QUININE SULFATE NEUTRE

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QUININE SULFATE NEUTRE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/7/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (METHOXY-6 QUINOLYL-4)(VINYL-5 QUINUCLIDINYL-2)METHANOL SULFATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : BISULFATE DE QUININE

    autre dénomination : QUININE SULFATE ACIDE

    sel ou dérivé : QUININE ACETAMIDOPHENYLARSINATE

    sel ou dérivé : QUININE ARSENIATE

    sel ou dérivé : QUININE BENZOATE BASIQUE

    sel ou dérivé : QUININE BROMHYDRATE BASIQUE

    sel ou dérivé : QUININE CAMSILATE NEUTRE

    sel ou dérivé : QUININE CHLORHYDRATE BASIQUE

    sel ou dérivé : QUININE CHLORHYDRATE NEUTRE

    sel ou dérivé : QUININE ET UREE CHLORHYDRATE DOUBLE

    sel ou dérivé : QUININE ETHYLCARBONATE

    sel ou dérivé : QUININE FORMIATE BASIQUE

    sel ou dérivé : QUININE GLUCONATE

    sel ou dérivé : QUININE PHENYLETHYLBARBITURATE

    sel ou dérivé : QUININE SALICYLATE BASIQUE

    sel ou dérivé : QUININE SULFATE BASIQUE

    sel ou dérivé : QUININE-RESORCINE BICHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : QUININE

    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : (JO 16/01/1999)

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIPALUDEEN (principale certaine)
    3. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)
    4. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
    5. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
    6. ANTISEPTIQUE (secondaire certaine)
    7. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
    8. SCLEROSANT (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Antipaludéen: poison protoplasmique en général (dénaturation protéique), d’où sa toxicité pour le plasmodium.
      Interférence avec le métabolisme glucidique : empêche la transformation du glucose en lactate.
      Empêche l’incorporation du phosphore dans l’ADN et l’ARN; diminue la fixation active d’oxygène par le plasmodium.
      Agit sur la forme érythrocytaire asexuée de tous les plasmodium (schizonticide).
      Antipyrétique: agirait sur le centre hypothalamique de la thermorégulation.
    3. secondaire
      Antipaludéen: gaméticide pour plasmodium vivax et malariae, mais non pour plasmodium falciparum.
      Antiarythmisant: action sur la pompe à sodium, diminue l’excitabilité du myocarde et la conduction auriculo-ventriculaire; allonge la période réfractaire.
      Inhibiteur des cholinestérases: action curarisante acétylcholinomimétique.

    Effets Recherchés

    2. ANTIPYRETIQUE (principal)
    3. ANTIPALUDEEN (accessoire)
    4. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. FIEVRE (principale)
    3. CRAMPE (controversé)
      Activité controversée dans les crampes nocturnes des membres inférieurs, plusieurs essais controlés n’auraient pas mis en évidence d’activité (sel de quinine non précisé) :
      – Clin Pharm 1991;10:427-428.
      La quinine (sulfate) réduirait l’incidence des crampes nocturnes sans réduire leur intensité (Méta-analyse des essais randomisés positifs) :
      – Br Med J 1995;310:13-17.
      La FDA a retiré l’indication des crampes pour la quinine (sel non précisé) sur l’observation des effets indésirables et d’une activité non démontrée :
      – Reactions 1995;359:2.
      Efficacité modérée et controversée à mettre en balance avec le risque d’effets indésirables graves:
      – Prescrire 2000;20:372-376
    4. PALUDISME (secondaire)
      Peu utilisé dans cette indication.

