
PHENOXYMETHYLPENICILLINE POTASSIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ACIDE(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANIQUE SEL DE POTASSIUM .ACIDE DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO 3,2,0 HEPTANECARBOXYLIQUE-2 SEL DE POTASSIUM
Ensemble des dénominations
CAS : 132-98-9
autre dénomination : PHENOXYMETHYLPENICILLINATE DE POTASSIUM
autre dénomination : PHENOXYMETHYLPENICILLINATE POTASSIQUE
autre dénomination : PENICILLINE V POTASSIUM
bordereau : 859
sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
sel ou dérivé : BENZATHINE PHENOXYMETHYLPENICILLINE
sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
sel ou dérivé : PHENOXYMETHYLPENICILLINE
Classes Chimiques
Regime : liste I
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactérien des pénicillines du groupe V, approuvé par la commission d'AMM (GTA) en Avril 1995:
*Espèces habituellement sensibles:
Streptocoques A.
Fusobacterium sp.
Actinomycès israëli.
Peptostreptococcus.
Corynebacterium diphteriae.
*Espèces inconstamment sensibles:
Le pourcentage de résistance acquise est variable.La sensibilité est donc imprévisible en l'absence d'antibiogramme:
Prevotella.
NB: certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.
Le pneumocoque ne doit pas faire partie du spectre de la penicilline V. La seule indication de la prescription de pénicilline V vis-à-vis de cette espèce est le traitement prophylactique des infections à pneumocoque chez les splénectomisés ou les drépanocytaires. Or, cette indication peut être remise en cause d'après les données récentes de la littérature;
- Clinical Infectious Diseases 1992;14:1124-1136.
D'où le choix de ne pas inscrire ce germe dans le spectre.
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Interruption du processus de transpeptidation qui lie les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
- Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
Notamment infection vésiculaire à streptocoques
- INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (principale)
- GONOCOCCIE (principale)
- ULCERE DUODENAL (à confirmer)
Traitement de l'infection à helicobacter pylori (essai randomisé) :
- Scand J Gastroenterol 1993;28:438-442.
- REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
- DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
Tableau clinique de pneumopathie aiguë fébrile, il nécessite l'arrêt du traitement étant donné le risque de fibrose pulmonaire :
- Drugs 1977;13:422.
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
- CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
- GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilité.
- PERIARTERITE NOUEUSE (A CONFIRMER )
- SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
- NON
- ASTHME
- TERRAIN ALLERGIQUE
- ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
Bien qu'aucun accident n'ait été décrit.
- ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE
- ALLAITEMENT
Bien qu'aucun accident n'ait été décrit prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait, pouvant entrainer un risque d'allergie chez le nourrisson.
- INTOLERANCE A LA PENICILLINE G
- LUPUS INDUIT
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
66 mg = 100.000 unités.
Dose usuelle par voie orale :
- Adulte : Deux à six millions d'unités par jour en 3 à 4 prises à distance des repas.
- Enfant de plus de 20 kg : Un à quatre millions d'unités par jou, en 3 à 4 prises à distance des repas.
- Enfant
de moins de 20 kg : Un à deux millions d'unités par jour, en 3 à 4 prises, à distance des repas.
Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et/ou d'antihistaminiques.
Dans les
formes graves, hospitalisation en réanimation avec ventilation assistée, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
0.50
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
- 3 -
REPARTITION
lait
- 4 -
REPARTITION
80
%
lien protéines plasmatiques
Absorption
Stable en milieu acide, absorption duodénale: 60 à 73%, absorption réduite par les aliments.
Pic plasmatique atteint en 30 mns, voisin de 2,5 microgrammes par ml après une prise de 1 M d'unités.
Répartition
Liaison aux protéines sériques: 80%.
Diffusion large dans l'organisme, concentration importante au niveau bilaire.
Franchit la barrière placentaire.
Passe dans le lait.
Franchit mal la barrière méningée.
Demi-Vie
30 mns.
Métabolisme
Stable en milieu acide.
Métabolisme hépatique: 30% de la dose administrée est métabolisé dans le foie; métabolite: acide phénoxymethylpénicilloïque excrété dans l'urine.
Pourcentage d'inactivation métabolique exprimé en acide pénicilloïque dosé dans les
urines: 34%.
Elimination
Voie rénale.
55% de la dose administrée est éliminée dans les 24 heures, par filtration glomérulaire à 80%, par sécrétion tubulaire à 20%.
Le probénécide retarde l'élimination.
Bibliographie
- Drugs 1993;45:866-894.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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