TEMOZOLOMIDE

Introduction dans BIAM : 17/5/1999
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    8-carbamoyl-3-méthylimidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tétrazin-4(3H)-one

    Ensemble des dénominations

    BAN : TEMOZOLOMIDE
    CAS : 85622-93-1
    DCIR : TEMOZOLOMIDE
    autre dénomination : METHAZOLASTONE
    bordereau : 3127
    code expérimentation : CCRG-81045
    code expérimentation : M&B 39831
    code expérimentation : NSC-362856
    dci : témozolomide
    rINN : TEMOZOLOMIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/12/2000

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
      Antinéoplasique dérivé de la dacarbazine.

    2. AGENT ALKYLANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Prodrogue : à pH physiologique, subit une conversion chimique rapide en monométhyl triazénoimidazole carboxamide, composé alkylant actif.

    Effets Recherchés

    1. ANTICANCEREUX (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. GLIOME MALIN CEREBRAL (principale)
      En cas de rechute :
      - CNS Drugs 1999;12:237-243.
      Son efficacité reste à démontrer mais la tolérance est satisfaisante :
      - Lancet 2000;355:1115-1116.

    2. MELANOME METASTASE (à confirmer)
      Ralentissement modéré de l'évolution et amélioration partielle de la qualité de la vie :
      - J Clin Oncol 2000;18:158-166.

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    3. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)

    4. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)

    5. INSUFFISANCE MEDULLAIRE (CERTAIN RARE)

    6. ANEMIE (CERTAIN RARE)

    7. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)

    8. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)

    9. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    10. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    11. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    12. RASH (CERTAIN RARE)

    13. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    14. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    15. VERTIGE (A CONFIRMER )

    16. DYSPNEE (A CONFIRMER )

    17. ALOPECIE (A CONFIRMER )

    18. PRURIT (A CONFIRMER )

    19. DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )

    20. PARESTHESIE (A CONFIRMER )

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Chez le rat, le lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    3. FOETOTOXICITE CHEZ L'ANIMAL
      Chez le rat, le lapin.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SUJET AGE
      Car risque plus élevé de neutropénie et de thrombocytopénie.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    2. GROSSESSE
      Tératogène chez l'animal.

    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    4. ENFANT DE MOINS DE 3 ANS
      Information manquante.

    5. HYPOPLASIE MEDULLAIRE
      Hypoplasie médullaire sévère.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale (administration à jeûn) :
    - Adulte :
    Chez les patients n'ayant pas subi de chimiothérapie préalable : deux cents milligrammes par mètre carré par jour en une prise pendant 5 jours, par cure tous les 28 jours.
    Chez les patients ayant reçu une chimiothérapie préalable, la dose initiale est de cent cinquante milligrammes par mètre carré par jour, puis augmentée lors du second cycle à deux cents milligrammes par mètre carré par jour, sous réserve des paramètres hématologiques.
    - Enfant :
    Chez les enfants âgé de 3 ans ou plus : deux cents milligrammes par mètre carré par jour en une prise pendant 5 jours, par cure tous les 28 jours.
    Chez les enfants ayant reçu une chimiothérapie préalable, la dose initiale est de cent soixante milligrammes par mètre carré une fois par jour pendant 5 jours, avec augmentation de la dose au cycle suivant à deux cents milligrammes par mètre carré une fois par jour, en l'absence de toxicité hématologique.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 10 à 20 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorption rapide et complète par le tractus gatro-intestinal.
    Non modifiée par la prise d'aliments.
    Répartition
    Faible liaison aux protéines plasmatiques (10 à20%).
    Franchit la barrière hémato-encéphalique.
    Elimination
    *Voie rénale : principale voie d'élimination (5 à 10% sous forme inchangée et le reste sous forme de 5-aminoimidazole-4-carboxamide ou d'autres métabolites).

    Bibliographie

    - CNS Drugs 1999;12:237-243.
    - Dossier du CNHIM 2001;22:318

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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