CHLORAMPHENICOL PALMITATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/4/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    D(-)-THREO DICHLORO-2,2 N-[HYDROXY-2 HYDROXYMETHYL-1(NITRO-4 PHENYL)-2 ETHYL]ACETAMIDE PALMITATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : PALMITATE DE CHLORAMPHENICOL
    bordereau : 1243
    sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL
    sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL HEMISUCCINATE SODIQUE
    sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL STEARATE
    sel ou dérivé : THIAMPHENICOL

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CHLORAMPHENICOL
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien déterminé par la commission d'AMM:
      *Espèces habituellement sensibles:
      Streptocoques (groupes A et B), Streptococcus pneumoniae (pneumocoque), Neisseria gonorrheae (gonocoque), Neisseria meningitis (méningocoque), Bacillus subtilis, corynebacterium, erysipelothrix, listeria; salmonella, shigella, brucella, pasteurella, haemophilus, campylobacter, vibrio; anaérobies (bacteroïdes, clostridium,fusobacterium, aeromonas), rickettsies, mycoplasma, chlamydiae.
      *Espèces inconstamment sensibles:
      Staphylocoques, entérocoques, colibacilles, klebsiella, proteus.
      *Espèces résistantes:
      Serratia, marcesceus, providencia, acinetobacter, pseudomonas.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action bactériostatique .
      Inhibition de la synthèse protéique par fixation sur les sou-unités 50S des ribosomes bactériens.
      Bloque la croissance du peptide sur le ribosome.
      Résitance extra-chromosomique par plasmide R chez les entérobactéries, les bacilles Gram-, les pneumocoques.
      Inactivation par des acétyl-transférases.
      Pourcentage de souches sensibles dans chaque espèce très variable.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. MENINGITE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)

    2. INFECTION OSSEUSE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)

    3. INFECTION INTESTINALE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)

    4. INFECTION GENITALE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)

    5. INFECTION PERITONEALE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)

    6. INFECTION VASCULAIRE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)

    7. INFECTION CUTANEE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)

    8. INFECTION INTESTINALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)

    9. INFECTION PERITONEALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)

    10. INFECTION GENITALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)

    11. MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)

    12. MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)

    13. MENINGITE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)

    14. FIEVRE TYPHOIDE (principale)

    15. INFECTION CUTANEE A PASTEURELLA SEPTICA (principale)

    16. RICKETTSIOSE (principale)

    17. INFECTION A MYCOPLASMA (principale)

    18. INFECTION A CHLAMYDIA (principale)

    19. PNEUMONIE ATYPIQUE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Irréversible et mortelle.
      - Adv Drug Toxicol Rev 1993;12:83-95.
      - Adv Drug Toxicol Rev 1993;12:96-106.

    2. INSUFFISANCE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    3. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Réaction d'hypersensibilité. L'anémie est retardée et souvent irréversible. Revue :
      - Drug Saf 1992;7:167-169.

    4. ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN )
      Mécanisme carentiel ou aplastique.

    5. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)

    6. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)

    7. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Irréversible et mortelle.

    8. TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN TRES RARE)

    9. HEMOLYSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DEFICIT EN G6PD
      TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE(DEFICIT EN G6PD)

    10. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    11. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)

    12. HEMOGLOBINURIE PAROXYSTIQUE NOCTURNE (CERTAIN TRES RARE)

    13. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    14. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    15. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    16. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    17. MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)

    18. RECTITE (A CONFIRMER )
      En cas d'administration de suppositoires (sel de chloramphénicol non précisé) :
      - Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.

    19. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    20. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    21. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    22. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    23. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVES

      Par choc endotoxinique.

    24. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    25. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    26. CHOC ENDOTOXINIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVES

    27. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)

    28. NEVRITE OPTIQUE RETROBULBAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT MUCOVISCIDOSE

    29. PARALYSIE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)

    30. CECITE (CERTAIN TRES RARE)

    31. SYNDROME GRIS (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIERS JOURS)
      NOUVEAU-NE
      PREMATURE

    32. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)

    33. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)

    34. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    35. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Quelques cas de malformations, d'imputabilité douteuse, rapportés chez le rat à très fortes doses.

