LEVOMEPROMAZINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (-)(DIMETHYLAMINO-3 METHYL-2 PROPYL)-10 METHOXY-2 PHENOTHIAZINE CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    BANM : METHOTRIMEPRAZINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 4185-80-2
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE LEVOMEPROMAZINE
    autre dénomination : METHOTRIMEPRAZINE HYDROCHLORIDE
    bordereau : 309
    rINNM : LEVOMEPROMAZINE HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : LEVOMEPROMAZINE
    sel ou dérivé : LEVOMEPROMAZINE EMBONATE
    sel ou dérivé : LEVOMEPROMAZINE MALEATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : LEVOMEPROMAZINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)

    3. ANTIEMETIQUE (principale certaine)

    4. ANTIDELIRANT (principale certaine)

    5. ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)

    6. ADRENOLYTIQUE (secondaire certaine)

    7. ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)

    8. ANTISEROTONINE (secondaire certaine)

    9. SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)

    10. HYPOTHERMISANT (secondaire certaine)

    11. ANALGESIQUE (à confirmer)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Pas d'action corticale directe:
      - Hypothermiant par dépression hypothalamique (mécanisme adrénolytique).
      - Provoque une indifférence émotionnelle par action sur le système limbique.
      - syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques centraux à effets inhibiteurs au niveau des noyaux gris centraux.
      - Action sur la formation réticulée: diminution de l'influence activatrice sur le cortex, sédation de nature antiadrénergique, révélation des effets inhibiteurs normaux d'origine sinocarotidienne et vagale.
      - Myorelaxant par inhibition de l'action régulatrice de la formation réticulée descendante et dépression des réflexes polysynaptiques.

    2. secondaire
      Dépression de la Trigger zone (centre du vomissement) au niveau des chémorécepteurs.
      Dépression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires;
      Hypotension dûe aussi à une diminution de la résistance périphérique.

      Effet endocrinien: libération initiale de TSH et d'ACTH, puis inhibition de la sécrétions des stimuilines hypophysaires; augmentation de la sécrétion de LTH.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principal)

    2. NEUROLEPTIQUE (principal)

    3. ANTIEMETIQUE (principal)

    4. ANTIDELIRANT (principal)

    5. ANTIHALLUCINATOIRE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)

    2. PSYCHOSE AIGUE (principale)

    3. PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)

    4. DOULEUR (principale)

    5. ACCES MANIAQUE (principale)

    6. CONFUSION MENTALE (principale)

    7. DELIRE (principale)

    8. SCHIZOPHRENIE (principale)

    9. DYSTONIE NEUROVEGETATIVE (secondaire)

    10. INSOMNIE (secondaire)

    11. PREMEDICATION ANESTHESIQUE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. FIEVRE (CERTAIN )

    2. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Egalement rapporté lors de l'augmentation trop rapide de la posologie.

    3. DYSREGULATION THERMIQUE (CERTAIN )

    4. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )

    5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    6. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)

    7. MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)

    8. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)

    9. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
      Par analogie à la chlorpromazine.
      A type de modification de l'onde P ou de l'onde T.

    10. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)

    11. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Elle intervient habituellement 10 à 20 minutes après l'administration, persiste 4 à 6 heures et peut être importante allant jusqu'au collapsus cardiovasculaire.

    12. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    13. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)

    14. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    15. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
      Par analogie à la chlorpromazine.
      Le plus souvent cutnaées, à type d'urticaire, de dermatose exfoliatrice, d'érythème polymorphe.

    16. AMENORRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    17. GALACTORRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    18. GYNECOMASTIE (CERTAIN FREQUENT)
      - Concours Med 1989;111:1171-1176.

    19. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    20. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    21. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    22. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.
      Anémie hémolytique ou aplastique, elle peut être due à une réaction d'hypersensibiilité.

    23. LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    24. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas apès cinq jours de traitement, sel non précisé, rapidement réversible à son arrêt, un autre cas rapporté imputé à l'association levomépromazine-halopéridol :
      - Hum Psychopharmacol Clin Exp 1994;9:299-301.

    25. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    26. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    27. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)

    28. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
      Survenant à l'arrêt d'un traitement au long cours.

    29. DYSTONIE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas, 20 minutes après la prise, chez un patient âgé, hypoparathyroïdien en hypocalcémie (sel de lévomépromazine non précisé) :
      - Ann Pharmacother 1996;30:957-959.

    30. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Plus importante qu'avec la chlorpromazine.

    31. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    32. SEDATION (CERTAIN )

    33. INDIFFERENCE (CERTAIN )

    34. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    35. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)

    36. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    37. RETENTION D'URINE (CERTAIN RARE)
      Favorisée par l'existence d'un obstacle des voies urinaire basses.

    38. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.

    39. IMPUISSANCE (CERTAIN )

    40. ANEJACULATION (CERTAIN )

    41. PRIAPISME (CERTAIN )

    42. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN )

    43. ANORGASMIE (CERTAIN )

    Précautions d'emploi

    1. CACHEXIE

    2. MALADIE D'ADDISON

    3. ATHEROSCLEROSE SEVERE

    4. HEPATITE

    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    7. EPILEPSIE(PETIT MAL)

    8. ANESTHESIE GENERALE

    9. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit.

    10. LUPUS INDUIT

    Contre-Indications

    1. INTOXICATION BARBITURIQUE

    2. INTOXICATION ETHYLIQUE

    3. GLAUCOME A ANGLE FERME

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte :
    Vingt-cinq à cinquante milligrammes par jour en début de traitement, puis augmenter progressivement: la posologie moyenne en traitement d'entretien est de soixante quinze milligrammes par jour.
    Dose maximale : cent cinquante à deux cent cinquante milligrammes par jour.

    Dose usuelle par voie intramusculaire :
    - Adulte : cent milligrammes par jour en 4 injections.
    - Enfant : cent à deux cents microgrammes par kilo et par jour. Dose progressive et fractionnée.

    Dans les affections psychiatriques aiguës : traitement en milieu hospitalier par voie parentérale, le patient doit rester en décubitus strict pendant les premiers jours de traitement, et ensuite au moins 1 heure après chaque injection.
    Le relais est ensuite pris par voie orale, éventuellement en association avec une autre substance.

    Dans les névroses bénignes ou les dystonies neurovégétatives, posologies très faibles en traitement ambulatoire.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION lait
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Bonne résorption par le tube digestif, la résorption se fait essentiellement au niveau du grêle.
    Le pic sérique est atteint en 1 à 4 heures.
    1,11 g de levopromazine chlohydrate équivaut à environ 1 g de levopromazine base.
    Répartition
    Cycle entérohépatique. Répartition dans tous les organes.
    Concentration maximale dans les poumons, le foie, les surrénales et la rate.
    Passe dans le lait.
    Passe la barrière foetoplacentaire.
    Demi-Vie
    Très variable: de 16 à 76h.
    Métabolisme
    Mécanisme hépatique : sulfoxydation, déalkylation du groupe dialkyl amino, hydroxylation sur noyaux et glucuroconjugaison, oxydation du groupe dialkyl amino en N-oxyde.
    Elimination
    *Voie biliaire : nombreux métabolites.
    *Voie rénale : nombreux métabolites.
    *Voie fécale : nombreux métabolites.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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