ZAFIRLUKAST

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ZAFIRLUKAST

Introduction dans BIAM : 12/5/1999
Dernière mise à jour : 20/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    [3-[2-méthoxy-4-[[[(2-méthylphényl)sulfonyl]amino]carbonyl]benzyl]-1-méthyl-1H-indol-5-yl]carbamate de cyclopentyle

    Ensemble des dénominations

    BAN : ZAFIRLUKAST

    CAS : 107753-78-6

    DCIR : ZAFIRLUKAST

    bordereau : 3128

    code expérimentation : ICI-204219

    dci : zafirlukast

    rINN : ZAFIRLUKAST

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTAGONISTE DES RECEPTEURS AUX LEUCOTRIENES (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Antagoniste compétitif et sélectif des leucotriènes D4 et E4.
      S’oppose à la bronchoconstriction induite par différents stimuli.
      Réduit l’infiltration cellulaire au niveau des voies aériennes.

    Effets Recherchés

    2. BRONCHODILATATEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. ASTHME (principale)
      Formes modérées.

    Effets secondaires

    2. SYNDROME DE CHURG ET STRAUSS (CERTAIN )
      Six cas :
      – Reaction 1997;663:4.
      Un cas débutant après un mois de traitement (7 autres cas ont été rapportés au fabricant). Dans tous le cas, la prise de zafirlukast était associée à celle de corticoïdes :
      – Chest 1998;114::332-334.
      Autre référence :
      – JAMA 1998;279:1949-1950.
      Huit cas décrits aux USA six mois après la mise sur le marché. L’imputabilité est contestée, la réduction concomitante des doses de corticoîdes pourrait en être la cause :
      – Drug Saf 1999;21:241-251.
      2 cas rapportés :
      – Lancet 1999;353:725-726.
    3. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
      Infiltrats pulmonaires, cardiomyopathie, éosinophilie chez 8 patients recevant du zafirlukast + corticostéroïdes lors de la suppression de ces derniers :
      – JAMA 1998;279:455-457.
    4. PHARYNGITE (A CONFIRMER )
      Incidence identique à celle du groupe témoin.
    5. CEPHALEE (A CONFIRMER )
      Incidence identique à celle du groupe témoin.
    6. TOXICITE HEPATIQUE
      En cas de suspicion d’atteinte hépatique, l’administration doit être arrêtée et un bilan hépatique immédiatement réalisé. Si l’atteinte est confirmée, le traitement ne doit pas être repris :
      – Information du fabricant US, septembre 2000.
    7. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Hépatite aigüe cytolytique.Trois cas décrits:
      – Ann Intern Med 2000;133:964-968
    8. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé débutant après 4 mois de traitement. Réversible à l’arrêt :
      – Ann Intern Med 2000;133:392.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
    3. INFORMATION MANQUANTE CHEZ L’ANIMAL

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Contre-Indications

    2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
    3. GROSSESSE
      Information manquante.
    4. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait maternel.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale :
    – Adulte : quarante milligrammes par jour en 2 prises à distance des repas.

    En cas de suspicion d’atteinte hépatique, l’administration doit être arrêtée et un bilan hépatique immédiatement réalisé. Si l’atteinte est
    confirmée, le traitement ne doit pas être repris.
    – Information du fabricant US, septembre 2000

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    REPARTITION
    99
    %
    lien protéines plasmatiques

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    DEMI VIE
    10
    heure(s)

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie fécale

    – 5 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    Absorption
    Pic plasmatique 3 heures après une prise orale.
    La biodisponibilité peut être réduite de 40% par la prise d’aliments riches en protéines et/ou en graisses.

    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques supérieure à 99%, principalement à l’albumine.
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 10 heures.
    Elle pourrait être allongée en cas d’insuffisance hépatique.

    Métabolisme
    Largement métabolisé par le foie, principalement par hydroxylation sous l’effet du CYP 2C9 en métabolites inactifs.
    Le zafirlukast inhibe le CYP2C9 et le CYP3A.

    Elimination
    *Voie fécale : principale voie d’élimination.
    *Voie rénale : moins de 10% de la dose sont éliminés dans les urines.

    Bibliographie

    – Ann Intern Med 1997;126:177.
    – Med Letter 1997;19:5-7.
    – Drugs 1998;55:121-144.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    • Attention ! Données en date de janvier 2000.

    • ACCOLATE (USA)

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