CIPROFLOXACINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    1-CYCLOPROPYL 6-FLUORO 1,4-DIHYDRO 4-OXO 7-(1-PIPERAZINYL) 3-QUINOLEINE CARBOXYLIQUE CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    BAN : CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE
    CAS : 86393-32-0 (ciprofloxacine chlorhydrate monohydraté)
    CAS : 86483-48-9 (ciprofloxacine chlorhydrate anhydre)
    USAN : CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE
    bordereau : 2779
    code expérimentation : Bay-o-9867
    rINN : CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : CIPROFLOXACINE LACTATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CIPROFLOXACINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Antibiotique de synthèse de la famille des fluoroquinolones .
      Le spectre antibactérien approuvé par la commission d'AMM est le suivant:
      *Espèces habituellement sensibles:
      Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, salmonella, shigella, yersinia, haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, neisseria, Bordetella pertussis, campylobacter, vibrio, pasteurella, staphylocoques méticilline sensibles, Mycoplasma hominis, legionella, Propionebacterium acnes, mobiluncus.

      * Espèces modérément sensibles:
      Streptocoques dont Streptococcus pneumoniae, corynebacteries, Mycoplasma pneumoniae.

      *Espèces résistantes:
      Entérocoques, staphylocoques méticilline résistants, Listeria monocytogènes, nocardia, Acinetobacter baumanii, Ureaplasma urealyticum, bactéries anaérobies à l'exception de Propionebacterium acnes et mobiluncus.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, providencia, serratia, Pseudomonas aeruginosa.
      Mycobactéries atypiques; la ciprofloxacine a in vitro une activité modérée sur certaines espèces de mycobactéries: Mycobacterium fortuitum, moindre sur Mycobacterium kansasii et encore moindre sur Mycobacterium avium.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
      Spectre antibactérien déterminé par la commission d'AMM:
      * Espèces habituellement sensibles:
      Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, shigella, yersinia;
      Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, neisseria, Bordetella pertussis, campylobacter;
      Vibrio; pasteurella; staphylocoques meticilline-sensibles, Mycoplasma hominis, legionella, Propionebacterium acnes, mobiluncus.

      * Espèces modérément sensibles:
      Streptocoques, dont streptococcus pneumoniae, corynébactéries, Mycoplasma pneumoniae.

      * Espèces résistantes:
      Entérocoques, staphylocoques meticilline-résistants, Listeria monocytogènes, nocardia; acinetobacter baumanii, Ureaplama urealyticum;
      Bactéries anaérobies à l'exception de propionebacterium acnes et mobiluncus.

      * Espèces inconstamment sensibles:
      Enterobacter cloacae, citrobacter Freundii, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, providencia, serratia, pseudomonas aeruginosa.
      Mycobactéries atypiques: la ciprofloxacine a une activité modérée sur certaines espèces de mycobactéries: Mucobacterium fortuitum, moindre sur mycobacterium kansasii, et encore moindre sur mycobacterium avium.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Quinolone bactéricide essentiellement par inhibition de la réplication de l'ADN bactérien, par interaction avec la sous-unité A de l'ADN gyrase bactérienne (topoisomérase II).

    2. secondaire
      - Mise en jeu du mécanisme SOS de réparation de l'ADN.L'apparition de l'activité protéase de la protéine Rec A permet directement ou indirectement le clivage du répresseur LexA et libère la synthèse de la protéine RetA permettant la réparation de l'ADN ainsi que de la protéine SU1A inactivant réversiblement une protéine SU1B ,ce qui entraine une inhibition de la division bactérienne et une filamentation des bactéries.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

    2. INFECTION URINAIRE (principale)
      Infections patentes.
      Prévention des infections sur sonde urinaire (essai randomisé positif) :
      - Lancet 1992;339:946-951.

    3. CYSTITE AIGUE (principale)
      Efficace en dose unique de cinq cents milligrammes :
      - Presse Med 1995;24:304-308.
      En cas d'infection urinaire basse non compliquée chez la femme, la posologie optimale serait de deux cents milligrammes par jour pendant trois jours (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Arch Intern Med 1995;155:485-494.

    4. PYELONEPHRITE (principale)
      Essai randomisé: les administrations orales et IV sont équivalentes en cas de traitement empirique initial:
      - Arch Intern med 1999;159:53-58.

    5. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)

    6. INFECTION A STAPHYLOCOQUES (principale)
      Résistantes à la méthicilline :
      - Antimicrob Agents Chemother 1989;33:128-130.

    7. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
      Essai randomisé avec des doses différentes :
      - Ann Intern Med 1992;117:727-734.
      Essai randomisé chez l'enfant versus pivmecillinam: les 2 substances sont aussi efficace, mais la tolérance de la ciprofloxacine serait meilleure:
      - Lancet 1998;352:522-527.

    8. SINUSITE (principale)
      Sinusite chronique.
      - Méd Mal Infect 1993;23,Spécial:3-37.
      - Presse Med 1998;27:642-644.

