ZANAMIVIR

Introduction dans BIAM : 26/10/1999
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acide (4S,5R,6R)-5-(acétylamino)-4-guanidino-6-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-5,6-dihydro-4H-pyrane-2-carboxylique

  Ensemble des dénominations

  BAN : ZANAMIVIR
  
  CAS : 139110-80-8
  
  DCIR : ZANAMIVIR
  
  USAN : ZANAMIVIR
  
  autre dénomination : GG167
  
  autre dénomination : GR121167X
  
  bordereau : 3143
  
  rINN : ZANAMIVIR

  Classes Chimiques

  • ACIDE SIALIQUE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 24/12/2000
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIVIRAL (principale certaine)
  3. INHIBITEUR DE LA NEURAMINIDASE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     En inhibant sélectivement la neuraminidase des virus influenza A et B, bloque la libération des virions nouvellement synthétisés à partir de la membrane des cellules infectées et donc la propagation dans la muqueuse des voies aériennes.

  Effets Recherchés

  2. ANTIVIRAL (principal)
     Virus influenza A et B.

  Indications Thérapeutiques

  2. GRIPPE (principale)
     Réduction de la durée (20 à 25%), de l’intensité des symptômes et de la fréquence des complications bronchopulmonaires de la grippe dans des essais randomisés :
     – N Engl J Med 1997;337:874-880.
     – Lancet 1998;352:1877-1881.
     – J Infect Dis 1999;180:254-261.
     Etude de 1256 malades :
     – J Infect Dis 1999;180:254-261.
     Revue de cette indication (68 références) :
     – Drugs 1999;58:761-784.
     Améliore le bien-être des malades, réduit l’absentéisme et diminue le coût de la maladie. Etude randomisée chez 422 malades :
     – Pharmacoeconomics 2000;17:187-195.
     Revue de cette indication (16 réf). Réduction de la durée des symptômes allant de 0,5 à 2,5 jours. Bonne tolérance :
     – Ann Pharmacother 2000;34:798-801.
     Essai randomisé vs placebo chez des enfants de 5 à 12 ans. Le traitement semble efficace et bien toléré :
     – Pediatr Infect Dis J 2000;19:410-417.
     Réduction de la durée de la maladie (4 jours au lieu de 6). Méta-analyse de 8 essais randomisés vs placebo au cours de grippes confirmées au laboratoire :
     – Clin Drug Invest 2000;20:223-228.
     Diminution des complications respiratoires nécessitant l’usage des antibiotiques. Meta-analyse de 7 essais randomisés:
     – Arch Intern Med 2000;160:3234-3240.
     Etude randomisée versus placebo chez des sujets atteints d’asthme ou de bronchopneumopathie chronique. Le traitement est efficace et bien toléré :
     – Clin Drug Invest 2000;20:337-349.
  3. GRIPPE(PREVENTION) (secondaire)
     Réduction du risque de grippe chez des sujets non vaccinés.
     Etude randomisée sur plus de 1000 sujets recevant du zanamivir par inhalation pendant une épidémie :
     – JAMA 1999;282:31-35.
     – JAMA 1999;282:75-77.
     Revue de cette indication (68 références) :
     – Drugs 1999;58:761-784.
     Diminue le risque de grippe chez des sujets appartenant à des familles dont l’un des membres est atteint (traitement par 1 inhalation/jour pendant 10 jours) .Etude randomisée vs placebo :
     – N Engl J Med 2000;343:1282-1289.

  Effets secondaires

  2. BRONCHOSPASME (CERTAIN )
     17 cas décrits, survenus parfois queques minutes après l’inhalation :
     – Prescrire 2000;20:201.
     Un cas survenant après chaque administration :
     – N Engl J Med 2000;342:661-662.
     Un cas rapporté à la pharmacovigilance canadienne :
     – Can Med Assoc J 2000;163:879-881.
  3. LARYNGOSPASME (A CONFIRMER )
     Un cas rapporté à la pharmacovigilance canadienne :
     – Can Med Assoc J 2000;163:879-881.
  4. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
     Un cas rapporté à la pharmacovigilance canadienne :
     – Can Med Assoc J 2000;163:879-881.
  5. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
     Un cas rapporté à la pharmacovigilance canadienne :
     – Can Med Assoc J 2000;163:879-881.
  6. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
     Un cas rapporté à la pharmacovigilance canadienne :
     – Can Med Assoc J 2000;163:879-881.
  7. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
     Un cas rapporté à la pharmacovigilance canadienne :
     – Can Med Assoc J 2000;163:879-881.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. GROSSESSE
     Information manquante dans l’espèce humaine. Chez le rat et le lapin, le zanamivir passe la barrière placentaire.
  4. ALLAITEMENT
     Information manquante dans l’espèce humaine. Chez le rat, le zanamivir passe dans le lait.
  5. ENFANT DE MOINS DE 12 ANS
     Information manquante.
  6. ASTHME
     Risque de bronchospasme:
     – BMJ 2000;320:334
     – Information du fabricant US (juillet 2000)
  7. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
     Risque de bronchospasme:
     – BMJ 2000;320:334
     – Information du fabricant US (juillet 2000)

  Voies d’administration

  – 1 – RESPIRATOIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle chez l’adulte et l’enfant de plus de 12 ans :
  Le traitement doit débuter dans les 48 heures après l’apparition des symptômes. L’administration se fait à l’aide du système Diskhaler : deux inhalations de cinq milligrammes deux fois par jour
  pendant 5 jours, soit une dose quotidienne de vingt milligrammes.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  à 5
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Administration par inhalation orale.
  
  Répartition
  Environ 78% se dépose au niveau de l’oropharynx et 8 à 21% au niveau pulmonaire.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination plasmatique est comprise entre 2 et 5 heures après inhalation orale.
  
  Métabolisme
  Non métabolisé.
  
  Elimination
  *Voie rénale : entièrement éliminée dans les urines en 24 heures.
  

  Bibliographie

  – Lancet 1998;352:1877-1881.
  – Drug Saf 1998;19:233-241.
  – Drugs 1998;55:721-725.
  – JAMA 1999;282:31-35.
  – Clin Pharmacokinet 1999;36,Suppl1:1-58.
  – J Antimicrob Chemother 1999;44,Suppl1:41.
  – Drug Saf 1999;21;267-281.
  – Drugs 1999;58:761-784.
  – Med
  Letter 1999;21:107-108.
  – Lancet 2000;355:827-835.
  – Clin Drug Invest 2000;20:447-454
  – Ann Pharmacother 2001;35:57-70 (revue générale)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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