principal Inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Serait dépourvu d'affinité pour les récepteurs muscariniques, les récepteurs alpha1-adrénergiques, les récepteurs histaminergiques H1. Ne présenterait ni d'activité sédative ni d'activité cardiotoxique. Ne potentialiserait pas l'alcool.
Dose usuelle par voie orale : - Adulte : cent milligrammes par jour en 2 prises matin et soir. Réduire la posologie en cas d'insuffisance rénale. Ne pas utiliser chez l'enfant de mois de 15 ans.
Absorption
Pic plasmatique entre 30 min et 2 heures après une prise orale. Biodisponibilité par voie orale supérieure à 85%, non modifiée par la prise d'aliments.
Répartition
Existence d'une relation linéaire entre la dose et les concentrations plasmatiques. Très peu lié aux protéines plasmatiques (environ 13%).
Demi-Vie
La demi-vie est d'environ 8 heures. Elle n'est pas modifiée en cas d'insuffisance hépatique, elle est allongée en cas d'insuffisance rénale (nécessité d'adapter la posologie). Pas de modifications des paramètres pharmacocinétiques chez le sujet âgé.
Métabolisme
Peu métabolisé. Formation d'un métabolite N-déalkylé inactif.
Elimination
*Voie rénale : 90% de la dose administrée sont éliminés dans les urines dont 50 à 60% sous forme inchangée et 20 à 30% sous forme glucuroconjuguée.
Bibliographie
Dossier scientifique produit IXEL 1997, PIERRE FABRE Département Système Nerveux Central (CREATION). - Drugs 1998;56:405-427.
Spécialités
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