TRIMETREXATE GLUCURONATE

Introduction dans BIAM : 3/12/1996
Dernière mise à jour : 6/1/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2,4-diamino-5-méthyl-6-[[(3,4,5-triméthoxyphényl)amino]méthyl]quinazoline

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 82952-64-5
  DCIMr : GLUCURONATE DE TRIMETREXATE
  
  USAN : TRIMETREXATE GLUCURONATE
  
  autre dénomination : GLUCURONATE DE TRIMETREXATE
  
  bordereau : 3057
  
  code expérimentation : NSC-352122

  Classes Chimiques

  • ACIDE FOLIQUE DERIVE

  Molécule(s) de base : TRIMETREXATE

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO17/05/95
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
  3. ANTIMETABOLITE (principale certaine)
  4. ANTIFOLIQUE (principale certaine)
  5. ANTIPROTOZOAIRE (principale certaine)
     Pneumocystis carinii.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibe la synthèse de l’acide folique au niveau de la dihydrofolate réductase.
     Associé à la prise d’acide folinique, permet d’exercer un effet antimicrobien sur Pneumocystis carinii sans exercer d’effets cytotoxiques sur les cellules humaines.
     Cette sélectivité est liée à l’existence dans les cellules humaines, contrairement à Pneumocystis carinii, d’un transporteur actif d’acide folinique qui leur permet d’utiliser l’acide folinique exogène.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPROTOZOAIRE (principal)
     Pneumocystis carinii.

  Indications Thérapeutiques

  2. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
     En association à l’acide folinique, en cas de résistance ou de contre-indication au cotrimoxazole et à la pentamidine.
  3. CANCER DE L’ESTOMAC (information négative)
     Etude de phase II dans des formes évoluées. Pas d’effet décelé :
     – Cancer 1999;86:572-576.

  Effets secondaires

  2. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
  3. ANEMIE (CERTAIN RARE)
  4. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
  5. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  6. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  7. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  8. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  9. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  10. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
  11. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
  12. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  13. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE MEDULLAIRE
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  5. ENFANT
     Information manquante.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     La contraception est indispensable (tératogène chez l’animal).
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle en traitement de la pneumocystose, associée obligatoirement à l’acide folinique :
  – Adulte : quarante-cinq milligrammes par mètre carré de surface corporelle, une fois par jour par perfusion intraveineuse de 60-90 minutes.
  L’acide folinique
  doit être injecté tous les jours du traitement et pendant les 72 heures qui suivent l’administration de la dernière dose de trimétrexate.
  L’acide folinique peut être administré à la dose de quatre-vingts milligrammes par mètre carré et par jour par voie
  veineuse ou par voie orale, en 4 perfusions de 5 à 10 minutes ou en 4 prises orales, à intervalles égaux.
  La posologie journalière d’acide folinique en cas de neutrophiles inférieurs à 10 000/mm3 sera doublée.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  11
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  97
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  40
  %
  voie rénale

  Absorption
  Administration par voie veineuse.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 97%.
  Les taux dans le LCR n’excède pas 2% du taux plasmatique.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination est en moyenne de 11 heures.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 40% de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme active.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1995;49:563-576.
  – Dossier scientifique produit NEUTREXIN 1996, IPSEN BIOTECH (CREATION).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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