ERYTHROMYCINE ETHYLSUCCINATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/5/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (DIMETHYLAMINO-4 HYDROXY-3 METHYL-6 TETRAHYDROPYRANNYLOXY-2)-6 ETHYL-14 TRIHYDROXY-7,12,13(HYDROXY-5 METHOXY-4 DIMETHYL-4,6 TETRAHYDROPYRANNYLOXY-2)-4 HEXAMETHYL-3,5,7,9,11,13 OXA-1TETRADECANEDIONE- 2,10 SUCCINATE D'ETHYLE.

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : ETHYL-SUCCINATE D'ERYTHROMYCINE
    autre dénomination : ETHYLSUCCINATE D'ERYTHROMYCINE
    bordereau : 1257
    liste OMS : liste 1
    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE BASE
    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE ESTOLATE
    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE GLUCOHEPTONATE
    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE LACTOBIONATE
    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE PROPIONATE
    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE STEARATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ERYTHROMYCINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
      Antibiotique de la classe des macrolides;
      Spectre antibactérien:
      * Espèces habituellement sensibles (CMI inférieure à 0,12 mg/l) :
      Streptocoques, staphylocoques sensibles à la méticilline, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, leptospires, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus,Legionella.
      * Espèces modérement sensibles :
      Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio, Ureaplasma urealyticum.
      * Espèces inconstamment sensibles :
      Streptococcus pneumoniae, entérocoques, Campylobacter coli , Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
      * Espèces résistantes (CMI supérieure à 4 mg/l) :
      Staphylocoques résistants à la méticilline , entérobactéries, Pseudomonas, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis.
      En France, 30 à 40% des pneumocoques sont résistants à l'ensemble des macrolides, voire plus de 50% pour les pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline.

    3. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      -Inhibition de la synthèse protéique par fixation sur la fraction 50S du ribosome bactérien.
      - Action bactériostatique.
      - Bactériopause.
      - Résistance extra-chromosomique transférable par plasmide R chez les streptocoques D et les staphylocoques.
      Chez les staphylocoques, 2 caractères de résistance ont été trouvés: l'un, inductible, ne concerne que l'érythromycine, l'autre, constitutif, concerne tous les macrolides et les antibiotiques apparentés: lincosanides et synergistines.
      - Résistance croisée partielle avec la spiramycine, les lincosanides et les synergistines.

    2. secondaire
      Possèderait une activité antiinflammatoire:
      - J Am Acad Dermatol 1982;7:504.
      Action stimulante sur la motricité gastrique, probablement dûe à un effet antagoniste sur le recepteur à la motiline de l'antre.
      Augmente ou diminue les fonctions du système immun non spécifiques (phagocytes, complément).
      Augmente la fonction des B et T lymphocytes.
      Diminue la production des PGE2:
      - Drugs 1993;45:319-328.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE

    2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION ORL (principale)

    2. ANGINE (principale)

    3. ANGINE DE VINCENT (principale)

    4. SINUSITE (principale)

    5. OTITE (principale)
      Principalement otite moyenne à pneumocoques et à streptocoques pyogènes.

    6. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)

    7. PNEUMONIE BACTERIENNE (principale)
      Pneumopathies aigües communautaires, sauf en présence de signes de gravité ou chez des sujets fragilisés ou en cas de suspicion d'étiologie pneumococcique.

    8. MALADIE DES LEGIONNAIRES (principale)

    9. PNEUMONIE ATYPIQUE (principale)
      A Mycoplasmes, à Chlamydiae.

    10. INFECTION DENTAIRE (principale)

    11. INFECTION CUTANEOMUQUEUSE (principale)
      Furoncles, anthrax, impétigo, pyodermite, lymphangite, surinfection de plaie.

    12. IMPETIGO (principale)

    13. FURONCLE (principale)

    14. ERYSIPELE (principale)

    15. ERYTHRASMA (principale)

    16. PITYRIASIS ROSE (secondaire)
      Disparition complète des lésions chez les 33 malades traités pendant 2 semaines :
      - J Am Acad Dermatol 2000;42:241-244.

    17. ACNE (principale)

    18. RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU (principale)
      Traitement du RAA et prévention des rechutes, en cas d'allergie à la pénicilline.

    19. SCARLATINE (principale)
      En cas d'allergie à la pénicilline.

    20. ENDOCARDITE BACTERIENNE(PREVENTION) (principale)
      Prévention de l'endocardite bactérienne en cas de soins dentaires chez les patients atteints d'une valvulopathie et allergiques à la pénicilline.

