TEMOZOLOMIDE
TEMOZOLOMIDE
Introduction dans BIAM : 17/5/1999
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
8-carbamoyl-3-méthylimidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tétrazin-4(3H)-oneEnsemble des dénominations
BAN : TEMOZOLOMIDE
CAS : 85622-93-1
DCIR : TEMOZOLOMIDE
autre dénomination : METHAZOLASTONE
bordereau : 3127
code expérimentation : CCRG-81045
code expérimentation : M&B 39831
code expérimentation : NSC-362856
dci : témozolomide
rINN : TEMOZOLOMIDEClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
Antinéoplasique dérivé de la dacarbazine. - AGENT ALKYLANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Prodrogue : à pH physiologique, subit une conversion chimique rapide en monométhyl triazénoimidazole carboxamide, composé alkylant actif.
- ANTICANCEREUX (principal)
- GLIOME MALIN CEREBRAL (principale)
En cas de rechute :
– CNS Drugs 1999;12:237-243.
Son efficacité reste à démontrer mais la tolérance est satisfaisante :
– Lancet 2000;355:1115-1116. - MELANOME METASTASE (à confirmer)
Ralentissement modéré de l’évolution et amélioration partielle de la qualité de la vie :
– J Clin Oncol 2000;18:158-166.
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE MEDULLAIRE (CERTAIN RARE)
- ANEMIE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- RASH (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (A CONFIRMER )
- DYSPNEE (A CONFIRMER )
- ALOPECIE (A CONFIRMER )
- PRURIT (A CONFIRMER )
- DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )
- PARESTHESIE (A CONFIRMER )
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- FOETOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
Chez le rat, le lapin.
- SUJET AGE
Car risque plus élevé de neutropénie et de thrombocytopénie.
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE
Tératogène chez l’animal. - ALLAITEMENT
Information manquante. - ENFANT DE MOINS DE 3 ANS
Information manquante. - HYPOPLASIE MEDULLAIRE
Hypoplasie médullaire sévère.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale (administration à jeûn) :
– Adulte :
Chez les patients n’ayant pas subi de chimiothérapie préalable : deux cents milligrammes par mètre carré par jour en une prise pendant 5 jours, par cure tous les 28 jours.
Chez les
patients ayant reçu une chimiothérapie préalable, la dose initiale est de cent cinquante milligrammes par mètre carré par jour, puis augmentée lors du second cycle à deux cents milligrammes par mètre carré par jour, sous réserve des paramètres
hématologiques.
– Enfant :
Chez les enfants âgé de 3 ans ou plus : deux cents milligrammes par mètre carré par jour en une prise pendant 5 jours, par cure tous les 28 jours.
Chez les enfants ayant reçu une chimiothérapie préalable, la dose initiale est
de cent soixante milligrammes par mètre carré une fois par jour pendant 5 jours, avec augmentation de la dose au cycle suivant à deux cents milligrammes par mètre carré une fois par jour, en l’absence de toxicité hématologique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
10
à 20
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Résorption rapide et complète par le tractus gatro-intestinal.
Non modifiée par la prise d’aliments.
Répartition
Faible liaison aux protéines plasmatiques (10 à20%).
Franchit la barrière hémato-encéphalique.
Elimination
*Voie rénale : principale voie d’élimination (5 à 10% sous forme inchangée et le reste sous forme de 5-aminoimidazole-4-carboxamide ou d’autres métabolites).
Bibliographie
– CNS Drugs 1999;12:237-243.
– Dossier du CNHIM 2001;22:318
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)