REMIFENTANIL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 19/9/1997
Dernière mise à jour : 23/2/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de méthyl ester de l’acide (3-[4-méthoxycarbonyl-4-[(1-oxopropyl)phénylamino]1-pipéridine]propanoïque

  Ensemble des dénominations

  BANM : REMIFENTANIL HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 132539-07-2
  
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE REMIFENTANIL
  
  USAN : REMIFENTANIL HYDROCHLORIDE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE REMIFENTANIL
  
  bordereau : 3072
  
  code expérimentation : GI-87084B
  
  dcim : chlorhydrate de rémifentanil
  
  rINNM : REMIFENTANIL HYDROCHLORIDE
  
  sel ou dérivé : ALFENTANYL
  
  sel ou dérivé : FENTANYL
  
  sel ou dérivé : SUFENTANYL

  Classes Chimiques

  • PHENYLPIPERIDINE
  • PIPERIDINE

  Molécule(s) de base : REMIFENTANIL

  Regime : stupéfiants
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. MORPHINIQUE (principale certaine)
  3. ANALGESIQUE (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
  5. SEDATIF (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste puissant et sélectif des récepteurs morphiniques mu. Se caractérise par une brièveté d’action due à une hydrolyse rapide par des estérases plasmatiques et tissulaires non spécifiques en métabolites inactifs.

  Effets Recherchés

  2. ANESTHESIQUE GENERAL (principal)
  3. ANALGESIQUE CENTRAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (principale)
     En association au propofol, facilite l’intubation. Résultats supérieurs à ceux de l’association alfentanyl-propofol:
     – Acta Anaesthesiol Scand 2000;45:465-469
     Raccourcit le temps d’extubation par rapport au sulfentanil:
     – Anesth Analg 2000;91:1269-1273

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
     6 cas d’hypotension artérielle avec bradycardie chez 8 patients traités en bolus veineux:
     – Anesthesiology 1997;87:1019-1020.
  5. RIGIDITE MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
  6. FRISSON (CERTAIN RARE)
  7. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
     6 cas d’hypotension artérielle avec bradycardie chez 8 patients traités en bolus veineux :
     – Anesthesiology 1997;87:1019-1020.
     Un cas de bradycardie sévère à la suite d’une administration chez un patient âgé ayant une bradycardie préexistante :
     – Br J Anaesth 2000;84:422-423.
  8. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
  9. APNEE (CERTAIN RARE)
  10. HYPOXIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. SEDATION (CERTAIN TRES RARE)
  12. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
  13. ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas immédiatement après l’injection IV d’une faible dose chez un patient sous bêta bloquant et inhibiteur calcique:
      – Br J Anaesth 1998;81:994-995.
  14. LICHEN PLAN (CERTAIN RARE)
      Etude prospective chez 120 malades; incidence de 3,3%:
      – Eur J Gastroenterol Hepatol 1998;10:933-939.
  15. CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
      Un cas, immédiatement après une injection IV, chez un enfant de 4 ans :
      – Anesthesiology 2000;55:501.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. TOXICITE NEONATALE
     En cas d’usage obstétrical, risque de détresse respiratoire chez le nouveau-né.
  4. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le lapin.

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MAJEUR

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  4. SUJET AGE
  5. TRAUMATISME CRANIEN
  6. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
  7. MYASTHENIE
  8. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. ACCOUCHEMENT
     Risque de dépression respiratoire du nouveau-né.

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Induction de l’anesthésie (en association avec un hypnotique) en perfusion veineuse : 0,5 à un microgramme par kilogramme et par minute avec ou sans injection d’un bolus de un microgramme administré en plus de 30 secondes. Les posologies d’entretien sont
  variables selon les produits associés et selon que le patient est ventilé ou non.
  Réduire de 50% la posologie initiale chez les sujets âgés.
  Chez l’obèse la posologie doit être déterminée selon le poids idéal théorique et non le poids réel.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  70
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  10
  minute(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Administré en bolus IV ou en perfusion veineuse.
  Analgésie intense après un délai de 1 à 2 minutes et d’une durée inférieure à 20 minutes après un bolus veineux.
  Il n’y a pas de modifications significatives des paramètres pharmacocinétiques en cas de
  cirrhose :
  – Anesthesiology 1996;84:812-820.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques : 70%.
  Diffuse très rapidement (1 minute) au niveau cérébral.
  Les concentrations dans le sang du cordon ombilical sont de l’ordre de la moitié des concentrations sanguines maternelles.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination est d’environ 10 minutes.
  Etude pharmacocinétique pendant une transplantation hépatique chez 6 malades adultes (étude du moment ‘sans foie’):
  – Br J Anaesth 1998;81:881-886.
  
  Métabolisme
  Hydrolysé par des estérases plasmatiques et tissulaires non spécifiques en dérivé de l’acide carboxylique inactif.
  La pseudocholinestérase ne serait pas impliquée dans son hydrolyse.
  
  Elimination
  * Voie rénale : sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacokinet 1995;29,2:80-94.
  – Brochure produit ULTIVA 1997, laboratoire GLAXO WELLCOME (CREATION)
  – Anesth Analg 1996;83:279-285.
  – Drugs 1996;52:417-428.
  – Anesth Analg 1996;84:821-833.
  – Anesth Analg 1997;84:515-521.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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