LEPIRUDINE

Introduction dans BIAM : 13/2/1998
Dernière mise à jour : 24/8/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    1-L-leucine-2-L-thréonine-63-désulfohirudine (Hirudo medicinalis, variant HV1)

    Ensemble des dénominations

    BAN : LEPIRUDIN
    CAS : 138068-37-8
    DCIR : LEPIRUDINE
    bordereau : 3092
    code expérimentation : HBW-023
    dci : lépirudine
    rINN : LEPIRUDIN

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 28/10/97

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTICOAGULANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Hirudine recombinante inhibant directement et sélectivement la thrombine; son mode d'action est indépendant de l'antithrombine III contrairement à l'héparine.

    Effets Recherchés

    1. ANTICOAGULANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (principale)
      Chez les malades ayant une thrombopénie à l'héparine.

    2. INFARCTUS DU MYOCARDE (principale)
      Etude randomisée chez plus de 10 000 malades: serait plus efficace que l'héparine chez les sujets ayant un angor instable ou un infarctus sans élévation de ST:
      - Lancet 1999;353:429-438.

    Effets secondaires

    1. HEMORRAGIE (CERTAIN RARE)

    2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    3. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    4. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    5. TOUX (CERTAIN TRES RARE)

    6. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    7. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. ANTICORPS(PRODUCTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Anticorps anti-hirudines dans 40% des cas, sans conséquence clinique apparente.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etudes chez les rongeurs (rat, lapin).

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE
      La lepirudine est métabolisée en quasi totalité par le rein; la réduction posologique est nécessaire, fondée sur la clairance de la créatinine.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      En l'absence d'études controlées.

    2. ALLAITEMENT
      En l'absence de données.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE
    - 2 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intraveineuse:
    - chez l'adulte à fonction rénale normale:
    Débuter par un bolus intraveineux de 0,4 milligrammes par kg.
    Poursuivre par une perfusion veineuse de 0,15 milligramme par kilo et par heure pendant 2 à 10 jours.
    - chez l'insuffisant rénal:
    Le bolus initial sera réduit à 0,2 milligramme par kilo, puis la perfusion sera adaptée à la clairance de la créatinine.
    Surveillance du traitement:
    Une surveillance du temps de céphaline activée (TCA) doit être effectuée 4 heures après l'instauration du traitement, puis au moins une fois par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE à 1 heure(s)
    - 2 - REPARTITION à 10 % lien protéines plasmatiques
    - 3 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Administré par voie veineuse.
    Répartition
    Distribution limitée aux compartiments extracellulaires.
    Fixation aux protéines plasmatiques<10%.
    Demi-Vie
    1 heure.
    Fortement allongée en cas d'insuffisance rénale; nécessité d'ajuster la posologie.
    Métabolisme
    Peu métabolisé.
    Elimination
    Voie rénale:
    70 à 90% de la dose esy éliminé par les reins, principalement sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Presse Med 1998;27:31-32.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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