    9. OTITE (principale)
      Otites chroniques.
      Poussées de surinfection des otites chroniques et des cavités d'évidement.
      Préparation préopératoire des otites chroniques ostéiques ou cholestéatomateuses.
      Taitement de relais des otites malignes externes.
      - Med Mal Infect 1993;23,Spécial:3-37.

    10. INFECTION A MENINGOCOQUES(PREVENTION) (à confirmer)
      Eradiction du nesseria meningitidis chez les porteurs sains (prélèvements naso-pharyngés) avec une dose unique de sept cent cinquante milligrammes :
      - Antimicrob Agents Chemother 1988;32:1740-1741.

    11. TYPHUS EPIDEMIQUE (à confirmer)
      Deux cas traités à la dose de cinq cents milligrammes deux fois par jour :
      - JAMA 1989;262:772-773.

    12. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (à confirmer)
      Cinq cas traités :
      - JAMA 1991;265:1563-1565.

    13. INFECTION A MYCOBACTERIES ATYPIQUES (à confirmer)
      Au cours du SIDA, en association à d'autres substances. Efficace, mais rechute rapide à l'arrêt du traitement :
      - Ann Intern Med 1992;116:466-472.

    14. RHINOSCLEROME (à confirmer)
      - Lancet 1993;342:122.

    15. OZENE (à confirmer)
      - Lancet 1993;342:122.

    16. DIARRHEE DES VOYAGEURS (secondaire)
      Traitement par une dose unique de cinq cents milligrammes (sel de ciprofloxacine non précisé), essai randomisé positif :
      - Lancet 1994;344:1537-1539.

    17. CHARBON (secondaire)

    18. CHOLERA (secondaire)
      Une seule dose de 1 gramme per os est plus efficace qu'une dose de doxycycline de 300 milligrammes (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Lancet 1996;348:296-300.
      Efficace chez 12 malades atteints de choléra à germes multirésistants. Un traitement court serait préférable à la dose unique (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Lancet 1996;348:1446-1447.

    19. MALACOPLAKIE (à confirmer)
      Deux cas de régression (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Lancet 1992;339:148-149.

    20. CHANCRE MOU (secondaire)
      En dose unique (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Drugs 1995;49,Suppl2:115-122.

    21. GONOCOCCIE (secondaire)
      En dose unique (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Drugs 1995;49,Suppl2:115-122.

    22. PERITONITE SPONTANEE DU CIRRHOTIQUE(PREVENTION) (principale)
      Prévention des récidives chez les patients atteints de cirrhose (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Hepatology 1995;22:1171-1174.
      Essai randomisé positif chez 120 malades atteints de cirrhose , après une hémorragie digestive haute:
      - Am J Gastroenterol 1998;93:962-966.

    23. PERITONITE BACTERIENNE (principale)
      Péritonite bactérienne au cours de la dialyse péritonéale: efficace dans 47 épisodes de péritonites chez 24 malades:
      - Clin Nephrol 1997;48:391-392.

    24. MALADIE DE CROHN (à confirmer)
      En association avec le métronidazole, serait aussi efficace que la corticothérapie dans le traitement des poussées, (sel de ciprofloxacine non précisé, essai randomisé positif) :
      - Am J Gastroenterol 1996;91:328-332.
      Essai randomisé: l'administration de ciprofloxacine dans les formes modérées serait aussi efficace que la mesalazine:
      - Am J Gastroenterol 1999;94:674-678.

    25. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (à confirmer)
      En cas de poussée aiguë, l'adjonction de ciprofloxacine à la corticothérapie ne semble pas apporter de bénéfice (essai randomisé négatif, sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Am J Gastroenterol 1997;92:454-456.
      Essai randomisé: l'addition de ciprofloxacine (sel non précisé) au traitement conventionnel (mesalazine) au long cours améliorerait les résultats:
      - Gastroenterology 1998;115:1072-1078 ET editorial: 1289-1291.

    26. NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE (à confirmer)
      Traitement par voie orale chez des patients externes. Efficace dans 89% des épisodes traités chez 32 enfants :
      - Cancer 2000;88:1710-1714.

    Effets secondaires

    1. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      8 cas sur 634 enfants traités :
      - Infection 1991;19:289-296.

    2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas associant rash cutané et insuffisance rénale aiguë réversible probablement due à une néphrite tubulo-interstitielle :
      - Clin Pharm 1989;8:518-521.
      Un cas d'éruption fixe (sel de ciprofloxacine non précisé), allergie croisée avec la norfloxacine, chez un sujet âgé :
      - Allergy 1993;48:296-297.
      Exanthème maculopapulaire; 2 cas réversibles à l'arrêt, et positifs lors de la réintroduction du traitement:
      - Allergy 1997;52:1246-1248.

    3. COLORATION DES DENTS (A CONFIRMER )
      - Prescrire 2000;20:37-38

    4. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)

    5. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    6. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    7. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    8. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    9. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    10. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    11. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    12. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    13. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas apparu après 4 mois de traitement, dû à une atteinte bilatérale des nerfs optiques :
      - Ophtalmology 1990;97:707-710.
      Sept cas rapportés à la pharmacovigilance suédoise :
      - Bull from SADRAC 1991;58:1-2.

