
CHLORAMPHENICOL PALMITATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/4/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
D(-)-THREO DICHLORO-2,2 N-[HYDROXY-2 HYDROXYMETHYL-1(NITRO-4 PHENYL)-2 ETHYL]ACETAMIDE PALMITATE
Ensemble des dénominations
autre dénomination : PALMITATE DE CHLORAMPHENICOL
bordereau : 1243
sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL
sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL HEMISUCCINATE SODIQUE
sel ou dérivé : CHLORAMPHENICOL STEARATE
sel ou dérivé : THIAMPHENICOL
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : CHLORAMPHENICOL
Regime : liste I
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactérien déterminé par la commission d'AMM:
*Espèces habituellement sensibles:
Streptocoques (groupes A et B), Streptococcus pneumoniae (pneumocoque), Neisseria gonorrheae (gonocoque), Neisseria meningitis (méningocoque), Bacillus subtilis, corynebacterium, erysipelothrix, listeria; salmonella, shigella, brucella, pasteurella, haemophilus, campylobacter, vibrio; anaérobies (bacteroïdes, clostridium,fusobacterium, aeromonas), rickettsies, mycoplasma, chlamydiae.
*Espèces inconstamment sensibles:
Staphylocoques, entérocoques, colibacilles, klebsiella, proteus.
*Espèces résistantes:
Serratia, marcesceus, providencia, acinetobacter, pseudomonas.
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Action bactériostatique .
Inhibition de la synthèse protéique par fixation sur les sou-unités 50S des ribosomes bactériens.
Bloque la croissance du peptide sur le ribosome.
Résitance extra-chromosomique par plasmide R chez les entérobactéries, les bacilles Gram-, les pneumocoques.
Inactivation par des acétyl-transférases.
Pourcentage de souches sensibles dans chaque espèce très variable.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- MENINGITE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION OSSEUSE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION INTESTINALE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
- INFECTION GENITALE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION PERITONEALE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
- INFECTION VASCULAIRE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
- INFECTION CUTANEE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION INTESTINALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
- INFECTION PERITONEALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
- INFECTION GENITALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
- MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)
- MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)
- MENINGITE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)
- FIEVRE TYPHOIDE (principale)
- INFECTION CUTANEE A PASTEURELLA SEPTICA (principale)
- RICKETTSIOSE (principale)
- INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
- INFECTION A CHLAMYDIA (principale)
- PNEUMONIE ATYPIQUE (secondaire)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Irréversible et mortelle.
- Adv Drug Toxicol Rev 1993;12:83-95.
- Adv Drug Toxicol Rev 1993;12:96-106.
- INSUFFISANCE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Réaction d'hypersensibilité. L'anémie est retardée et souvent irréversible. Revue :
- Drug Saf 1992;7:167-169.
- ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN )
Mécanisme carentiel ou aplastique.
- LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
Irréversible et mortelle.
- TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN TRES RARE)
- HEMOLYSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEFICIT EN G6PD
TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE(DEFICIT EN G6PD)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
- HEMOGLOBINURIE PAROXYSTIQUE NOCTURNE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
- RECTITE (A CONFIRMER )
En cas d'administration de suppositoires (sel de chloramphénicol non précisé) :
- Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVES
Par choc endotoxinique.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ENDOTOXINIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVES
- POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
- NEVRITE OPTIQUE RETROBULBAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT MUCOVISCIDOSE
- PARALYSIE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
- CECITE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME GRIS (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE(DERNIERS JOURS)
NOUVEAU-NE
PREMATURE
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Quelques cas de malformations, d'imputabilité douteuse, rapportés chez le rat à très fortes doses.
- EMBRYOTOXICITE CHEZ L'ANIMAL
Se traduit principalement par un effet embryoléthal.
- NON TERATOGENE CHEZ L'HOMME
Les études épidémiologiques rétrospectives n'ont montré aucune augmentation du taux des malformations chez les enfants de mère traitées.
- TOXICITE PERINATALE
Risque d'apparition d'un 'Grey Syndrome' chez le nouveau-né lors de l'utilisation en fin de grossesse.
- NON
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
- DEFICIT EN G6PD
Risque d'anémie hémolytique :
- N Engl J Med 1991;324:169-174.
- APLASIE MEDULLAIRE
- HYPOPLASIE MEDULLAIRE
- ANEMIE APLASTIQUE
- THROMBOPENIE
- LEUCOPENIE APLASTIQUE
- SENSIBILISATION CONNUE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- PREMATURE
- NOUVEAU-NE
- MUCOVISCIDOSE
- GROSSESSE
Durant les derniers mois, risque de 'Gray Syndrome'.
- ALLAITEMENT
A proscrire en période d'allaitement ou nécessitant de différerer celui-ci car risque d'ictère nucléaire si déficit en glucuronyl transférase.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale exprimée en chloramphénicol:
- chez l'adulte:
Un gramme et demi à trois grammes par jour en 4 prises.
- chez l'enfant:
Vingt cinq à cinquante milligrammes par jour en 4 prises.
- chez le nouveau-né non prématuré de plus de 1
mois:
Cinquante à cent milligrammes par kilo et par jour en 4 à 6 prises.
Nécessité d'une surveillance des taux plasmatiques toutes les 48 heures.
Surveillance régulière de l'hémogramme.
En cas de fièvre typhoïde, la posologie doit toujours être
progressive en début de traitement.
A n'utiliser qu'en cures brèves, surtout chez l'enfant.
Eviter de répéter les cures.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
2.50
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
- 3 -
ELIMINATION
voie biliaire
- 4 -
REPARTITION
lait
Absorption
Libération du chloramphenicol après hydrolyse lente de l'ester par les lipases intestinales.
Répartition
Voie orale:
Pic du taux sérique atteint en 2 heures, d'environ 4 à 6 microgrammes par ml après prise de 500 mg.
Liaison aux proteines plasmatiques: 40 à 45%.
Bonne diffusion intra et extra-cellulaire.
Diffusion large dans l'organisme: séreuses, prostate,
milieux oculaires.
Passe dans le lait.
Franchit la barrière placentaire.
Diffusion dans le LCR: 50% du taux sérique.
Concentration dans la lymphe égale ou supérieure à celle du serum.
Cycle entéro-hépatique.
Concentration urinaire: 10% de la
concentration active.
Demi-Vie
2,5 heures.
Comprise entre 1,6 et 3,3 heures pour la fraction libre.
Comprise entre 4 et 5 heures pour la fraction conjuguée qui représente 10% du taux sérique.
L'élimination peut être retardée chez les nourrissons.
- J Antimicrob Agents 1983;12:629.
Métabolisme
Libération du chloramphenicol sous l'action des lipases intestinales.
Le chloramphenicol est inactivé par le foie en dérivé glucuroconjugué hydrosoluble.
Elimination
Voie rénale:
90% de l'élimination urinaire se fait sous forme inactive.
Filtration glomérulaire pour la fraction libre, filtration et secrétion tubulaire pour la fraction conjuguée.
Voie biliaire:
Elimination sous forme inactive en grande partie.
Non
dialysable.
Bibliographie
- J Pharm Sci 1967;56:847.
- Ann Pharmacother 200:34:393-397(PHARMACOCINETIQUE, sel non précisé)
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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