MIRTAZAPINE

Introduction dans BIAM : 14/4/1998
Dernière mise à jour : 11/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (RS)-2-méthyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydro pyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c]-[2-benzazépine]

    Ensemble des dénominations

    BAN : MIRTAZAPINE
    CAS : 61337-67-5
    DCIR : MIRTAZAPINE
    USAN : MIRTAZAPINE
    autre dénomination : MEPIRZEPINE
    autre dénomination : MIRTAZEPINE
    bordereau : 3093
    code expérimentation : Org-3770
    rINN : MIRTAZAPINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)

    3. ANTAGONISTE ALPHA 2 ADRENERGIQUE CENTRAL (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste alpha 2 présynaptique.
      L'activité antidépressive est liée à une augmentation de la transmission noradrénergique et sérotoninergique par blocage des récepteurs alpha 2 présents sur les terminaisons noradrénergiques et sur les terminaisons sérotoninergiques.
      Le blocage des récepteurs 5HT2 et 5HT3 pourrait contribuer à la composante anxiolytique et l'activité favorable sur le sommeil.
      Le blocage des récepteurs histaminergiques H1 contribue à la sédation.
      Peu d'affinité pour les récepteurs alpha1 et muscariniques. Pas d'effet sur la recapture de la 5HT ou des autres monoamines.
      Peu d'activité pro-convulsivante et peu d'effet cardiaque même en cas de surdosage.

    Effets Recherchés

    1. ANTIDEPRESSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DEPRESSION (principale)
      Son action serait plus rapide que celle du citalopram (270 sujets randomisés) :
      - Int Clin Psychopharmacol 1999;14:329-337.
      Améliore les troubles du sommeil chez les grands dépressifs :
      - Biol Psychiatry 2000;48:75.

    2. BOUFFEE DE CHALEUR (à confirmer)
      Résultat positif mais transitoire chez 4 femmes ménopausées traitées pour dépression :
      - Maturitas 2000;36:165-168.

    Effets secondaires

    1. AUGMENTATION DE L'APPETIT (CERTAIN FREQUENT)

    2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    3. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Surtout pendant les premières semaines de traitement.

    4. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    5. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    7. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    8. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    9. ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas chez une patiente sans antécédents, traitée conjointement par la sertraline:
      - J Clin Psych 1998;59:320.
      Un cas de manie aigüe après 3 jours de traitement:
      - J Neuropsych Clin Neurosci 1999;11:115-116.

    10. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)

    11. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    12. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    13. SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
      Un cas à la suite d'un arrêt brutal pour absence d'amélioration après un mois de traitement; les symptomes étaient similaires à ceux consécutifs à l'arrêt d'un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine:
      - Can J Psych 1998;43:525.

    14. DOULEUR ARTICULAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas décrits :
      - Therapie 2000;55:652-655.

    15. IMPATIENCES (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      - Therapie 2000;55:655-656

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE
      Réduction de la clairance de la mirtazapine.
      Rréduire la posologie.

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Réduction de la clairance de la mirtazapine.
      Réduire la posologie.

    3. ENFANT
      Information manquante.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : débuter par quinze milligrammes par jour de préférence au cours du repas du soir.
    Après 2 à 4 semaines, la posologie pourra être augmentée. La posologie effective journalière est habituellement comprise entre quinze et quarante cinq milligrammes par jour. L'adaptation de posologie sera très progressive chez les sujets âgés. La posologie sera réduite en cas d'insuffisance rénale ou hépatique.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 85 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 30 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorbée par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique 2 heures après une prise orale.
    Biodisponibilité voisine de 50% par voie orale, non modifiée par la prise d'aliments.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 85%.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination est en moyenne de 30 heures.
    Il existe une grande variabilité inter-individuelle.
    Pourrait être allongée en cas d'insuffisance rénale ou hépatique.
    Métabolisme
    Métabolisée par déméthylation et oydation suivies de conjugaison.
    Elimination
    *Voie rénale : une fraction de la dose est éliminée par voie rénale sous forme métabolisée.
    *Voie fécale.

    Bibliographie

    - Hum Psychopharmacol 1995;10:S107-S118.
    - J Clin Psychopharmacol 1997;17:34S-39S.
    - Int Clin Psychopharmacol 1995;10,Suppl 4:37-45.
    - Int Clin Psychopharmacol 1995;10,Suppl 4:11-17.
    - Med Letter 1997;19:7-8.
    - Drugs 1999;57:607-631.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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