
ACETYLSALICYLATE BASIQUE D'ALUMINIUM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Ensemble des dénominations
autre d�nomination : ACETYLSALICYLATE D'ALUMINIUM
autre d�nomination : ALUMINIUM ACETYLSALICYLATE
bordereau : 70
sel ou d�riv� : ACETYLSALICYLATE CARBONATE DE SODIUM
sel ou d�riv� : ACETYLSALICYLATE DE LYSINE
sel ou d�riv� : ACETYLSALICYLIQUE ACIDE
Classes Chimiques
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
Concentration efficace: 60 microgrammes par millilitre d'acide salicylique.
Effet se d�veloppant 30 mns environ apr�s une prise orale de 600 mg, et durant environ 3 heures.
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
A fortes doses: 2,4 � 4,8 grammes par jour.
Concentration efficace: 150 � 350 microgrammes par ml d'acide salicylique.
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
- ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
A faibles doses : 0.6 � 1.2 g/j.
- CHOLERETIQUE (secondaire certaine)
A faibles doses: 0,6 grammes par jour.
- ANTIURICOSURIQUE (secondaire certaine)
A faibles doses: 1,2 � 2,4 grammes par jour.
- URICOSURIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses: 6 grammes par jour.
- HYPOPROTHROMBINEMIANT (secondaire certaine)
A fortes doses: > � 7,2 grammes par jour chez l'adulte.
Mécanismes d'action
- principal
Action analg�sique : inhibition de la synth�se des prostaglandines et de la lib�ration de bradykinine.
Action anti-inflammatoire au stade aig� de l'inflammation.
Stabilisation de la membrane lysosomiale, inhibition de l'action des m�diateurs chimiques de l'inflammation.
Action antipyr�tique p�riph�rique: vasodilatation et sudation provoquant une d�perdition calorique importante sans modifier les causes de la fi�vre.
L'association � l'aluminium donnerait � la mol�cule d'acide ac�tylsalicylique une meilleure tol�rance gastrique.
- secondaire
Action antivitamine K � fortes doses.
Action uricosuriques � fortes doses par inhibition de la s�cr�tion tubulaire proximale.
Pour les faibles doses:
Diminution de la fixation prot�ique plasmatique de l'acide urique et augmentation de la fraction libre ultrafiltrable par le glom�rule.
Action anti-agr�gante plaquettaire:
Inactivation de la prostaglandine GH synth�tase de type I qui catalyse la premi�re �tape de la synth�se des prostaglandines par:
- ac�tylation du groupe hydroxyl du r�sidu s�rine en position 259 (SER 259).
- inactivation de l'activit� catalytique de la cyclo-oxyg�nase.
- blocage de la synth�se de la prostaglandine G2, et diminution de la biosynth�se de la prostaglandine H2 et de la tromexane A2.
Ac�tylation de la prostaglandine G/H synth�tase de type 2 qui convertit l'acide arachidonique en acide 15-hydroxyeicosatetra�noic � la place de la prostaglandine G2.
- ANALGESIQUE (principal)
- ANTIPYRETIQUE (principal)
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principal)
- URICOSURIQUE (accessoire)
- SEDATIF (accessoire)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)
- DOULEUR (principale)
- DOULEUR RHUMATISMALE (principale)
- FIEVRE (principale)
- RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (secondaire)
- TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN )
- NAUSEE (CERTAIN )
- VOMISSEMENT (CERTAIN )
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
- GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARENCE EN VITAMINE C
CONSOMMATION D'ALCOOL
ETAT DIGESTIF PATHOLOGIQUE PREEXISTANT
Parfois silencieuses, surtout � fortes doses.
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE FERRIPRIVE (CERTAIN TRES RARE)
Secondaire aux saignements occultes.
- TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
Perturbation quasi constante; une simple dose de 400 milligrammes peut perturber l'h�mostase, une dose de 800 milligrammes double le temps de saignement d'un sujet normal pour une p�riode de 4 � 7 jours.
- TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Par effet antivitamine K aux doses sup�rieures � 7,2 grammes par jour chez l'adulte.
- HYPERPNEE (CERTAIN )
Principalement augmentation de l'amplitude due � la stimulation des centres respiratoires par exc�s de CO2.
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
Parfois accompagn� de signes g�n�raux.
- ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME LARYNGE (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
Augmentation des taux plasmatiques des formes libres des hormones thyro�diennes.
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DIABETE PREEXISTANT
- GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour, chez l'adulte.
- TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour, chez l'adulte.
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- URICURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour, chez l'adulte.
- URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour, chez l'adulte.
- SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour, chez l'adulte.
Cette perte de l'audition porte surtout sur les hautes fr�quences.
Les surdit�s d�finitives sont exceptionnelles.
- GROSSESSE PROLONGEE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour chez l'adulte.
- TRAVAIL PROLONGE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSE
Pour des doses sup�rieures � 5 grammes par jour, chez l'adulte.
- LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
- AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
- RETARD DU DEVELOPPEMENT FOETAL
Si doses fortes et traitement prolong�.
