ROCURONIUM BROMURE

Introduction dans BIAM : 2/2/1995
Dernière mise à jour : 6/1/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  bromure de 1-[17bêta-(acétyloxy)-3alpha-hydroxy-2bêta-(morpholin-4-yl)-5alpha-androstan-16bêta-yl]-1-(prop-2-ényl)-pyrrolidinium

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 119302-91-9
  DCIR : BROMURE DE ROCURONIUM
  
  bordereau : 2980
  
  code expérimentation : Org 9426
  
  rINN : ROCURONIUM BROMIDE

  Classes Chimiques

  • BROMURE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. CURARISANT (principale certaine)
  3. CURARISANT NON DEPOLARISANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Le rocuronium est un curarisant non dépolarisant de durée d’action voisine de celle du vécuronium, toutefois il s’en distingue par un délai d’installation plus bref. Le rocuronium bloque le processus de transmission entre l’extrémité du nerf moteur et le muscle strié par liaison compétitive aux récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine au niveau de la plaque motrice.

  Effets Recherchés

  2. CURARISANT (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANESTHESIE GENERALE (principale)
     Adjuvant pour faciliter l’intubation trachéale, assurer la relaxation musculaire et faciliter la ventilation mécanique.
  3. VENTILATION ASSISTEE(ADJUVANT) (principale)

  Effets secondaires

  2. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Un cas immediatement après l’injection, associé à un rash cutané généralisé :
     – Anaesth Intensive Care 1996;24:601-604.
  3. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  4. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  5. BLOC NEUROMUSCULAIRE(PROLONGATION) (CERTAIN RARE)
     Editorial :
     – Am J Health-Syst Pharm 1999;56:1114-1118.
     Un cas chez une patiente obèse et insuffisante rénale :
     – Am J Health-Syst Pharm 1999;56:1114-1118.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Rat.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. OBESITE
     Réduire la posologie (adaptée à la masse maigre).
  3. INSUFFISANCE RENALE
     Réduire la posologie.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Réduire la posologie.
     Informations contradictoires :
     – Eur J Anaesthesiol 1995;12:39-41.
     Une étude pharmacocinétique ne montre pas de différence importante par rapport aux sujets sains :
     – Anesthesiology 1996;84:1092-1100.
  5. CIRRHOSE
     Forte réduction de l’élimination et prolongation de l’effet du rocuronium:
     Etude pharmacocinetique et pharmacodynamique:
     – Br J Clin Pharmacol 1977;44:139-144.
  6. MYASTHENIE
     Risque de prolongation du bloc neuromusculaire.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
     Antécédents de réactions anaphylactiques au rocuronium ou à l’ion bromure.
  3. GROSSESSE
     Actuellement les données sont insuffisantes pour permettre l’évaluation du risque potentiel pour le foetus.
  4. ALLAITEMENT
     Taux insignifiants de rocuronium retrouvés dans le lait de rates allaitant. Aucune donnée dans l’espèce humaine.

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie intraveineuse chez l’adulte :
  La dose d’intubation endotrachéale est de six cents microgrammes par kilo de poids corporel.
  La dose d’entretien est de cent cinquante microgrammes par kilo de poids corporel.
  Si le rocuronium doit
  être administré en perfusion continue : cinq à dix microgrammes par kilo de poids corporel et par minute sous contrôle permanent du blocage neuromusculaire.
  Les enfants et les nourrissons de plus de un mois présentent la même sensibilité que les
  adultes, le délai d’apparition du bloc étant plus court que chez l’adulte. Non préconisé chez le nouveau-né (0-1 mois).
  Le sujet âgé présente la même sensibilité à l’égard du rocuronium que l’adulte jeune.
  Chez les obèses, la dose sera calculée sur la
  masse maigre.

  Terrain particulier :
  *cirrhose hépatique : une étude pharmacocinétique ne montre pas de différence importante par rapport aux sujets sains :
  – Anesthesiology 1996;84:1092-1100.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  25
  à 30
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  10
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  30
  à 40
  %
  voie biliaire
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  13
  à 30
  %
  voie rénale

  Absorption
  Administré uniquement par voie intraveineuse à la dose de six cents microgrammes par kilo de poids corporel, le délai d’installation est de 60 à 90 secondes et la durée d’action clinique du bloc (TH25) est de 30 à 40 minutes. La durée totale d’action
  (TH90) est de 50 minutes.
  
  Répartition
  Le pourcentade de fixation du bromure de rocuronium aux protéines du plasma humain se situe aux environs de 25-30%.
  Ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.
  Le passage dans le lait serait insignifiant.
  
  Demi-Vie
  La valeur moyenne de la demi-vie d’élimination plasmatique est de 10 heures. Elle peut être allongée en cas d’insuffisance rénale ou hépatique.
  Controverse en cas d’insuffisance hépatocellulaire :
  – Eur J Anaesthesiol 1995;12:39-41.
  Une étude
  pharmacocinétique ne montre pas de différence importante par rapport aux sujets sains :
  – Anesthesiology 1996;84:1092-1100.
  
  Métabolisme
  Non métabolisé.
  
  Elimination
  *Voie biliare : principale voie d’élimination. 30 à 40 % de la dose administrée sont excrétés dans la bile sous forme de rocuronium inchangée en quelques heures.
  *Voie rénale : 13 à 30 % de la dose administrée sont excrétés dans les urines en 12 heures.
  

  Bibliographie

  – Documentation scientifique produit ESMERON 1994, Laboratoires ORGANON TEKNIKA (CREATION)
  – Eur J Anaesthesiol 1994;Suppl9:85-86.
  – Anesthesiology 1997;86:1306-1316.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ESMERON (ANGLETERRE)
  • ESMERON (PAYS-BAS)
  • ESMERON (ALLEMAGNE)
  • ZEMURON (ETATS-UNIS)

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