
FLUMETASONE PIVALATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
6 alpha,9 alpha-difluoro-11 bêta,17 alpha,21-trihydroxy-16 alpha-méthylprégna-1,4-diène-3,20-dione-21-pivalate
Ensemble des dénominations
BANM : FLUMETHASONE PIVALATE
CAS : 2002-29-1
DCIM : PIVALATE DE FLUMETASONE
USAN : FLUMETHASONE PIVALATE
autre dénomination : FLUMETASONE 21-PIVALATE
autre dénomination : FLUMETHASONE TRIMETHYLACETATE
autre dénomination : PIVALATE DE FLUMETASONE
bordereau : 25
code expérimentation : NSC-107680
rINNM : FLUMETASONE PIVALATE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : FLUMETASONE
Regime : liste I
- GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
- IMMUNOSUPPRESSEUR
- DERMOCORTICOIDE (principale certaine)
Activité assez forte à 0,02% (classe III de la classification européenne des dermocorticoïdes).
- ANTIALLERGIQUE (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Action antiinflammatoire glococorticoïde; quel que soit l'agent responsable, blocage des phénomènes précoces: rougeur, chaleur, oedème.
Histologiquement, inhibition de l'oedème, du dépôt de fibrine, de la dilatation capillaire, de la migration des leucocytes et de l'activité phagocytaire.
Inhibition des phénomènes tardifs: prolifération capillaire des fibroblastes, dépôt de collagène et cicatrisation.
Il y a probablement une somme de plusieurs effets: stabilisation de la membrane lysosomiale, action directe sur les vaisseaux , inhibition des fibroblastes et accumulation des macrophages, stimulation de la migration des polynucléaires.
- secondaire
Les double liaison 1-2, méthyl 16, fluor 9 et 6 augmentent l'activité antiinflammatoire et diminuent l'activité minéralocorticoide.
Les 2 fluors entrainent une forte affinité dermotrope, augmentée par l'estérification en 21 sous forme de pivalate.
- ANTIINFLAMMATOIRE LOCAL (principal)
- ANTIALLERGIQUE LOCAL (principal)
- ANTIPRURIGINEUX LOCAL (principal)
- RALENTISSEMENT DU RENOUVELLEMENT EXCESSIF DES CELLULES EPIDE (principal)
- DERMATITE DE CONTACT (principale)
- ECZEMA ATOPIQUE (principale)
- ECZEMA SEBORRHEIQUE (principale)
- PRURIT ANAL (principale)
- PRURIT VULVAIRE (principale)
- NEVRODERMITE (principale)
- LICHEN CIRCONSCRIT (principale)
- PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
TOPIQUE CUTANE
Lors de l'utilisation en topique cutané sur le visage et les aires génito-anales, exarcerbation des lésions à l'arrêt du traitement.
- DERMATITE ROSACEE-LIKE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Synonyme : phénomène de rebond.
- HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Locale.
Lié aux propriétés androgéniques de certains métabolites.
- ACNE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux proprétés androgéniques de certains métabolites.
- FOLLICULITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux proprétés androgéniques de certains métabolites.
- ALLERGIE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TOPIQUE CUTANE
Serait dûe aux excipients ou à d'autres principes actifs de la préparation.
- ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- INFECTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Virale, bactérienne ou mycosique.
Liée aux propriétés glucocorticoïdes.
- RETARD DE CICATRISATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- TELANGIECTASIE (CERTAIN )
Conséquence de l'atrophie cutanée.
- PURPURA (CERTAIN )
Conséquence de l'atrophie cutanée.
- VERGETURE (CERTAIN )
Conséquence de l'atrophie cutanée.
- ULCERE DE JAMBE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
TERRAIN PREDISPOSE
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- ULCERATION DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Avec risque de perforation digestive.
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- CALCIURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERCOAGULABILITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- INSUFFISANCE SURRENALE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Avec atrophie surrénalienne.
- GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- DIABETE STEROIDIEN (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- FRACTURE PATHOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Effet lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Effet lié aux propriétés glucocoticoïdes.
- CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
FORTE DOSE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
FORTE DOSE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
FORTE DOSE
Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
- ENFANT
Si traitement prolongé envisagé.
- ADOLESCENTES
Si traitement prolongé envisagé.
- FEMME ENCEINTE
Si traitement prolongé envisagé.
- HYPERSENSIBILITE
En cas de réaction d'hypersensibilité, interrompre immédiatement le traitement.
- INFECTION LOCALE
- MALADIE INFECTIEUSE
- EPILEPSIE
- HYPERLIPIDEMIE
- ATHEROME
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
- ULCERE GASTRODUODENAL
Contre-indication relative ou absolue selon l'état pathologique du sujet.
- ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
Contre-indication relative ou absolue selon l'état pathologique du sujet.
- DIABETE
Contre-indication relative ou absolue selon l'état pathologique du sujet.
- INFECTION VIRALE
Contre-indication relative ou absolue selon l'état pathologique du sujet.
- TUBERCULOSE
Contre-indication relative ou absolue selon l'état pathologique du sujet.
- GLAUCOME
Contre-indication relative ou absolue selon l'état pathologique du sujet.
- KERATITE HERPETIQUE
- DERMATOSE INFECTIEUSE
Les dermatoses virales, mycosiques, bactériennes ou parasitaires sont une contre-indication de la corticothérapie locale cutanée.
- ACNE ROSACEE
- DERMATOSE DU VISAGE
- DERMITE FESSIERE DU NOURRISSON
Voies d'administration
- 1 - APPLICATION CUTANEE
Posologie et mode d'administration
Applications cutanées:
- En crème à 0,02% pour les lésions relativement aiguës, suintantes, ou dans les dermatoses des plis.
- En pommade à 0,02% pour les lésions subaiguës ou chroniques.
- En lotion: lésions du cuir chevelu et des oreilles.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
ELIMINATION
voie rénale
- 2 -
ELIMINATION
voie biliaire
- 3 -
ELIMINATION
voie fécale
Absorption
Résorption cutanée non négligeable liée à l'halogénation de la molécule.
Augmentée par l'utilisation de pansements occlusifs, si atrophie cutanée ou si la couche épidermique est abrasée, érodée, ou absente.
Proportionnelle à la surface cutanée recouverte
et au ryhtme des applications.
Plus importante pour le pommades que pour les crèmes.
Répartition
Lié à 90% aux protéines plasmatiques.
A faible concentraion, liaison avec la transcortine; à forte concentration, avec l'albumine et augmentation de la forme libre.
Métabolisme
Hépatique: réduction sur les doubles liaiosns du cycle A.
Réduction des groupes carbonyles en 3 et 20, donnant des composés inactifs.
Elimination
Voie rénale.
Métabolites sulfo et glucuroconjugués hydrosolubles.
voie biliaire:
Faible partie.
Voie fécale.
Faible partie.
Bibliographie
- Drugs 1974;8:70-77.
- Drugs 1976;11:193-199.
- Rev Prat 1975;25:2993-3000.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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