    21. INFECTION INTESTINALE (principale)
      A Campylobacter.

    22. INFECTION A ANAEROBIES (principale)
      Traitement et prévention des infections à anaérobies, surtout Gram +, en cas d'allergie à la pénicilline.

    23. GANGRENE GAZEUSE (principale)
      En cas d'allergie à la pénicilline.

    24. ACTINOMYCOSE (principale)
      En cas d'allergie à la pénicilline.

    25. COQUELUCHE (principale)
      Eradication des germes du nasopharynx. Prévention de l'infection chez les sujets exposés.

    26. DIPHTERIE (principale)
      Traitement des sujets atteints, en association à la sérothérapie, et prévention de l'infection chez les sujets exposés.

    27. SYPHILIS (principale)
      En cas d'allergie à la pénicilline.

    28. TETANOS (principale)
      En cas d'allergie à la pénicilline.

    29. URETRITE (principale)
      A Chlamydia, Ureaplasma urealyticum et gonocoques.

    30. GONOCOCCIE (principale)

    31. INFECTION GENITALE (principale)
      A Chlamydia, Ureaplasma.

    32. LISTERIOSE (principale)
      Formes localisées.

    33. INFECTION OSSEUSE (secondaire)
      Ostéomyélite.

    34. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (secondaire)

    35. ROUGET DU PORC (secondaire)
      En cas d'allergie à la pénicilline.

    36. CHARBON (secondaire)
      En cas d'allergie à la pénicilline.

    37. STREPTOBACILLOSE (secondaire)
      En cas d'allergie à la pénicilline.

    38. INFECTION A MYCOBACTERIES ATYPIQUES (secondaire)
      En association, si le germe y est sensible.

    39. ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES (secondaire)
      En association. Traitement de relais des endocardites à streptocoques en cas d'allergie à la pénicilline.

    40. AMIBIASE INTESTINALE (secondaire)

    41. PROSTATITE (secondaire)
      A staphylocoques et à streptocoques.

    42. GASTROPARESIE DIABETIQUE (à confirmer)
      Sel d'érythromycine non précisé :
      - Am J Gastroenterol 1993;88:203-207.
      Erythromycine par voie orale ou IV :
      - Gastroenterology 1993;105:1886-1899.

    Effets secondaires

    1. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    2. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Souvent importante.

    3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité elle peut être maculopapuleuse, prurigineuse ou non.

    4. COLORATION DES DENTS (A CONFIRMER )
      - Prescrire 2000;20:37-38

    5. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    6. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
      Parfois isolé.

    7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    8. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    9. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    11. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    12. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    13. STENOSE DU PYLORE (A CONFIRMER )
      Sténose hypertrophique du pylore chez des nouveaux-nés traités en prophylaxie de la coqueluche (7 cas décrits). Etude rétrospective suggérant un lien entre l'administration orale d'érythromycine et la survenue de la sténose :
      - Lancet 1999;354:2101-2105.

    14. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité, parfois associée à de la fièvre et à une éruption cutanée.

    15. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Impose l'arrêt du traitement.

    16. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Elle se manifeste par des troubles digestifs, des douleurs abdominales parfois intenses et d'un ictère qui peut s'accompagner de fièvre, d'éosinophilie et d'une éruption cutanée.
      La régression est habituellement rapide après l'arrêt du traitement :
      - Gastroenterol Clin Biol 1983;7:362-369.
      Deux cas :
      - Am J Med 1984;76:931-934.

    17. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    18. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    19. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    20. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas après une prise orale de 3 grammes (sel d'érythromycine non précisé), avec des douleurs apparaissant 40 minutes après la prise, 3 autres cas auraient déjà été rapportés :
      - J Toxicol Clin Toxicol 1996;34:93-95.

    21. SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Surdité de perception bilatérale prédominant sur les fréquences élevées et apparaissant après quelques jours de traitement. Atteinte cochléaire sans atteinte vestibulaire. Régression rapide à l'arrêt du traitement ou à la diminution des doses :
      - Presse Med 1979;8:2283-2284.
      - Aust Adv Drug React Bull 1984; février.
      - Antimicrob Agents Chemother 1989;33:791-796.
      Deux cas d'hypoacousie sur 24 sujets au cours d'un traitement pour pneumonie à la dose de 4 g/j :
      - Am J Med 1992;92:61-68.
      Autre publication :
      - Prescrire 1993;13:202.

    22. ACOUPHENE (CERTAIN )
      3 cas sur 24 sujets (sel d'erytrhromycine non précisé) :
      - Am J Med 1992;92:61-68.

    23. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Elles sont de type variable et se manifestent par de la fièvre, des éruptions cutanées, une éosinophilie.

