QUININE SULFATE BASIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/11/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  BIS(METHOXY-6 QUINOLYL-4)(VINYL-5 QUINUCLIDINYL-2)METHANOL DIHYDROGENOSULFATE

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : QUININE SULFATE
  
  autre dénomination : SULFATE BASIQUE DE QUININE
  
  autre dénomination : SULFATE DE QUININE
  
  autre dénomination : SULFATE DE QUININE BASIQUE
  
  bordereau : 1121
  
  sel ou dérivé : QUININE ARSENIATE
  
  sel ou dérivé : QUININE ASCORBATE
  
  sel ou dérivé : QUININE BENZOATE BASIQUE
  
  sel ou dérivé : QUININE BROMHYDRATE BASIQUE
  
  sel ou dérivé : QUININE CHLORHYDRATE BASIQUE
  
  sel ou dérivé : QUININE ACETAMIDOPHENYLARSINATE
  
  sel ou dérivé : QUININE ET UREE CHLORHYDRATE DOUBLE
  
  sel ou dérivé : QUININE ETHYLCARBONATE
  
  sel ou dérivé : QUININE FORMIATE BASIQUE
  
  sel ou dérivé : QUININE GLUCONATE
  
  sel ou dérivé : QUININE PHENYLETHYLBARBITURATE
  
  sel ou dérivé : QUININE SALICYLATE BASIQUE
  
  sel ou dérivé : QUININE SULFATE NEUTRE
  
  sel ou dérivé : QUININE-RESORCINE BICHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : QUININE CHLORHYDRATE NEUTRE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • METHANOL
  • QUINOLEINE
  • QUINUCLIDINE

  Molécule(s) de base : QUININE

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : (JO 16/01/1999)
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIPALUDEEN (principale certaine)
  3. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)
  4. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
  5. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
  6. ANTISEPTIQUE (secondaire certaine)
  7. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
  8. SCLEROSANT (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antipaludéen: poison protoplasmique en général (dénaturation protéique), d’où sa toxicité pour le plasmodium.
     Interférence avec le métabolisme glucidique : empêche la transformation du glucose en lactate.
     Empêche l’incorporation du phosphore dans l’ADN et l’ARN; diminue la fixation active d’oxygène par le plasmodium.
     Agit sur la forme érythrocytaire asexuée de tous les plasmodium (schizonticide).
     Antipyrétique: agirait sur le centre hypothalamique de la thermorégulation.
  3. secondaire
     Antipaludéen: gaméticide pour plasmodium vivax et malariae, mais non pour plasmodium falciparum.
     Antiarythmisant: action sur la pompe à sodium, diminue l’excitabilité du myocarde et la conduction auriculo-ventriculaire; allonge la période réfractaire.
     Inhibiteur des cholinestérases: action curarisante acétylcholinomimétique.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPALUDEEN (principal)
  3. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principal)
  4. ANTIPYRETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. PALUDISME (principale)
     Traitement par voie orale des paludismes chloroquinorésistants non compliqués, en association avec une cycline ou avec la pyrimethamine-sulfadoxine.
     Traitement par voie IV des formes sévères de paludisme chloroquinorésistant.
     Référence :
     – N Engl J Med 1996;335:800-806.
  3. BABESIOSE (à confirmer)
     L’association clindamycine-quinine sulfate basique est efficace :
     – N Engl J Med 2000;343:1454-1458.
  4. FIEVRE (principale)
  5. CRAMPE (controversé)
     Actif à faibles doses: deux cent cinquante milligrammes par jour :
     – Med Letter (France) 1986;8:125-126.
     Activité controversée dans les crampes nocturnes des membres inférieurs, plusieurs essais controlés n’auraient pas mis en évidence d’activité (sel de quinine non précisé) :
     – Clin Pharm 1991;10:427-428.
     La quinine (sulfate) réduirait l’incidence des crampes nocturnes sans réduire leur intensité (Méta-analyse des essais randomisés positifs) :
     – Br Med J 1995;310:13-17.
     La FDA a retiré l’indication des crampes pour la quinine (sel non précisé) sur l’observation des effets indésirables et d’une activité non démontrée :
     – Reactions 1995;359:2.
     Efficacité modérée et controversée à mettre en balance avec le risque d’effets indésirables graves:
     – Prescrire 2000;20:372-376

