ANASTROZOLE

Introduction dans BIAM : 9/5/1996
Dernière mise à jour : 11/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2,2'-diméthyl-2,2'-[5-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)méthyl]benzène-1,3-diyl]dipropanenitrile

    Ensemble des dénominations

    BAN : ANASTROZOLE
    CAS : 120511-73-1
    DCIR : ANASTROZOLE
    USAN : ANASTROZOLE
    bordereau : 3029
    code expérimentation : ICI-D1033
    code expérimentation : ZD-1033
    dci : anastrozole
    rINN : ANASTROZOLE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)

    2. ANTI-ESTROGENE (principale certaine)

    3. INHIBITEUR DE L'AROMATASE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      En inhibant spécifiquement l'aromatase, s'oppose à la conversion d'androstènedione en estradiol entraînant ainsi une réduction des taux plasmatiques et tissulaires d'estrogènes et l'inhibition des tumeurs estrogéno-dépendantes.

    Effets Recherchés

    1. ANTICANCEREUX (principal)

    2. ANTIOESTROGENE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. CANCER DU SEIN (principale)
      Formes évoluées chez les femmes ménopausées.
      Serait plus efficace que l'acétate de mégestrol (essai randomisé positif) :
      - Cancer 1997;79:730-739.
      Essais randomisés versus acétate de megestrol chez des femmes ménopausées ayant échappé au tamoxifène: l'anastrazole est plus efficace que l'acétate de megestrol, et bien poléré:
      - Cancer 1998;83:1142-1152.
      Aussi efficace que le tamoxifène dans le cancer du sein avancé des femmes ménopausées (essai randomisé multicentrique chez 668 femmes) :
      - Eur J Cancer 1999;35,Suppl4:313.
      Pourrait être plus efficace que le tamoxifène chez les femmes à récepteurs estrogènes + et progestérone (Etude TARGET de 668 femmes) :
      - J Clin Oncol 2000;18:3548-3557
      Au moins aussi efficace que le tamoxifène chez les femmes ménopausées atteintes de cancer du sein évolué. Etude de 353 femmes :
      - J Clin Oncol 2000;18:3548-3557.

    Effets secondaires

    1. OEDEME (A CONFIRMER )

    2. DYSPNEE (A CONFIRMER )

    3. POIDS(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    2. GROSSESSE
      Information manquante.

    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : un à dix milligrammes par jour en une prise.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 30 à 60 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire

    Absorption
    Absorption rapide, presque complète après administration orale.
    Pic plasmatique 2 à 3 heures après une prise orale.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination se situe entre 30 et 60 heures.
    Métabolisme
    Fortement métabolisé.
    Elimination
    *Voie rénale : moins de 10% de la dose administrée est éliminée dans les urines sous forme inchangée.
    *Voie biliaire.

    Bibliographie

    - J Steroid Biochem Mol Biol 1995;53:175-179.
    - Drugs of the Future 1995;20:30-32.
    - Br J Cancer 1996;73:543-548.
    - Am J Health Syst Pharm 1998;55:445-452 (91 ref).
    - Drugs 1999;58:233-255.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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