. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    11. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    12. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    13. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    14. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    15. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    17. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    18. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    19. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      Tableau clinique de pneumopathie aiguë fébrile, il nécessite l'arrêt du traitement étant donné le risque de fibrose pulmonaire :
      - Drugs 1977;13:422.

    20. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    21. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    22. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    23. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    25. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    26. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    27. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    28. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    29. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    30. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)

    31. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    32. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    33. PERIARTERITE NOUEUSE (A CONFIRMER )

    34. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )

    35. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit.

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    5. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait, pouvant entrainer un risque d'allergie chez le nourrisson.

    Contre-Indications

    1. INTOLERANCE A LA PENICILLINE G

    2. LUPUS INDUIT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    66 mg = 100.000 unités.
    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : Deux à six millions d'unités par jour en 3 à 4 prises à distance des repas.
    - Enfant de plus de 20 kg : Un à quatre millions d'unités par jou, en 3 à 4 prises à distance des repas.
    - Enfant de moins de 20 kg : Un à deux millions d'unités par jour, en 3 à 4 prises, à distance des repas.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et/ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation avec ventilation assistée, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - REPARTITION lait
    - 4 - REPARTITION 80 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Stable en milieu acide, absorption duodénale: 60 à 73%, absorption réduite par les aliments.
    Pic plasmatique atteint en 30 mns, voisin de 2,5 microgrammes par ml après une prise de 1 M d'unités.

    Répartition
    Liaison aux protéines sériques: 80%.
    Diffusion large dans l'organisme, concentration importante au niveau bilaire.
    Franchit la barrière placentaire.
    Passe dans le lait.
    Franchit mal la barrière méningée.
    Demi-Vie
    30 mns.
    Métabolisme
    Stable en milieu acide.
    Métabolisme hépatique: 30% de la dose administrée est métabolisé dans le foie; métabolite: acide phénoxymethylpénicilloïque excrété dans l'urine.
    Pourcentage d'inactivation métabolique exprimé en acide pénicilloïque dosé dans les urines: 34%.
    Elimination
    Voie rénale.
    55% de la dose administrée est éliminée dans les 24 heures, par filtration glomérulaire à 80%, par sécrétion tubulaire à 20%.
    Le probénécide retarde l'élimination.

    Bibliographie

    - Drugs 1993;45:866-894.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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