    Effets secondaires

    2. COAGULATION INTRAVASCULAIRE DISSEMINEE (CERTAIN TRES RARE)
      Cinq cas rapportés (sel de quinine non précisé) :
      – Lancet 1990;336:1535-1537.
    3. MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (CERTAIN )
      5ème cas de syndrome hémolytique et urémique décrit, 4 autres cités:
      -Am J Nephrol 1992;12:192-195
      Quatre cas rapportés à la pharmacovigilance australienne pour des patients traités pour crampes (sel de quinine non précisé) :
      – Aust Adv Drug React Bull 1996;15:1.
      Un cas de purpura thrombotique thrombocytopénique associé à une insuffisance rénale:
      – Am J Kidney Dis 1999;33:133-137.
    4. THROMBOPENIE (CERTAIN )
      Deux cas fatals (sel de qunine non précisé) :
      – Ann Intern Med 1990;112:308-309.
      87 cas (quinine sulfate) rapportés à la pharmacovigilance australienne, dont 5 cas fatals :
      – Austr Adv Drug Reac Bull 1991;10:3.
      Trois cas d’origine allergique, associés à une hémolyse (sel de quinine non précisé) :
      – Blood 1991;77:306-310.
      Plusieurs cas mortels, mécanisme immuno-allergique (sel de quinine non précisé) :
      – Arch Intern Med 1991;151:1021.
    5. CEPHALEE (CERTAIN )
    6. BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN )
    7. NAUSEE (CERTAIN )
    8. VOMISSEMENT (CERTAIN )
    9. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )
    10. PALPITATION (CERTAIN )
    11. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN )
    12. DELIRE (CERTAIN )
    13. CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
    14. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
    15. COMA (CERTAIN )
    16. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN )
    17. URTICAIRE (CERTAIN )
    18. CHOC SEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Tableau de choc septique à 2 reprises chez un patient traité pour des crampes :
      – Am J Med 1998;104:488-490.
    19. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN )
    20. PRURIT (CERTAIN )
    21. LICHEN PLAN (CERTAIN TRES RARE)
      Six cas rapportés à la quinine (sel de quinine non précisé) :
      – Pharmacotherapy 1994;14:561-571.
    22. ERYTHRODERMIE (CERTAIN )
    23. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
    24. PURPURA (CERTAIN )
    25. AMAUROSE (CERTAIN )
    26. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
    27. SURDITE (CERTAIN )
      Surdité généralement réversible si le traitement est immédiatement arrêté. Un cas de surdité et de mutisme après ingestion de plus de 6 grammes (sel de quinine non précisé). Réversible en 3 jours :
      – Am J Emerg Med 1991;9:318-920.
      Hypoacousie réversible (sel de quinine non précisé) :
      – Br J Clin Pharmacol 1991;31:409-412.
    28. BILIEUSE HEMOGLOBINURIQUE (CERTAIN )
    29. HEMOGLOBINURIE (CERTAIN )
    30. ICTERE (CERTAIN )
    31. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
      Coloration brune.
    32. AVORTEMENT (A CONFIRMER )
    33. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      (Sel de quinine non précisé) :
      – Ann Intern Med 1993;119:218-219.
    34. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas après un mois d’utilisation par voie orale (sel de quinine non précisé) pour le traitement de crampes nocturnes :
      – West J Med 1994;160:59-60.
    35. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, plusieurs cas rapportés :
      – Ann Intern Med 1994;120:90-91.

    Précautions d’emploi

    2. FIBRILLATION AURICULAIRE
    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
    4. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anémie hémolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.
    5. HEPATITE AIGUE
      Risque d’accumulation lié à une réduction de l’élimination :
      – Br J Clin Pharmacol 1993;35:444-446.

    Contre-Indications

    2. IDIOSYNCRASIE QUINIQUE
    3. NEVRITE OPTIQUE
    4. BILIEUSE HEMOGLOBINURIQUE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par jour
    Voie buccale
    Adultes
    Dose préconisée dans les crampes nocturnes: deux cents milligrammes le soir en une prise.
    N’est spécialisé en France qu’en association.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 3 –
    ELIMINATION
    salive

    Absorption
    Bonne résorption après prise orale au niveau de l’intestin grêle.
    Taux plasmatique maximum en 1 à 3 heures après prise orale unique.

    Répartition
    Liaisons aux protéines plasmatiques à 70%.
    Concentration dans liquide céphalo-rachidien : 2 à 5 %.
    Passe la barrière placentaire.

    Demi-Vie
    La demi-vie de la quinine pourrait être allongée en cas d’hépatite :
    – Br J Clin Pharmacol 1993;35:444-446.

    Métabolisme
    Hépatique : hydroxylation en position 2 du noyau quinuclidine et en 2 du noyau quinoleine.

    Elimination
    (REIN)
    En grande partie rénale.
    Début de l’élimination rénale 15 minutes après l’administration orale.
    L’excrétion rénale est deux fois plus rapide en urine acide qu’en urine alcaline car grande réabsorption tubulaire de la quinine
    base.
    (FOIE)
    Elimination biliaire et fécale.(SALIVE)

    Bibliographie

    – Clin Pharmacol Ther 1966;7:48.
    – Experimental Chemotherapy; ed schnitzer hawking vol 1:1963 et vol 4: 1966.

    Spécialités

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