    2. EMBRYOTOXICITE CHEZ L'ANIMAL
      Se traduit principalement par un effet embryoléthal.

    3. NON TERATOGENE CHEZ L'HOMME
      Les études épidémiologiques rétrospectives n'ont montré aucune augmentation du taux des malformations chez les enfants de mère traitées.

    4. TOXICITE PERINATALE
      Risque d'apparition d'un 'Grey Syndrome' chez le nouveau-né lors de l'utilisation en fin de grossesse.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

    4. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - N Engl J Med 1991;324:169-174.

    Contre-Indications

    1. APLASIE MEDULLAIRE

    2. HYPOPLASIE MEDULLAIRE

    3. ANEMIE APLASTIQUE

    4. THROMBOPENIE

    5. LEUCOPENIE APLASTIQUE

    6. SENSIBILISATION CONNUE

    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    8. PREMATURE

    9. NOUVEAU-NE

    10. MUCOVISCIDOSE

    11. GROSSESSE
      Durant les derniers mois, risque de 'Gray Syndrome'.

    12. ALLAITEMENT
      A proscrire en période d'allaitement ou nécessitant de différerer celui-ci car risque d'ictère nucléaire si déficit en glucuronyl transférase.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale exprimée en chloramphénicol:
    - chez l'adulte:
    Un gramme et demi à trois grammes par jour en 4 prises.
    - chez l'enfant:
    Vingt cinq à cinquante milligrammes par jour en 4 prises.
    - chez le nouveau-né non prématuré de plus de 1 mois:
    Cinquante à cent milligrammes par kilo et par jour en 4 à 6 prises.
    Nécessité d'une surveillance des taux plasmatiques toutes les 48 heures.

    Surveillance régulière de l'hémogramme.
    En cas de fièvre typhoïde, la posologie doit toujours être progressive en début de traitement.
    A n'utiliser qu'en cures brèves, surtout chez l'enfant.
    Eviter de répéter les cures.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Libération du chloramphenicol après hydrolyse lente de l'ester par les lipases intestinales.

    Répartition
    Voie orale:
    Pic du taux sérique atteint en 2 heures, d'environ 4 à 6 microgrammes par ml après prise de 500 mg.
    Liaison aux proteines plasmatiques: 40 à 45%.
    Bonne diffusion intra et extra-cellulaire.
    Diffusion large dans l'organisme: séreuses, prostate, milieux oculaires.
    Passe dans le lait.
    Franchit la barrière placentaire.
    Diffusion dans le LCR: 50% du taux sérique.
    Concentration dans la lymphe égale ou supérieure à celle du serum.
    Cycle entéro-hépatique.
    Concentration urinaire: 10% de la concentration active.
    Demi-Vie
    2,5 heures.
    Comprise entre 1,6 et 3,3 heures pour la fraction libre.
    Comprise entre 4 et 5 heures pour la fraction conjuguée qui représente 10% du taux sérique.
    L'élimination peut être retardée chez les nourrissons.
    - J Antimicrob Agents 1983;12:629.
    Métabolisme
    Libération du chloramphenicol sous l'action des lipases intestinales.
    Le chloramphenicol est inactivé par le foie en dérivé glucuroconjugué hydrosoluble.
    Elimination
    Voie rénale:
    90% de l'élimination urinaire se fait sous forme inactive.
    Filtration glomérulaire pour la fraction libre, filtration et secrétion tubulaire pour la fraction conjuguée.
    Voie biliaire:
    Elimination sous forme inactive en grande partie.
    Non dialysable.

    Bibliographie

    - J Pharm Sci 1967;56:847.
    - Ann Pharmacother 200:34:393-397(PHARMACOCINETIQUE, sel non précisé)

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