DORZOLAMIDE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 4/1/1996
Dernière mise à jour : 8/12/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de (4S,6S)-4-(éthylamino)-6-méthyl-5,6-dihydro-4H-thiéno[2,3-b]thiopyrane-2-sulfonamide 7,7-dioxyde

  Ensemble des dénominations

  DCIMr : CHLORHYDRATE DE DORZOLAMIDE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE DORZOLAMIDE
  
  bordereau : 3018
  
  code expérimentation : L-671152
  
  code expérimentation : MK-507
  
  rINNM : DORZOLAMIDE HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE

  Molécule(s) de base : DORZOLAMIDE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE L’ANHYDRASE CARBONIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Utilisé en collyre, permet d’inhiber préférentiellement l’anhydrase carbonique de type II présente au niveau des procès ciliaires de l’oeil, et donc de réduire la sécrétion d’humeur aqueuse en n’exerçant que peu d’effets systémiques.

  Effets Recherchés

  2. ANTIGLAUCOMATEUX (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
  3. HYPERTENSION OCULAIRE (principale)

  Effets secondaires

  2. CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)
  3. BLEPHARITE (CERTAIN RARE)
  4. SENSATION DE BRULURE OCULAIRE (CERTAIN RARE)
  5. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
     2 cas au niveau des paupières lors de l’utilisation en collyre:
     – Contact Dermatitis 1998;39:206.
  6. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
  7. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  8. IRIDOCYCLITE (CERTAIN TRES RARE)
  9. DYSGUEUSIE (CERTAIN TRES RARE)
     Sensation de goût amer.
  10. DEMENCE (A CONFIRMER )
      Un cas cité :
      – Rev Prescr 2000;20:756-757.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Malformations des corps vertébraux chez le lapin en cas d’utilisation à doses materno-toxiques.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Information manquante.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Information manquante.
  4. INFECTION OCULAIRE
  5. CHIRURGIE OCULAIRE
     Récente.
  6. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante dans l’espèce humaine.
     Des malformations des corps vertébraux ont été observées chez le lapin.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  6. ACIDOSE HYPERCHLOREMIQUE
  7. LENTILLES DE CONTACT
     Eviter l’administration de dorzolamide lors du port de lentilles de contact souples hydrophiles (adsorption du conservateur intervenant dans la préparation sur les lentilles).

  Voies d’administration

  – 1 – OCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Utilisé en collyre à deux pour cent.
  En monothérapie : une goutte dans l’oeil trois fois par jour.
  En association avec un collyre bêtabloquant : une goutte dans l’oeil deux fois par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  33
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  120
  à 150
  jour(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Après administation locale en collyre, se fixe lentement dans les érythrocytes d’où il sera très lentement éliminé.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques : environ 33%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination dans les hématies se situe entre 120 et 150 jours.
  
  Métabolisme
  Une fraction est transformée au niveau du foie en N-déséthyl dorzolamide concervant une activité inhibitrice de l’anhydrase carbonique.
  
  Elimination
  *Voie rénale : élimination principalement sous forme inchangée et une faible fraction sous forme de N-déséthyl dorzolamide.
  

  Bibliographie

  – J Glaucoma 1995;4:306-313.
  – Arch Ophtalmol 1995;113:1009-1016.
  – Monographie produit TRUSOPT, Laboratoires Merck Sharp & Dohme-Chibret (CREATION).
  – Drugs and Aging 1997;10:384-403. (revue générale)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • TRUSOPT (USA)
  • TRUSOPT (ANGLETERRE)
  • TRUSOPT (ESPAGNE)
  • TRUSOPT (BELGIQUE)
  • TRUSOPT (SUISSE)

  Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • COSOPT (SUISSE)

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