CARVEDILOL

Introduction dans BIAM : 9/10/1997
Dernière mise à jour : 12/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  D,L-1-(carbazolyl-4-oxy)-3-[2-(2-méthoxyphénoxy)-éthylamino]-propan-2-ol

  Ensemble des dénominations

  BAN : CARVEDILOL
  
  CAS : 72956-09-3
  
  DCF : CARVEDILOL
  
  DCIR : CARVEDILOL
  
  USAN : CARVEDILOL
  
  bordereau : 3087
  
  code expérimentation : BM-14190
  
  code expérimentation : DQ-2466
  
  dci : carvédilol
  
  rINN : CARVEDILOL
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. BETABLOQUANT (principale certaine)
  3. ALPHA-BLOQUANT (principale certaine)
  4. VASODILATATEUR (principale certaine)
  5. ANTAGONISTE ALPHA 1 ADRENERGIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste compétitif, non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques dépourvu d’activité sympathomimétique intrinsèque.
     Antagoniste compétitif, sélectif des récepteurs alpha 1-adrénergiques. Cette activité s’observe à des concentrations supérieures aux concentrations bêta-bloquantes.
     Ces activités permettent de réduire l’hyperactivation sympathique de l’insuffisance cardiaque chronique.
     Possède à des concentrations élevées une activité anti-oxydante qui pourrait prévenir l’oxydation des LDL.
     Après une semaine d’administration chez l’homme, entraîne une baisse de la production de radicaux libres de 44% par les polynucléaires et de près de 35% par les mononucléaires :
     – Circulation 2000;101:122-124.
     Possède une activité antioxydante qui serait liée à une séquestration des ions ferriques :
     – Biochem Pharmacol 2000;59:1069-1076.
     Possèderait une activité piégeuse de monoxyde d’azote :
     – Br J Pharmacol 2000;129:1530-1535.
     Préserverait la membrane mitochondriale de la peroxydation lipidique. Le métabolite hydroxylé, dont l’activité anti-oxydante est supérieure à celle du carvedilol, pourrait contribuer à cet effet :
     – Biochem Pharmacol 2001;61:155-164.
     Possède une activité antiarythmisante liée au blocage de courant potassique :
     – Cardiovasc Res 2001;49:361-370.

  Effets Recherchés

  2. SYMPATHOLYTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
     Réduirait la mortalité et les hospitalisations en cas de cardiopathie ischémique (essai randomisé positif) :
     – Lancet 1997;349:375-380.
     Revue générale de cette indication :
     – Ann Pharmacother 1998;32:376-381.
     Améliorerait la survie des insuffisants cardiaques des classes II et III :
     – Drugs 1999;58:203-210.
     Autre référence :
     – Circulation 2000;101:558-569.
  3. HYPERTENSION PORTALE (à confirmer)
     Etude randomisée hémodynamique chez 35 malades comparant carvédilol, propranolol et placebo. Le carvédilol a un effet de diminution de la pression portale supérieur à celui du propranolol :
     – Hepatology 1999;30:79-83.

  Effe