LIDOCAINE

LIDOCAINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2-(diéthylamino)-N-(2,6-diméthylphényl)acétamide

    Ensemble des dénominations


    CAS : 137-58-6
    DCIR : LIDOCAINE

    autre dénomination : LIGNOCAINE

    bordereau : 1949

    liste OMS : liste 1

    rINN : LIDOCAINE

    sel ou dérivé : LIDOCAINE CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : LIDOCAINE

    Regime : liste II

    1. ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)
    2. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Agit au niveau du neurone en interférant avec le processus d’excitation et de conduction.
      Le principal lieu d’action de l’anesthésique est la membrane neuronale. La molécule traverse la membrane axonique, riche en lipides, sous forme de base avant de reprendre une forme cationique sur la face interne du neurone où le pHest plus acide.
      A ce niveau, l’anesthésique bloque la conduction nerveuse par diminution de la perméabilité membranaire aux ions sodium qui survient lors de la phase de dépolarisation.
      Les fibres nerveuses sont inégalement sensibles à l’action des anesthésiques locaux : disparaissent dans l’ordre les sensations douloureuses, thermiques, tactiles.
      Anesthésie de surface : cornée, muqueuses nasales, pharyngiennes, urétrales et vésicales.
      Anesthésie d’infiltration : terminaisons nerveuses intradermiques et sous-cutanées.
      Anesthésie de conduction : nerf, plexus ou canal rachidien par voie sous-arachnoïdienne ou épidurale.
    2. secondaire
      Antiarythmisant par inhibition de l’automatisme cardiaque au niveau ventriculaire et diminution de la période réfractaire.
      Effet ganglioplégique type procaïne.
      Action vasodilatatrice type procaïne.

    1. ANESTHESIQUE LOCAL (principal)
    2. ANESTHESIE LOCALE DE SURFACE (principal)
    3. ANESTHESIE LOCALE D’INFILTRATION (principal)
    4. ANESTHESIE LOCALE DE CONDUCTION (principal)
    5. ANESTHESIE REGIONALE (principal)
    6. RACHIANESTHESIE (principal)
    7. ANESTHESIE EPIDURALE (principal)
    8. GANGLIOPLEGIQUE (accessoire)
    9. VASODILATATEUR (accessoire)
    10. ANTIARYTHMISANT (accessoire)

    1. ANESTHESIE LOCALE (principale)
      L’application de crème à 5% (lidocaïne+prilocaîne) réduit les manifestations douloureuses de la circoncision chez les nouveaux-nés :
      – N Engl J Med 1997;336:1197-1201.
    2. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE (secondaire)
      Efficace et bien tolérée en patch à 5% (action locale) :
      – Drugs 2000;59:245-249.
    3. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (à confirmer)
      Permet un soulagement rapide de la douleur chez 55 % de 53 patients recevant de la lidocaïne par voie nasale en solution à 4 % (sel de lidocaïne non précisé) :
      – JAMA 1996;376:319-321.

    1. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas lors d’une instillation intra-utérine :
      – Can Med Assoc J 1987;137:219-220.
      Un cas après une injection de 200 mg par voie sous-cutanée chez un adulte. La concentration plasmatique était de 8.5 mg/l :
      – Clin Pharm 1989;8:767-768.
      Un cas lors de l’utilisation topique de lidocaïne au cours d’une bronchoscopie (et revue de la littérature) :
      – Pharmacotherapy 1993;13:72-78.
    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN )
      Un cas, aux doses thérapeutiques usuelles, chez un sujet présentant une cardiomyopathie post-ischémique :
      – Am Heart J 1989;118:611-612.
    3. MALAISE (CERTAIN TRES RARE)
    4. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
    5. NERVOSITE (CERTAIN )
    6. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
    7. INSOMNIE (CERTAIN )
    8. BAILLEMENT (CERTAIN )
    9. LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)
    10. FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    11. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    12. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
    13. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
      Type tritanope (aveugle au bleu).
    14. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
    15. LOGORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
    16. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
    17. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    18. SOMNOLENCE (CERTAIN )
    19. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    20. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas mortel lors de l’utilisation en spray pour une fibroscopie :
      – Br Med J 1987;294:1658.
    21. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas après une injection intraveineuse (sel de lidocaïne non précisé) :
      – Acta Anaesthesiol Scand 1997;41:1071-1072.
    22. APNEE (CERTAIN TRES RARE)
    23. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN )
    24. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    25. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    26. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
    27. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    28. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
    29. PALEUR (CERTAIN )
    30. HYPERSUDATION (CERTAIN )
    31. ARYTHMIE (CERTAIN )
    32. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN )
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associés :
      – BMJ 1982;284:1229.
    33. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
    34. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    35. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
    36. DERMATOSE ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      APPLICATION LOCALE
      EMPLOI REPETE
    37. ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas d’éruption fixe (sel de lidocaïne non précisé) :
      – Contact Dermatitis 1996;35:375.
    38. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    39. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
    40. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
      En cas d’application sur les muqueuses :
      – Arch Intern Med 1980;140:1508-1509.
    41. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
    42. ATTEINTE CORNEENNE (A CONFIRMER )
      Après application de collyre :
      – Lancet 1968;2:1068.
    43. HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé, à la suite d’une anesthésie locale :
      – Arch Neurol 1991;48:1091-1092.
    44. HYPERTHERMIE MALIGNE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal à la suite d’une injection IV (sel non précisé) chez chez un sujet âgé :
      – Int Med 1992;31:1069-1072.
    45. SYNDROME DE LA QUEUE DE CHEVAL (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé, après une anesthésie épidurale (sel de lidocaïne non précisé) non réversible en un an :
      – Anest Analg 1994;78:157-159.
      Un cas après une injection intrathécale unique, persistance à 5 mois (sel de lidocaïne non précisé) :
      – Anesthesiology 1997;87:687-689.
    46. KALIEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas lors de l’utilisation de fortes doses pour traiter une hypertension intracrânienne (sel de lidocaïne non précisé) :
      – Anaesth Intensive Care 1996;24:128-129.

