GLIMEPIRIDE

Introduction dans BIAM : 3/10/1997
Dernière mise à jour : 13/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    1-[[4-[2-[[(3-éthyl-4-méthyl-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)carbonyl]amino]éthyl]phényl]sulfonyl]-3-(trans-4-méthylcyclohexyl)urée

    Ensemble des dénominations

    BAN : GLIMEPIRIDE
    CAS : 93479-97-1
    DCIR : GLIMEPIRIDE
    USAN : GLIMEPIRIDE
    bordereau : 3088
    code expérimentation : HOE-490
    dci : glimépiride
    rINN : GLIMEPIRIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 14/02/2001

    Proprietés Pharmacologiques

    1. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)

    2. SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Augmente la libération d'insuline par le pancréas.
      En provoquant la fermeture au niveau des cellules bêta pancréatiques d'un canal potassique ATP dépendant, le glimépiride induit une dépolarisation membranaire et l'ouverture de canaux calciques. L'entrée de calcium dans la cellule déclenche la libération d'insuline par exocytose.
      Pourrait également posséder une activité hypoglycémiante extrapancréatique, indépendante de la libération d'insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses. Cette activité extrapancréatique serait plus marquée qu'avec les sulfamides hypoglycémiants des générations précédentes.

    Effets Recherchés

    1. HYPOGLYCEMIANT (principal)

    2. ANTIDIABETIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)

    Effets secondaires

    1. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    2. TROUBLE OCULAIRE (CERTAIN RARE)

    3. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    4. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    5. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    6. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    7. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    8. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    9. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)

    10. PURPURA THROMBOPENIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas réversible à l'arrêt :
      - Ann Pharmacother 2000;34:120.

    11. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)

    12. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    13. INFECTION RESPIRATOIRE (A CONFIRMER )
      Augmentation de la fréquence des infection des voies respiratoires supérieures. Probablement indépendante du médicament lui-même:
      - Postgrad Med 1997, June;special report:33-44

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Les effets observés (anophtalmie ou la micro-ophtalmie, malformations du squelette) seraient dus à une hypoglycémie sévère.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    4. DIABETE INSULINODEPENDANT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : débuter par un milligramme par jour en une prise unique au petit déjeuner.
    En cas de besoin, la posologie est augmentée à deux, trois ou quatre milligrammes par jour, par palliers successifs, avec un intervalle de 1 à 2 semaines entre chaque pallier.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 5 à 8 heure(s)
    - 4 - ELIMINATION 35 % voie fécale
    - 5 - ELIMINATION 58 % voie rénale

    Absorption
    Résorbé par voie orale.
    Le pic plasmatique s'observe 2h30 après la prise. La prise d'aliments ne modifie pas la biodisponibilité qui est totale.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques supérieure à 99%.
    Passe dans le lait.
    Franchit la barrière placentaire.
    Faible passage de la barrière hémato-encéphalique.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination varie entre 5 à 8 heures.
    Métabolisme
    Complètement métabolisé en composé ne contribuant pas à l'activité.
    Elimination
    *Voie fécale : 35% de la dose sont éliminés dans les fèces.
    *Voie rénale : 58% de la dose sont éliminés dans les urines entièrement sous forme métabolisée.

    Bibliographie

    - Horm Metab Res 1996;28:403-525.
    - Med Letter 1996;18:55-56.
    - Dossier réservé à l'usage des pharmaciens hospitaliers 1997, produit AMAREL, Laboratoires HOECHST HOUDE.
    - Drugs 1998;55:563-584.
    - Ann Pharmacother 1998; 32:1044-1052.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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