- NON
- ULCERE GASTRODUODENAL
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS ULCEREUX
DOSES ELEVEES
- GASTRITE
- HERNIE HIATALE
- ANTECEDENTS ALLERGIQUES
- ASTHME
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- REGIME DESODE
Tenir compte du sodium contenu dans les pr�parations.
- TROUBLE DE L'HEMOSTASE
- THROMBOPENIE
- INTERVENTION CHIRURGICALE
Arr�t 7 jours avant.
- GROSSESSE
- DEFICIT EN G6PD
Risque d'an�mie h�molytique :
- N Engl J Med 1991;324:169-174.
- ULCERE GASTRODUODENAL
Condition(s) Exclusive(s) :
FORMES EVOLUTIVES
- GASTRITE
Condition(s) Exclusive(s) :
FORMES SEVERES
- SYNDROME HEMORRAGIQUE
- HEMOPHILIE
- ALLERGIE AUX SALICYLES
Allergie connue aux salicyl�s, pouvant s'�tre manifest�e par un asthme ou un syndrome de Widal apr�s prise d'aspirine.
- NOUVEAU-NE
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale dans le traitement de la douleur:
- chez l'adulte:
Trois cent soixante � sept cent vingt milligrammes toutes les 2 ou 3 heures, � d�liter.
- chez l'enfant jusqu'� 30 mois:
Cent vingt � deux cent quarante milligrammes par
jour.
- chez l'enfant de 30 mois � 15 ans:
Deux cent quarante milligrammes � deux mille quatre cents milligrammes par jour.
Dose usuelle par voie orale dans les �tats inflammatoires (RAA, arthrite rhumato�de):
- chez l'adulte:
Deux mille quatre cents �
quatre mille huit cents milligrammes (2,4 � 4,8 g) par jour en quatre prises.
- Chez l'enfant:
Cent vingt � cent cinquante milligrammes par kilo et par jour.
Usage g�n�ralement d�conseill� chez les sujets allergiques et chez les asthmatiques.
Utiliser
avec prudence chez les sujets ayant des ant�c�dents digestifs, en cas de traitement associ�, tenir compte des interactions �ventuelles.
Posologie tr�s rigoureuse chez l'enfant, les doses toxiques �tant proches des doses th�rapeutiques.
En cas de
traitement prolong�, effectuer au pr�alable un bilan clinique, digestif et biologique (NFS, Coagulation).
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
0.28
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie r�nale
- 3 -
ELIMINATION
voie biliaire
- 4 -
ELIMINATION
voie sudorale
- 5 -
REPARTITION
lait
Absorption
Sous forme d'acide ac�tylsalicylique apr�s hydrolyse.
R�sorb� surtout au niveau intestinal, du fait du taux d'hydrolyse plus �l�v� en milieu alcalin.
R�sorption comparable � celle de l'acide ac�tylsalicylique, mais plus lente.
Répartition
Dans tout l'organisme.
Passe dans le lait: 0,5% de la dose ing�r�e par la m�re passe dans le lait.
Traverse la barri�re foetoplacentaire.
Liaison aux prot�ines plasmatiques: 50 A 90%,en donnant de l'ac�tylalbumine et de l'acide salicylique.
Demi-Vie
0,28 heures:
Demi-vie moyenne de l'acide ac�tylsalicylique, apr�s injection IV rapide de 1 gramme.
Demi-vie dose-d�pendante:
Demi-vie plasmatique de l'acide salicylique:
- chez l'adulte: 3 � 6 heures aux doses habituelles.
15 � 30 heures aux fortes
doses.
- chez l'enfant:
15 � 30 heures � Ph urinaire acide.
Variable selon le d�bit urinaire � PH urinaire alcalin.
Métabolisme
Hydrolyse dans le tube digestif faible en milieu acide gastrique, et maximum en milieu alcalin intestinal, donnant de l'acide ac�tylsalicylique libre.
Hydrolyse plasmatique rapide et totale de l'acide ac�tylsalicylique en acide salicylique moins
actif.
Inactivation h�patique par transformation en acide salicyurique, en acide gentisique et en d�riv�s glycuroconjugu�s.
M�canismes quantitativement limit�s expliquant le m�tabolisme dose-d�pendant.
Elimination
Voie r�nale:
Elimination plus lente que celle de l'aspirine.
Sous forme d'acide salicylique et de m�tabolites, en proportions variables delon l'�tat pathologique du sujet, la dose ing�r�e et le PH urinaire.
A Ph alcalin: jusqu'� 85% d'acide
salicylique;
A PH acide: Beaucoup moins, jusqu'� 5% d'acide salicylique.
La quantit� excr�t�e par le rein d�pend aussi de l'�tat pathologique, de la dose ing�r�e, et du Ph urinaire:
-A Ph 6: 10% de la dose ing�r�e;A Ph 8: 80% de la dose ing�r�e.
Voie
biliaire:
Selon le Ph urinaire:
-A Ph 6 : 90% de la dose ing�r�e.
-A Ph 8: 20% de la dose ing�r�e.
Sueur.
Bibliographie
- Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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