    1. INFORMATION MANQUANTE
    2. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
      Néanmoins, l’abstention est préférable pendant les 3 premiers mois de la grossesse, en l’absence d’étude contrôlée.

    1. NON

    1. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
    2. EPILEPSIE
    3. TROUBLE DE LA CONDUCTION
    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Allongement de la demi-vie plasmatique (2 fois la normale, environ) :
      – Presse Med 1977;6:3209.
    5. HYPOTENSION
      La réduction de la clearance de la lidocaïne nécessite de diminuer les doses administrées par voie veineuse :
      – N Engl J Med 1982;307:866.
    6. ENFANT
      Risque accru de manifestations toxiques après infiltration sous-cutanée au cours d’un cathétérisme cardiaque :
      – Am J Cardiol 1991;67:647-648.
    7. GROSSESSE
      Risque d’hypoxie foetale par l’intermédiaire de troubles cardio-respiratoires chez la mère :
      – Br Med J 1992;305:242.

    1. MYASTHENIE
    2. ARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE
    3. PORPHYRIE
    4. PORPHYRIE HEPATIQUE
    5. PORPHYRIE CUTANEE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle chez l’adulte : Au maximum 200 mg par jour.
    Prémédication parfois souhaitable par barbituriques ou atropine.
    Pour anesthésie locale, possibilité d’utiliser des solutés concentrés jusqu’à 5%.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    0.25
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    Absorption
    Rapidement résorbé par le tractus gastro-intestinal, par les muqueuses ou à partir de différents sites d’injection.
    Variabilité interindividuelle très importante des concentrations plasmatiques après administration d’une même dose.

    Répartition
    Après administration IV de 1,5 mg/kg suivi d’une perfusion de 50 microgrammes par kilo et par minute, obtention de taux plasmatique compris entre 1,5 et 5,5 microgrammes par ml.
    Taux plasmatique actif sur les aryhtmies ventriculaires compris entre 2 et 5
    microgrammes par ml.
    Signe de toxicité pour des taux supérieurs à 5 microgrammes par ml.
    Augmentation des taux plasmatiques chez l’insuffisant cardiaque.
    L’administration par voie sous-cutanée de soses supérieures à 3 mg/kg entraine des taux
    thérapeutiques actifs sur els arythmies:
    – N Engl J Med 1979;301:418.
    Liaison aux protéines plasmatiques de l’ordre de 50%.
    Pénètre dans le liquide céphalorachidien.
    Franchit la barrière placentaire, obtention de taux sanguin foetal voisin de la moitié
    du taux matrenel.
    Existence d’un métabolite actif: le monoethylglycinexilide ou MEGX dont la demi-vie est voisine de celle de la lidocaïne ; augmentation du taux de MEGX chez l’insuffisant cardiaque.
    En cas d’hypotension, la réduction du débit sanguin
    hépatique entraine une réduction de la clairance de la lidocaïne conduisant à des concentrations plasmatiques anormalement élevées.
    Très grande variabilité interindividuelles dans les taux plasmatique toxiques (2,5 à 8 microgrammes par ml).
    Les
    variations des taux plasmatiques d’alpha 1 glycoprotéine acide entraine d’importantes variations des concentrations de lidocaïne libre.
    Les taux plasmatiques thérapeutiques de lidocaïne libre seraiente compris entre 0,5 et 1,5 microgrammes par ml:

    Drug Ther Monitoring 1982;4:265.

    Demi-Vie
    0,25 h
    Voisine de 10 à 20 minutes après IV unique, de l’ordre de 2 h après interruption d’une perfusion IV.
    Allongement de la demi-vie chez l’insuffisant hépatique, en cas d’insuffisance hépatocellulaire (2 fois la normale environ).

    Métabolisme
    Métabolisme hépatique:
    Désalcoylation avec formation de monoethylglycinexilide (MEGX métabolite actif).
    Hydrolyse de la fonction amide avec formation de xylidine et d’acide ethyl-amino-acétique.

    Elimination
    Voie rénale:
    Moins de 10% sous forme inchangée, 3 à 4% sous forme de MEGX.

    Bibliographie

    – Ther Drug Monit 1989;11:25-31.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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