PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE
PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/1998
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIMETHOXY-6,7(DIMETHOXY-3,4 BENZYL)-1 ISOQUINOLEINE PHENYL-2 GLYCOLATEEnsemble des dénominations
autre dénomination : PAPAVERINE MANDELATE
autre dénomination : PHENYLGLYCOLATE DE PAPAVERINE
bordereau : 667
sel ou dérivé : PAPAVERINE
sel ou dérivé : PAPAVERINE ADENYLATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE BROMHYDRATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE CAMSILATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE CODECARBOXYLATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE CROMESILATE
sel ou dérivé : PAPAVERINE NICOTINATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PAPAVERINE
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
Effet général touchant la musculature lisse artériolaire, intestinale, bilaire, urétérale, bronchique et ciliaire. - VASODILATATEUR (principale certaine)
Relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles, entraînant une augmentation du débit sanguin cérébral, coronaire et labyrinthique. - VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
Effet direct sur le muscle lisse vasculaire. - CORONARODILATATEUR (principale certaine)
L’effet coronarodilatateur n’est pas utilisable en clinique car il entraîne une augmentation du travail cardiaqueet un effet de vol (coronarodilatateur malin). - VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
Augmentation du flux sanguin cérébral , surtout net lors de l’utilisation intraveineuse. - VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
Cet effet s’observe expérimentalement lors de l’injection intra-artérielle. - SEDATIF (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses, peut prévenir les arythmies cardiaques expérimentales.
Cet effet n’est pas utilisé en clinique car la papvérine déprime à fortes doses la conduction auriculoventriculaire, entraînant des troubles du rythme.
Mécanismes d’action
- principal
Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l’intestin, de l’uretère, de la vésicule biliaire.Spasmolytique musculotrope: agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire en élevant le 3’5’AMP par inhibition de la phosphodiéstérase.
Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exagéré.
Mécanisme particulier au niveau vasculaire : relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles, avec diminution des résistances périphériques et augmentation du débit sanguin, notamment:
– Au niveau cérébral, dans les zones ischémiques.
– Au niveau coronaire, mais léeffet antiangoreux résultant est limité du fait que la vasodilatation est associée à une augmentation du travail, ne donnant un bilan en oxygène que légèrement positif.
– Au niveau du labyrinthe. - secondaire
Action directe sur le coeur:
* Bathmotrope négative;
* Dromotrope négative;
* Antiarythmisante par allongement de la période réfractaire.
* inotrope positive;
* Chronotrope positive.
- ANTISPASMODIQUE (principal)
- VASODILATATEUR (principal)
- SEDATIF (accessoire)
En particulier sédatif de la toux.
- SPASME VISCERAL (principale)
Essentiellement intestinaux, biliaires et urétéraux. - INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
Chez 5 sujets sur 391 ayant reçu de la papavérine par voie intracoronarienne :
– J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278. - BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
Mécanisme discuté : immunoallergique et/ou toxique direct. - EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas, rapidement réversible, après administration intra-artérielle dans le traitement d’un vasospasme cérébral (sel de papavérine non précisé) :
– J Neurosurg 1995;83:435-437. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
Essentiellement hépatique.
- HEMORRAGIE MENINGEE
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
A la levodopa.
Posologie et mode d’administration
N’est commercialisée en France que sous forme d’association.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
90
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
1
à 2
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Résorption rapide mais incomplète : 80% au niveau intestinal.
Répartition
Diffusion dans tout l’organisme.
Fixation tissulaire importante, paticulièrement au niveau du foie et du tissu adipeux.
Liaison aux protéines plasmatiques : 90%.
Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 à 2 heures après une prise orale.
Après 6
heures, concentration plasmatique proche de zéro.
Demi-Vie
La demi-vie de la papavérine administrée par voie orale se situe entre une heure et deux heures.
Métabolisme
Mécanisme hépatique : transformation en dérivés phénoliques (99%) pour la plupart glucuroconjugués peu actifs dont le principal est l’hydroxy-4 papavérine.
Elimination
*Voie rénale : élimination sous forme de papavérine non métabolisée (1% de la dose administrée) et sous forme de métabolites (hydroxypapavérine libre glucuroconjuguée).Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ACECOLINE PAPAVERINE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- NICYL PAPAVERINE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)