DOLASETRON MESILATE

Introduction dans BIAM : 7/5/1998
Dernière mise à jour : 11/8/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    méthanesulfonate de 1H-indole-3-carboxylate de (2r,6R,8r,9aS)-3-oxooctahydro-2,6-méthano-2H-quinolizin-8-yle

    Ensemble des dénominations


    CAS : 115956-13-3 DCIMr : MESILATE DE DOLASETRON
    USAN : DOLASETRON MESYLATE
    autre dénomination : DOLASETRON METHANESULFONATE
    autre dénomination : MESILATE DE DOLASETRON
    autre dénomination : MESYLATE DE DOLASETRON
    autre dénomination : METHANESULFONATE DE DOLASETRON
    bordereau : 3102
    sel ou dérivé : GRANISETRON
    sel ou dérivé : ONDANSETRON
    sel ou dérivé : TROPISETRON

    Molécule(s) de base : DOLASETRON

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIEMETIQUE (principale certaine)

    2. ANTISEROTONINE (principale certaine)

    3. ANTAGONISTE 5HT3 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'activité anti-émétique est la conséquence d'un antagonisme compétitif et sélectif au niveau des récepteurs sérotoninergiques 5HT3.
      S'opposerait aux effets de la sérotonine libérée lors des chimiothérapies antinéoplasiques par les cellules entérochromaffines de l'intestin agissant sur les récepteurs 5HT3 présents au niveau d'afférences vagales.
      Agirait également au niveau de l'area postrema.

    Effets Recherchés

    1. ANTIEMETIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. NAUSEE DE LA CHIMIOTHERAPIE (principale)

    2. VOMISSEMENT DE LA CHIMIOTHERAPIE (principale)
      En prévention.

    3. NAUSEE (secondaire)
      Postopératoire :
      - Presse Med 2000;29:947.

    4. VOMISSEMENT (secondaire)
      Postopératoire :
      - Presse Med 2000;29:947.

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    2. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    3. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    5. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
      Habituellemnt modéré.

    6. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    7. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)

    8. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de vertiges.

    2. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
      Risque d'allongement de PR et QRS.

    3. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
      Risque d'allongement de QT.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE
    - 3 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte à partir de 15 ans :
    * En prévention des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie :
    - en injection directe ou en perfusion sur 15 minutes : cent milligrammes en une prise unique 30 minutes avant le début de la chimiothérapie.
    - par voie orale : deux cents milligrammes administrés dans l'heure qui précède le début de la chimiothérapie.
    * En traitement des nausées et vomissements post-opératoires : douze milligrammes et demi en une prise unique dès l'apparition des nausées.
    Aucune adaptation de la posologie n'est recommandée chez le sujet âgé ni l'insuffisant rénal ou hépatique.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 70 à 75 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Rapidement transformé en hydrodolasétron responsable de l'activité. Le pic plasmatique d'hydrodolasétron est atteint 35 minutes après l'administration par voie IV et 60 minutes après une prise par voie orale. La biodisponibilité par voie oral est voisine de 75% et non modifiée par la prise d'aliments.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 70 à 75%.
    Demi-Vie
    La demi-vie de l'hydroxydolasétron est voisine de 8 heures.
    Les concentrations plasmatiques ne sont que peu modifiées en cas d'insuffisance rénale sévère ou d'insuffisance hépatique sévère.
    Métabolisme
    Transformé par la carbonyl réductase en hydrodolasétron actif qui est ensuite métabolisé.
    Elimination
    *Voie rénale : éliminé principalement par voie rénale sous forme métabolisée.

    Bibliographie

    - Drugs 1997;54:273-298.
    - Dossier scientifique produit ANZEMET 1997, HOECHST MARION ROUSSEL (CREATION).
    - J Clin Anesth 1997;9:365-373.
    - Acta Anaesthesiol Scand 1997;41:914-922.
    - Cancer 1997;79:1216-1224.
    - Drugs 1998;55:173-189.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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