    24. ULCERATION DE LA BOUCHE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté, avec ulcération linguales buccales et gingivales ayant récidivé à la reprise du traitement :
      - DICP 1980;14:217-218.

    25. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté lors de l'utilisation par voie intraveineuse, sept cas publiés lors de l'utilisation per os :
      - Presse Med 1985;14:1199.

    26. BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Observé lors d'études électromyographiques, régressif à l'arrêt du traitement, porrait poser des problèmes chez les myasthéniques :
      - Confin. Neurol 1971;33:41-45.

    27. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés :
      - Br Med J 1983;286:938-939.

    28. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés :
      - Br Med J 1983;286:938-939.
      Un cas, sel d'érythromycine non précisé :
      - Nephron 1994;67:244.

    29. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas sous érythromycine, réversible à l'arrêt du traitement :
      - DICP Ann Pharmacother 1991;25:1136.

    30. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un sujet ayant également présenté une hépatite après avoir reçu l'association amoxixilline-acide clavulanique (sel d'érythromycine non précisé) :
      - J Hepatol 1994;21:911-912.
      Un cas décrit avec accès pseudoangiocholitique, plusieurs autres cas rapportés (sel d'érythromycine non précisé) :
      - Presse Med 1995;24:1663.

    31. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Un cas, seize heures après le début du traitement et se localisant principalement au niveau de la cavité buccale :
      - N Z Med J 1995;108:13.
      Autre référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.

    32. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
      Un cas régressif à l'arrêt (sel d'érythromycine) :
      - Ann Pharmacother 1999;33:1369.
      Un cas régressif à l'arrêt (sel d'érythromycine non précisé) :
      - Ann Pharmacother 1999;33:1369.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE
      Diminuer les doses en raison du risque d'atteinte cochléaire.
      - Prescrire 1993;13:202.

    2. SUJET AGE
      Surveiller l'acuité auditive.

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Risque d'accumulation.

    4. ALLONGEMENT DE L'ESPACE QT
      Utiliser avec la plus grande prudence en cas d'allongement de QT ou lors de l'association avec des produits connus comme allongeant QT :
      - Curr Probl Pharmacovig 1996;22:1.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE
      A l'érythromycine.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - RECTALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Un à trois grammes par jour, en plusieurs prises, immédiatement avant les repas.
    Dose maximale: quatre grammes par jour en 4 prises.
    - chez l'enfant, le nourrisson et le nouveau-né:
    Trente à cinquante milligrammes par kilo et par jour, en plusieurs prises, immédiatement avant les repas.
    Dose maximale: cent milligrammes par kilo et par jour, en 4 prises.

    Prévention de l'endocardite bactérienne lors de soins dentaires:
    - chez l'adulte:
    Un gramme une heure et demi à deux heures avant les soins, puis cinq cents milligrammes toutes les 6 heures pendant 2 jours.
    - chez l'enfant:
    Vingt milligrammes par kilo une heure et demi à deux heures avant les sins dentaires, puis dix milligrammes par kilo toutes les 6 heures pendant 2 jours.

    Dose usuelle en prophylaxie du RAA:
    Variable, environ vingt milligrammes par kilo et par jour.

    Dose usuelle par voie rectale:
    Dix milligrammes par kilo et par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1.70 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorption digestive: grande variabilité d'un sujet à l'autre.
    Augmentation de l'absorption si l'antibiotique est pris juste avant les repas.
    Voie Intramusculaire possible.
    Répartition
    Liaison aux protéines sériques: 40 à 60%.
    Bonne diffusion tissulaire et dans les séreuses à l'exception des méiniges.
    Importante concentration bilaire (cycle entérohépatique 20 à 30 fois le taux sérique)
    Franchit la barrière placentaire.
    Passe dans la lait: rapport lait/plasma: 0,7.
    Par voie orale, pic du taux sérique vers 2 heures voisin de 1,5 microgrammes par ml après prise de 1 g juste avant le repas.
    Voie IM : Taux sériques entre 2 et 4 microgrammes par ml après injection de 100 mg.

    Demi-Vie
    Entre 1,4 et 2 heures.
    Elimination
    Voie bilaire:
    Forte élimination bilaire sous forme active; 0,04% en 12 heures après 500 mg per os .
    - Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
    Voie fecale:
    Concentration élevée.
    Voie rénale:
    5% sont éliminés dans l'urine sous forme active par filtration glomérulaire (clearance de 20 à 30 ml/mn).
    L'alcalinisation des urines favorise l'activité.
    Non dialysable.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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