TOLTERODINE L-TARTRATE

Introduction dans BIAM : 13/5/1998
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    tartrate de (+)-(R)-2[alfa-[2-(diisopropylamino)éthyl]benzyl]-p-crésol

    Molécule(s) de base : TOLTERODINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTICHOLINERGIQUE

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques, qui serait plus puissant au niveau du muscle lisse vésical qu'au niveau des glandes salivaires.
      Un métabolite, le DD01, participe à l'activité.

    Effets Recherchés

    1. PARASYMPATHOLYTIQUE

    Indications Thérapeutiques

    1. INCONTINENCE URINAIRE (principale)
      Par hyperactivité vésicale: aussi efficace et mieux tolérée que l'oxybutinine:
      - Br J Urol 1998;81:801-810.
      Revue générale dans cette indication. Ne serait utile que chez les patients ne supportant pas l'oxybutynine :
      - Ann Pharmacother 1999;33:1072-1082.

    Effets secondaires

    1. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    2. SECHERESSE DE L'OEIL (CERTAIN FREQUENT)

    3. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    4. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)

    5. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    6. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    7. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)

    8. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    9. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    10. ANXIETE (CERTAIN RARE)

    11. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)

    12. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)

    13. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN RARE)

    14. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)

    15. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)

    16. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. FOETOTOXICITE CHEZ L'ANIMAL

    3. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ENTEROCOLITE
      Entérocolite inflammatoire.

    2. ADENOME PROSTATIQUE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Tératogène et foetotoxique chez l'animal.

    2. ALLAITEMENT
      en l'absence d'informations contrôlées.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    4. GLAUCOME A ANGLE FERME

    5. MYASTHENIE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : quatre milligrammes par jour en 2 prises.
    La posologie sera réduite de moitié en cas d'insuffisance hépatique sévère.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE à 3 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Pic plasmatique voisin de 2,5 microgrammes par litre, 2 heures et demi après une prise orale de 2 mg.
    Biodisponibilité très variable suivant les sujets.Rapidement transformé en un métabolite actif, le DD01.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 96% pour la tolterodine et de 60% pour le DD01.
    Demi-Vie
    3 heures
    Allongée en cas d'insuffisance hépatique; néceessite de réduire la posologie.
    Chez les sujets déficients en CYP 2 D6, la demi-vie est voisine de 10 heures. Ne nécessiterait pas de réduire la posologie car la fraction libre active de la tolterodine est très inférieure à celle du DD01.
    Métabolisme
    Métabolisée au niveau hépatique par oxydation et alkylation sous l'action respectivement des CYP 2 D6 et 3 A4.Le CYP 2 D6 conduit à la formation de DD01 actif.Il existe des métaboliseurs lents déficients en CYP 2 D6 (7% des sujets caucasiens).
    Elimination
    Voie rénale.
    77% de la dose administrée sont éliminés par les urines, principalement sous forme métabolisée.

    Bibliographie

    - Drugs 1998;55:813-822.
    - Medical Letter Ed française 1998;20.
    - Urology 1997;50:6A.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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