ROXITHROMYCINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ERYTHROMYCINE-(10S)[0[(METHOXY-2 ETHOXY)METHYL]OXIME]-9-(E)

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 80214-83-1
  DCF : ROXITHROMYCINE
  
  DCIR : ROXITHROMYCINE
  
  USAN : ROXITHROMYCIN
  
  bordereau : 2796
  
  dci : roxithromycine
  
  rINN : ROXITHROMYCIN

  Classes Chimiques

  • MACROLIDE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
  3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
     Antibiotique de la classe des macrolides;
     Spectre antibactérien:
     * Espèces habituellement sensibles (CMI inférieure à 0,12 mg/l) :
     Streptocoques, staphylocoques sensibles à la méticilline, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, leptospires, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus,Legionella.
     * Espèces modérement sensibles :
     Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio, Ureaplasma urealyticum.
     * Espèces inconstamment sensibles :
     Streptococcus pneumoniae, entérocoques, Campylobacter coli , Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
     * Espèces résistantes (CMI supérieure à 4 mg/l) :
     Staphylocoques résistants à la méticilline , entérobactéries, Pseudomonas, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis.
     En France, 30 à 40% des pneumocoques sont résistants à l’ensemble des macrolides, voire plus de 50% pour les pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibition de la synthèse protéique par fixation sur la fraction 50S du ribosome bactérien.
     Action bastériostatique.
     Bactériopause.
     Résistance extra-chromosomique transférable par plasmide R chez les streptocoques D et les staphylocoques.
     Chez les staphylocoques, 2 caractères de résistance ont été retrouvés: L’un, inductible, ne concerne que l’érythromycine, l’autre, constitutif, concerne tous les macrolides et les antibiotiques apparentés: lincosanides et synergistines.
     Résistance croisée partielle avec la spiramycine, les lincosanides et les synergistines.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
  3. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
     Y compris les infections à Legionelles, Mycoplasmes et Chlapydiae.
  4. INFECTION ORL (principale)
     Notamment dans les sinusites où elle serait aussi efficace que l’association amoxicilline-acide clavulanique:
     – J Antimicrob Chemother 1998 ;41 , Suppl B: 81-84.
  5. INSUFFISANCE CORONARIENNE (à confirmer)
     L’administration de roxithromycine entrainerait une diminution des accidents ischémiques coronariens; essai randomisé positif:
     – Lancet 1997;350:404-407.
     Essai randomisé sur 200 malades ayant un angor instable: résultats positifs:
     – Eur Heart J 1999;20:121-127.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  3. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
     Eruption cutanée.
     40 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne, consistant principalement en réactions cutanées de gravité variable (un cas de syndrome de Stevens-Johnson) :
     – Aust Adv Drug React Bull 1994;13,2.
     Un cas avec urticaire généralisé et tachycardie 30 minutes après une première administration. Réaction croisée avec l’érythromycine et la clarithromycine :
     – Dermatology 1998;196:335-336.
  4. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  5. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  6. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
     Référence :
     – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  7. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
     Référence :
     – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  8. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
  9. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  10. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  11. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  12. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
  14. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  15. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  16. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  17. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterol Clin Biol 1989;13:317-318.
      Un cas (et deux antérieurement décrits) :
      – Gastroenterol Clin Biol 1993;17:146-147.
  18. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Hépatite cholestatique fulminante. Un cas après cinq jours de traitement :
      – Lancet 1993;341:251-252.
  19. PANCREATITE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Ann Pharmacother 1991;25:1137.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le lapin, la souris.
  3. NON MUTAGENE

  Précautions d’emploi

  2. SUJET AGE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  4. GROSSESSE
  5. ALLAITEMENT

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX MACROLIDES

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Trois cents milligrammes par jour en 2 prises.
  Eviter l’utilisation ou réduire la posologie chez l’insuffisant hépatique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  11
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Concentrations plasmatiques maximales voisines de 7 microgrammes par ml 2 à 3 heures après une prise de 150 mg par voie orale.
  
  Répartition
  Importante fixation aux alpha 1 glycoprotéines acides, bonne diffusion tissulaire (poumon, prostate, amygdales).
  Franchit la barrière placentaire. Passage faible, la concentration plasmatique chez le foetus ne dépassant pas 3 à 4% de celle de la mère
  recevant le médicament :
  – J Obstet Gynecol 2000;107:770-775.
  Faible passage dans le lait.
  Présence dans la peau à des concentrations 5 à 10 fois supérieures aux concentrations sanguines:
  – J Antimicrob Chemother 1990;26:87-90.
  Les concentrations dans
  le tissu péritonéal sont voisines des concentrations plasmatiques:
  – Chemotherapy 1990;36:332-336.
  
  Demi-Vie
  11 heures.
  Peu modifiée chez l’insuffisant rénal; allongée chez l’insuffisant hépatique et chez le sujet âgé.

  Métabolisme
  Peu métabolisée.
  
  Elimination
  Voie fécale : environ 50% de la dose administrée est éliminé par vois fécale, dont 60% sous forme inchangée.
  Voie rénale : 10% de la dose administrée .
  

  Bibliographie

  – J Antimicrob Chemother 1987;20(SupplB).
  – Rev Med Interne 1987;8:527-532.
  – Concours Med 1988;42:3902-3903.(REVUE GENERALE)
  – Drugs 1989;37:8-41.(REVUE GENERALE)
  – Drugs 1994;48:297-326.
  – Presse Med 1996;25:1982-1988. (Propriétés pharmacologiques).
  –
  Presse Med 1997;26,Suppl2.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CIRUMYCIN (SUEDE)
  • CLARAMID (BELGIQUE)
  • MACROSIL (ESPAGNE)
  • ROSSITROL (ITALIE)
  • ROTRAMIN (ESPAGNE)
  • RULID (ARGENTINE)
  • RULID (BELGIQUE)
  • RULID (COREE DU SUD)
  • RULID (INDONESIE)
  • RULID (SUISSE)
  • RULID (TURQUIE)
  • RULID (ISRAEL)
  • RULID (ITALIE)
  • RULID (MAROC)
  • RULID (THAILANDE)
  • RULID (PHILIPPINES)
  • RULIDE (ESPAGNE)
  • RULIDE (AUTRICHE)
  • RULIDE (PAYS-BAS)
  • RULIDE (AFRIQUE DU SUD)
  • SURLID (DANEMARK)
  • SURLID (SUEDE)
  • SURLID (FINLANDE)

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