ARTEMETHER

Introduction dans BIAM : 24/11/1997
Dernière mise à jour : 8/12/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-décahydro-10-méthoxy-3,6,9-triméthyl-3,12-époxy-12H-pyranno[4,3-j]-1,2-benzodioxépinne

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 71963-77-4
  DCIR : ARTEMETHER
  
  autre dénomination : DIHYDROARTEMISININE METHYL ETHER
  
  bordereau : 3084
  
  code expérimentation : SM-224
  
  dci : artéméther
  
  rINN : ARTEMETHER

  Classes Chimiques

  • ARTEMISININE DERIVE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIPALUDEEN (principale certaine)
  3. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Dérivé liposoluble de l’artémisinine.
     L’activité est liée à la destruction des formes érythrocytaires asexuées de Plasmodium falciparum et Plasmodium vivax. Entraîne une destruction rapide des plasmodies par inhibition de la synthèse protéique lors de la croissance des trophozoïtes.
     Il n’existerait pas de résistance croisée avec la chloroquine.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPALUDEEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. PALUDISME (principale)
     En cas d’infection par Plasmodium falciparum ou en cas d’accès résistant aux autres antipaludéens.
     Serait aussi efficace que la quinine IV chez l’enfant et chez l’adulte (essais randomisés positif) :
     – N Engl J Med 1996;335:69-75.
     – N Engl J Med 1996;335:124-126.
     Une méta-analyse de 9 essais montre une efficacité aussi grande, sinon plus que celle de la quinine dans les formes sévères :
     – Clin Infect Dis 1999;28:597-601.
     L’association d’une artémisine (en l’espèce artésunate) à la méfloquine augmenterait son efficacité et diminuerait la fréquence des résistances :
     – Lancet 2000;356:297-302.
  3. SCHISTOSOMIASE(PREVENTION) (à confirmer)
     Essai randomisé vs placebo en Côte d’ivoire. Aussi efficace et bien toléré que le praziquantel :
     – Lancet 2000;355:1320-1325.

  Effets secondaires

  2. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  3. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
  4. RETICULOCYTES(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  5. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  6. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  7. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  8. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  9. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  10. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
  11. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
  12. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE IM
  13. RASH (A CONFIRMER )

  Effets sur la descendance

  2. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
     Etude de 83 femmes enceintes recevant soit de l’artesunate, soit de l’artemether, pas d’anomalies signalées chez les enfants:
     – Royal Soc Trop Med Hyg 1998;92:430-433.
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  4. EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
     Embryolétal chez le rat et le lapin.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Embryolétal chez l’animal.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Traitement sur 5 jours par voie intramusculaire :
  – Adulte : cent soixante milligrammes en 2 injections le premier jour, puis quatre-vingts milligrammes en une injection chaque jour pendant 4 jours.
  – Enfant : trois mille deux cents microgrammes par
  kilogramme de poids corporel en deux injections le premier jour suivi de mille six cents microgrammes par kilogramme en une injection par jour pendant 4 jours.

  Traitement sur trois jours par voie intramusculaire :
  – Adulte : cent soixante milligrammes
  en 2 injections par jour pendant 3 jours.
  – Enfant : trois mille deux cents microgrammes par kilogramme de poids corporel en 2 injections par jour pendant 3 jours.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  77
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  7
  heure(s)

  Absorption
  Pic plasmatique 3 heures après une prise orale.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 77%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination serait en moyenne de 7 heures.
  La demi-vie de la dihydroartémisinine serait plus importante.
  
  Métabolisme
  Largement transformé en un métabolite actif : la dihydroartémisinine, responsable de l’activité clinique.
  

  Bibliographie

  – N Engl J Med 1996;335:124-126.
  – N Engl J Med 1996;335:800-806.
  – Br J Clin Pharmacol 1996;42:599-604.
  – Documentation produit PALUTHER, RH”NE-POULENC RORER DOMA (CREATION).

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  ---

  Retour à la page d’accueil