TIAGABINE CHLORHYDRATE
TIAGABINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 22/9/1997
Dernière mise à jour : 14/3/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de l’acide (R)-1-[4,4-bis(3-méthyl-2-thiényl)-3-butènyl]-3-pipéridinecarboxyliqueEnsemble des dénominations
CAS : 145821-59-6
DCIMr : CHLORHYDRATE DE TIAGABINE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE TIAGABINE
autre dénomination : TGB CHLORHYDRATE
bordereau : 3075
dcim : chlorhydrate de tiagabine
rINNM : TIAGABINE HYDROCHLORIDEMolécule(s) de base : TIAGABINE
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Augmente les concentrations de GABA dans la fente synaptique en inhibant la recapture neuronale et gliale.
N’affecterait pas la recapture des autres neurotransmetteurs.
- ANTICONVULSIVANT (principal)
- ANTIEPILEPTIQUE (principal)
- EPILEPSIE (principale)
Epilepsie partielle - EPILEPSIE PARTIELLE (principale)
Lorsque le traitement classique est inefficace.
Efficace dans les crises partielles complexes:
– Arch Neurol 1997;54:595-601.
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE COGNITIF (CERTAIN TRES RARE)
Difficulté de concentration - ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- ETAT DE MAL EPILEPTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas non convulsif chez un enfant porteur de malformations cérébrales graves. Réversible après réducton de la posologie:
– Epilepsia 2000;41:1485-1488 - DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- ECCHYMOSE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas:
– Neurology 1999;52:889.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin. - TOXICITE PERINATALE CHEZ L’ANIMAL
A très fortes doses.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Réduire la posologie. - SUJET AGE
Information manquante. - DEPRESSION
Risque d’aggravation.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- EPILEPSIE GENERALISEE
Information manquante. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte et enfant de plus de douze ans : débuter par 7,5 à 15 milligrammes par jour, puis augmentations hebdomadaires par paliers de cinq à quinze milligrammes par jour. La posologie usuelle d’entretien est de trente à
cinquante milligrammes par jour et jusqu’à soixante-dix milligrammes par jour en cas de besoin.
Le traitement sera administré en 3 prises au moment des repas.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
96
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
8
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
25
%
voie rénale
– 4 –
ELIMINATION
63
%
voie fécaleAbsorption
Pic plasmatique 90 minutes après une prise orale.
Biodisponibilité voisine de 89%.
La présence d’aliments retarde mais ne réduit pas l’absorption.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 96%
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination est en moyenne de 8 heures. Elle est réduite à 2 à 3 heures par les inducteurs enzymatiques. Elle est allongée en cas d’insuffisance hépatique mais non en cas d’insuffisance rénale.
Métabolisme
Métabolisée de manière intense au niveau hépatique, principalement par le CYP3A.
Elimination
* Voie rénale : 25% de la dose sont éliminés dans les urines sous forme métabolisée.
* Voie fécale : 63% de la dose sont éliminés dans les fèces en 3 à 5 jours.
Bibliographie
– Dossier 1997;18:98-108.
– Lancet 1998;351:203-207.
– Drugs 1998;55:437-460.
– Ann Pharmacother 1998;32:1173-1180.
– Neurology 2000;55,suppl 3:S5-S10. (Revue générale des antiépileptiques)
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- GABITRIL (SUISSE)