  Effets secondaires

  2. COAGULATION INTRAVASCULAIRE DISSEMINEE (CERTAIN TRES RARE)
     Cinq cas rapportés (sel de quinine non précisé) :
     – Lancet 1990;336:1535-1537.
  3. MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (CERTAIN )
     Syndrome hémolytique et urémique
     5ème cas décrit, 4 autres cités (patients traités pour crampes):
     Am J Nephrol 1992;12:192-195
     Quatre cas rapportés à la pharmacovigilance australienne pour des patients traités pour crampes (sel de quinine non précisé) :
     – Aust Adv Drug React Bull 1996;15:1.
     Un cas de purpura thrombotique thrombocytopénique associé à une insuffisance rénale:
     – Am J Kidney Dis 1999;33:133-137.
  4. THROMBOPENIE (CERTAIN )
     Deux cas fatals (sel du quinine non précisé) :
     – Ann Intern Med 1990;112:308-309.
     87 cas (quinine sulfate) rapportés à la pharmacovigilance australienne, dont 5 cas fatals :
     – Austr Adv Drug Reac Bull 1991;10:3.
     Trois cas d’origine allergique, associés à une hémolyse (sel de quinine non précisé) :
     – Blood 1991;77:306-310.
     Plusieurs cas mortels, mécanisme immuno-allergique (sel de quinine non précisé) :
     – Arch Intern Med 1991;151:1021.
  5. CEPHALEE (CERTAIN )
  6. BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN )
  7. NAUSEE (CERTAIN )
  8. VOMISSEMENT (CERTAIN )
  9. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )
  10. PALPITATION (CERTAIN )
  11. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN )
  12. DELIRE (CERTAIN )
  13. CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
  14. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
  15. COMA (CERTAIN )
  16. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN )
  17. URTICAIRE (CERTAIN )
  18. CHOC SEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Tableau de choc septique à 2 reprises chez un patient traité pour des crampes :
      – Am J Med 1998;104:488-490.
  19. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN )
  20. PRURIT (CERTAIN )
  21. LICHEN PLAN (CERTAIN TRES RARE)
      Six cas rapportés à la quinine (sel de quinine non précisé) :
      – Pharmacotherapy 1994;14:561-571.
  22. ERYTHRODERMIE (CERTAIN )
  23. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
  24. PURPURA (CERTAIN )
  25. AMAUROSE (CERTAIN )
  26. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
  27. SURDITE (CERTAIN )
      Surdité généralement réversible si le traitement est immédiatement arrêté. Un cas de surdité et de mutisme après ingestion de plus de 6 grammes (sel de quinine non précisé). Réversible en 3 jours :
      – Am J Emerg Med 1991;9:318-920.
      Hypoacousie réversible (sel de quinine non précisé) :
      – Br J Clin Pharmacol 1991;31:409-412.
  28. BILIEUSE HEMOGLOBINURIQUE (CERTAIN )
  29. HEMOGLOBINURIE (CERTAIN )
  30. ICTERE (CERTAIN )
  31. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
      Coloration brune.
  32. HEPATITE GRANULOMATEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté avec réintroduction positive :
      – Br Med J 1982;286:264.
  33. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas après un mois d’utilisation par voie orale (sel de quinine non précisé) pour le traitement de crampes nocturnes :
      – West J Med 1994;160:59-60.
  34. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      – N Engl J Med 1984;310:1331.
      Autre publication (sel de quinine non précisé) :
      – Ann Intern Med 1993;119:218-219.
  35. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, plusieurs cas rapportés :
      – Ann Intern Med 1994;120:90-91.

  Précautions d’emploi

  2. FIBRILLATION AURICULAIRE
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  4. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anémie hémolytique :
     – N Engl J Med 1991;324:169-174.
  5. HEPATITE AIGUE
     Risque d’accumulation lié à une réduction de l’élimination :
     – Br J Clin Pharmacol 1993;35:444-446.
  6. PORPHYRIE

  Contre-Indications

  2. IDIOSYNCRASIE QUINIQUE
  3. NEVRITE OPTIQUE
  4. BILIEUSE HEMOGLOBINURIQUE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle
  Voie buccale
  Adultes: cinq cents milligrammes à mille cinq cents milligrammes par jour.
  Dose maximale par prise: cinq cents milligrammes.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  salive

  Absorption
  Bonne résorption après prise orale au niveau de l’intestin grêle.
  Taux plasmatique maximum en 1 à 3 heures après prise orale unique.
  
  Répartition
  Liaisons aux protéines plasmatiques à 70%.
  Concentration dans liquide céphalo-rachidien : 2 à 5 %.
  Passe la barrière placentaire.

  Demi-Vie
  La demi-vie de la quinine pourrait être allongée en cas d’hépatite :
  – Br J Clin Pharmacol 1993;35:444-446.
  
  Métabolisme
  Hépatique : hydroxylation en position 2 du noyau quinuclidine et en 2 du noyau quinoleine.
  
  Elimination
  (REIN)
  En grande partie rénale.
  Début de l’élimination rénale 15 minutes après l’administration orale.
  L’excrétion rénale est deux fois plus rapide en urine acide qu’en urine alcaline car grande réabsorption tubulaire de la quinine
  base.
  (FOIE)
  Elimination biliaire et fécale.
  (SALIVE)
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacol Ther 1966;7:48.
  – Experimental Chemotherapy; ed schnitzer hawking vol 1:1963 et vol 4: 1966.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • QUINAMM (USA)
  • QUINDAN (USA)
  • QUIPHILE (USA)

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