MESALAZINE
MESALAZINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/4/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide hydroxy-2-amino-5-benzoïqueEnsemble des dénominations
BAN : MESALAZINE
CAS : 89-57-6
DCF : MESALAZINE
DCIR : MESALAZINE
USAN : MESALAMINE
autre dénomination : FISALAMINE
autre dénomination : 5-AMINOSALICYLIQUE ACIDE
autre dénomination : 5-ASA
bordereau : 2784
dci : mésalazine
rINN : MESALAZINE
sel ou dérivé : OLSALAZINE SODIQUEClasses Chimiques
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Reste à préciser.
Ne semble pas lié à l’inhibition de la synthèse des prostaglandines mais à celle des leucotriènes.
L’activité pourrait provenir de l’inhibition de la 5-lipoxygénase responsable de la synthèse du leucotriène B4 et de la 5-hete et/ou de la capture des radicaux libres.
Elle pourrait être à l’origine de l’inhibition de la migration des leucocytes polynucléaires :
– Pharmacol Toxicol 1988;62:223-226.
L’activité antioxydante pourrait contribuer à son efficacité thérapeutique :
– Biochem Pharmacol 1991;41:1001-1006.
Serait dépourvue d’activité anti-aggrégante plaquettaire et d’activité fibrinolytique :
– Eur J Clin Pharmacol 1987;33:419-422.
Une inhibition de la production d’interleukine 2 pourrait participer à l’activité anti-inflammatoire :
– J Pharmacol Exp Ther 1995;272:399-406.
Editorial concernant le mécanisme d’action dans la maladie de Crohn:
– Am J Gastroenterol 2000;95:3343-3345
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- MALADIE DE CROHN (principale)
Atteinte iléale ou iléo-colique, en poussée.
Prévention des rechutes :
– Gastroenterology 1992;103:694-696 et 363-368.
– Am J Gastroenterol 1994;89:692-698.
Traitement d’entretien (essai randomisé positif) :
– Gastroenterology 1993;104:435-439.
– Gastroenterology 1993;104:1293-1301.
Traitement au long cours :
– Am J Gastroenterol 1993;88:1343-1351.
Réduirait l’incidence des récidives endoscopiques après résection chirurgicale (Essai randomisé positif) :
– Gastroenterology 1994:108:345-349.
Préviendrait les récidives après résection chirurgicale (essai randomisé positif) :
– Gastroenterology 1995;109:404-413.
Maintient de la rémission induite par les corticoïdes, essai randomisé positif :
– Gastroenterology 1996;110:688-693.
En prévention des récidives précoces après résection chirurgicale (essai randomisé +/-) :
– Eur J Gastroenterol Hepatol 1996;8:229-233.
Réduirait l’incidence des récidives (essai randomisé) :
– Gastroenterology 1997;112:1069-1077.
Meta-analyse des essais randomisés en traitement d’entretien ; résultats en faveur de l’efficacité du traitement :
– Gastroenterology 1997;113:1465-1473.
Revue de cette indication (forme orale à libération prolongée) :
– Drugs 1999;57:383-408.
Essai randomisé versus 6 méthylprednisolone dans des formes modérées : l’efficacité paraît identique :
– Gastroenterology 1999;116:521-526.
Prévention des récidives post-opératoires (éditorial) :
– Gastroenterology 2000;118:436-438. - RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (principale)
RCH en poussée :
– BMJ 1989;298:82-84.
Prévention des rechutes :
– Ann Intern Med 1991;115:350-355.
Essai randomisé, vs placebo, positif :
– Gastroenterol Clin Biol 1992;16:782-786.
Méta-analyse :
– Ann Intern Med 1993;118:540-549.
Essai randomisé :
– Am J Gastroenterol 1993;88:1188-1197.
Prévention des rechutes : serait aussi efficace que la salazopyrine (méta-analyse) :
– Eur J Gastroenterol Hepatol 1993;5:505-510.
Les suppositoires de mésalazine seraient aussi efficaces que la mousse d’hydrocortisone (essai randomisé positif) :
– Scand J Gastroenterol 1995;30:164-170.
Administrée en lavement, serait aussi efficace que l’hydrocortisone, dans les formes distales et modérées (essai randomisé positif) :
– Am J Gastroenterol 1995;90:736-739.
Une dose quotidienne de 3 grammes serait plus efficace qu’une dose de 1,5 grammes pour maintenir la rémission :
– Eur J Gastroenterol Hepatol 1995;7:1025-1030.
Serait efficace pour maintenir la rémission (essai randomisé positif versu placébo) :
– Ann Intern Med 1996;124:204.
Les lavements de mésalazine seraient plus efficaces que la mousse de prednisolone dans les formes distales (essai randomisé positif) :
– Gut 1996;38:229-233.
La mésalazine en lavement serait aussi efficace et aurait moins d’effets secondaires que la salazopyrine per os dans les formes distales (essai randomisé positif) :
– Am J Gastroenterol 1996;91:1338-1342.
Le traitement au long cours réduirait le risque de cancer colorectal :
– Eur J Gastroenterol Hepatol 1996;8:1179-1183.
Méta-analyse des essais randomisés dans les formes distales :
– Gut 1997;40:775-781.
L’association des voies orale et rectale serait plus efficace que la voie orale seule pour le maintien en rémission (essai randomisé) :
– Am J Gastroenterol 1997;92:1143-1147.
L’association des voies orales et rectales serait plus efficace que chaque voie prise séparément en cas de poussée: essai randomisé positif:
– Am J Gastroenterol 1997;92:1867-1871.
Essai randomisé versus placebo. L’administration de suppositoires de mésalazine (un gramme 3 fois/semaine) réduit la récidive en cas de rectite isolée :
– Gut 1998;42:195-199.
Essai randomisé positif en traitement d’entretien chez 111 maldes:
– Am J Gastroenterol 1998;93:799-803.
Revue de cette indication (forme orale à libération prolongée):
– Drugs 1999;57:383-408.
L’association voie orale-lavements augmente considérablement la concentration de mésalazine dans la paroi rectale :
– Aliment Pharmacol Ther 1999:13:1413-1417.
Dans un essai randomisé chez des malades atteints de rectite, l’efficacité et la tolérance des suppositoires à libération prolongée (1 fois/jour) et des suppositoires traditionnels (2 fois/jour) sont comparables :
– Am J Gastroenterol 2000;95:166-170.
Efficace et bien tolérée en traitement d’entretien. Essai randomisé vs placebo :
– Am J Gastroenterol 2000;95:1749-1754.
Revue générale :
– Am J Gastroenterol 2000;95:1628-1636. - RECTITE RADIQUE (à confirmer)
L’effet du produit dans cette indication reste controversé :
– Dig Dis Sci 1989;25:758-760.
- NAUSEE (CERTAIN RARE)