CARVEDILOL

Introduction dans BIAM : 9/10/1997
Dernière mise à jour : 12/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    D,L-1-(carbazolyl-4-oxy)-3-[2-(2-méthoxyphénoxy)-éthylamino]-propan-2-ol

    Ensemble des dénominations

    BAN : CARVEDILOL
    CAS : 72956-09-3
    DCF : CARVEDILOL
    DCIR : CARVEDILOL
    USAN : CARVEDILOL
    bordereau : 3087
    code expérimentation : BM-14190
    code expérimentation : DQ-2466
    dci : carvédilol
    rINN : CARVEDILOL

    Proprietés Pharmacologiques

    1. BETABLOQUANT (principale certaine)

    2. ALPHA-BLOQUANT (principale certaine)

    3. VASODILATATEUR (principale certaine)

    4. ANTAGONISTE ALPHA 1 ADRENERGIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste compétitif, non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque.
      Antagoniste compétitif, sélectif des récepteurs alpha 1-adrénergiques. Cette activité s'observe à des concentrations supérieures aux concentrations bêta-bloquantes.
      Ces activités permettent de réduire l'hyperactivation sympathique de l'insuffisance cardiaque chronique.
      Possède à des concentrations élevées une activité anti-oxydante qui pourrait prévenir l'oxydation des LDL.
      Après une semaine d'administration chez l'homme, entraîne une baisse de la production de radicaux libres de 44% par les polynucléaires et de près de 35% par les mononucléaires :
      - Circulation 2000;101:122-124.
      Possède une activité antioxydante qui serait liée à une séquestration des ions ferriques :
      - Biochem Pharmacol 2000;59:1069-1076.
      Possèderait une activité piégeuse de monoxyde d'azote :
      - Br J Pharmacol 2000;129:1530-1535.
      Préserverait la membrane mitochondriale de la peroxydation lipidique. Le métabolite hydroxylé, dont l'activité anti-oxydante est supérieure à celle du carvedilol, pourrait contribuer à cet effet :
      - Biochem Pharmacol 2001;61:155-164.
      Possède une activité antiarythmisante liée au blocage de courant potassique :
      - Cardiovasc Res 2001;49:361-370.

    Effets Recherchés

    1. SYMPATHOLYTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
      Réduirait la mortalité et les hospitalisations en cas de cardiopathie ischémique (essai randomisé positif) :
      - Lancet 1997;349:375-380.
      Revue générale de cette indication :
      - Ann Pharmacother 1998;32:376-381.
      Améliorerait la survie des insuffisants cardiaques des classes II et III :
      - Drugs 1999;58:203-210.
      Autre référence :
      - Circulation 2000;101:558-569.

    2. HYPERTENSION PORTALE (à confirmer)
      Etude randomisée hémodynamique chez 35 malades comparant carvédilol, propranolol et placebo. Le carvédilol a un effet de diminution de la pression portale supérieur à celui du propranolol :
      - Hepatology 1999;30:79-83.

    Effe