ROPINIROLE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 29/5/1997
Dernière mise à jour : 4/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-[2-(dipropylamino)éthyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one

    Ensemble des dénominations


    CAS : 91374-20-8 DCIMr : CHLORHYDRATE DE ROPINIROLE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE ROPINIROLE
    bordereau : 3073
    code expérimentation : SKF-101468A
    dcim : chlorhydrate de ropinirole
    rINNM : ROPINIROLE HYDROCHLORIDE

    Molécule(s) de base : ROPINIROLE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIPARKINSONIEN (principale certaine)

    2. ANTIPARKINSONIEN DOPAMINERGIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'activité antiparkinsonienne est liée à la stimulation sélective des récepteurs dopaminergiques D2 et D3.

    Effets Recherchés

    1. ANTIPARKINSONIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. MALADIE DE PARKINSON (principale)
      - Neurology 1997;49:393-399.
      Etude multicentrique montrant une réduction de la dose de levodopa et des périodes 'off':
      - Neurology 1998;51:1057-1062.
      Etude sur 335 patients montrant que l'activité persiste à 3 ans mais que 60% des sujets sont sortis de l'essai principalement à la suite d'effets secondaires :
      - Neurology 1999;53:364-370.
      Le ropinirole seul peut être utilisé pendant 5 ans, la lévodopa n'étant ajoutée qu'en cas de besoin. Ceci diminue le risque de dyskinésie :
      - N Engl J Med 2000;342:1484-1491.
      Revue de cette indication (69 références) :
      - Drugs 2000;60:115-137.

    2. IMPATIENCES (à confirmer)
      Petite étude ouverte montrant des résultats positifs :
      - Mov Disord 1999;14:138-140.

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    2. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    3. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
      En dehors d'une somnolence banale,17 cas d'accès de sommeil d'apparition soudaine, quelquefois sans prodrome et occasionnellement au cours de la conduite (2 accidents de voiture mortels en France), ont été rapportés au fabricant de 1996 à 1999.

    4. NARCOLEPSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Huit cas d'accès de sommeil décrits pendant la conduite automobile :
      - Neurology 1999;52:1908-1911.
      17 cas d'accès de sommeil d'apparition soudaine, quelquefois sans prodrome et occasionnellement au cours de la conduite, ont été rapportés au fabricant de 1996 à 1999 aux USA et au Canada :
      - Prescrire 2000;20:35.
      - Scrip 1999;2492:26.

    5. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    6. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN RARE)

    7. SYNCOPE (CERTAIN RARE)

    8. DYSKINESIE (CERTAIN RARE)
      La fréquence des dyskinésies serait 3 fois moindre que chez les sujets sous dopathérapie :
      - N Engl J Med 2000;342:1484-1491.
      L'administration précoce de ropinirole entraînerait moins de dyskinésies que
      celle de levodopa:
      - N Engl J Med 2000;342:1484-1491

    9. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)

    10. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    11. ERECTION (A CONFIRMER )
      1 cas 20 à 30 min après la prise. Douleurs scrotales associées :
      - Mov Disord 1999;14:701-702.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Malformations digitalesà forte dose chez le rat.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SUJET AGE

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Malformations digitales chez le rat.

    2. ALLAITEMENT
      Risque d'inhibition de la lactation.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      17 cas d'accès de sommeil d'apparition soudaine, quelquefois sans prodrome et occasionnellement au cours de la conduite rapportés au fabricant de 1996 à 1999

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte : trois à neuf milligrammes par jour. Ces doses sont atteintes progressivement en débutant par 0,25 milligrammes 3 fois par jour. Au bout d'une semaine la dose quotidienne est augmentée de 0,75 mg (soit 0,25 mg par prise) puis ainsi de suite chaque semaine pendant les 4 premières semaines.
    Après les 4 premières semaines, l'adaptation posologique se fera par augmentation de 0,5 à 1 milligramme par prise selon la tolérance des patients, sans dépasser la dose maximale de 24 mg/j.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 10 à 39 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 6 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 90 % voie rénale

    Absorption
    Près de 90% de la dose ingérée sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
    La biodsiponibilité absolue par voie orale est voisine de 46%.
    Le pic plasmatique est observé en 1,4 heure et retardé par la prise d'un repas riche en graisse.
    Répartition
    Peu lié aux protéines plasmatiques : 10 à 39%.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination est en moyenne de 6 heures. Elle est allongée chez le sujet de plus de 65 ans.
    Métabolisme
    Métabolisme hépatique par le CYP1A2.
    Formation de métabolites inactifs.
    Elimination
    * Voie rénale : 90% de la dose sont éliminés dans les urines très largement sous forme métabolisée.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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