    14. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    15. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      EPILEPSIE

      Trois cas dont deux chez des épileptiques :
      - JAMA 1989;261:558-559.
      Risque majoré par l'association avec la théophylline (voir interactions).
      Un cas de convulsions fatales lors d'une association ciprofloxacine théophylline, en l'absence d'élévation de la théophyllinémie :
      - Chest 1992;101:883-884.
      Un cas de convulsions généralisées associées à une confusion chez un insuffisant rénal sévère après 4 jours de traitement à 1 g/jour, et ayant des concentrations plasmatiques plus de 10 fois supérieures aux doses thérapeutiques:
      - Nephrology Dialysis Transplant 1998;13:2712-2713.

    16. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    17. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Quatre cas d'hallucinations visuelles et auditives :
      - Bull from SADRAC 1991;58:1-2.

    18. SOMNAMBULISME (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant:
      - Ped Infect Dis J 1999;18:484-485.

    19. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas après 3 jours de traitement (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Urology 1995;46:102-103

    20. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas décrit :
      - Ann Intern Med 1989;110:170-171.
      Un cas chez un sujet âgé sous ciprofloxacine :
      - J Am Geriatr Soc 1991;39:909-910.
      Un cas chez un patient âgé. Rapidement réversible à l'arrêt (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Ann Pharmacother 1997;31:252.

    21. NEPHROPATHIE TUBULO-INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      D'origine immuno-allergique, réversible à l'arrêt du traitement :
      - Mayo Clin Proc 1990;65:987-989.
      - Arch Intern Med 1990;150:2187.
      Un cas de néphrite intestitielle sous ciprofloxacine (sel non précisé):
      - Nephron 1992;60:248.
      Un cas de néphrite intestitielle aiguë sous ciprofloxacine (sel non précisé):
      - Nephrol Dial Transplant 1995;11:393.
      Un cas décrit, 28 autres cités (sel non précisé) :
      - Scand J Urol Nephrol 1997;31:481-485.

    22. LITHIASE URINAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas de lithiase bilatérale à l'origine d'une insuffisance rénale aigüe. Calculs constitués de 85% de ciprofloxacine et de 15% d'acide urique:
      - J Urol 2000;164:438

    23. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN )
      Un cas de néphropathie interstitielle, par hypersensibilité :
      - Ann Intern Med 1988;109:170.
      4 cas d'insuffisance rénale réversible probablement due à une néphrite tubulo-interstitielle, dont un cas associé à un rash cutané :
      - Clin Pharm 1989;8:518-521.
      - Clin Nephrol 1989;32:73-78.
      - Arch Intern Med 1990;150:2187.
      - Presse Med 1991;20:1686.
      Un cas de néphrite interstitielle réversible :
      - Ann Intern Med1991;142:554-556.
      Un cas, chez un enfant au cours du traitement d'une typhoïde (sel non précisé) :
      - Arch Dis Child 1991;6:1083-1884.
      Cinq cas rapporté chez des sujets âgés recevant par ailleurs divers médicaments néphrotoxiques (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Arch Intern Med 1993;153:1258-1262.
      Un cas réversible (sel non précisé) :
      - J Urol 1994;151:975-976.
      Serait la plus néphrotoxique des fluoroquinolones (sel non précisé) :
      - Therapie 1996;51:421-423.
      Un cas décrit, 28 autres cités (sel non précisé) :
      - Scand J Urol Nephrol 1997;31:481-485.
      2 cas d'insuffisance rénale aigüe réversible:
      - Bone Marrow Transplant 1998;21:1283-1284.

    24. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )

    25. MYOCLONIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un insuffisant rénal, probablement surdosé :
      - DICP Ann Pharmac 1990;24:138-140.

    26. ATTEINTE OSTEOLIGAMENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas de rupture bilatérale du tendon d'Achille sous ciprofloxacine (sel non précisé) :
      - Reactions 1992;429:6.

    27. TENDINITE (CERTAIN TRES RARE)
      Références :
      - Therapie 1996;51:419-420.
      - Reaction 1996;615:2.
      La ciprofloxacine serait la fluoroquinolone la plus souvent concernée :
      - Aust Adv Drug React Bull 1997;16:7.

    28. RUPTURE DE TENDON (CERTAIN RARE)
      Presque toujours du tendon d'Achille :
      - Thérapie 1996;51:419-420.
      Autre référence :
      - Reaction 1996;615:2.

    29. VASCULARITE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - N Engl J Med 1989;320:257-258.
      Un cas d'origine allergique :
      - J Intern Med 1991;230:550-551.
      Un cas de vascularite cutanee
      - Br Med J 1992;305:29.
      Un cas de vascularite rénale (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Am J Kidney Dis 1995;26:516-519.

    30. VASCULARITE CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas de vascularite cutanee :
      - BMJ 1992;305:29.

    31. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal chez un malade atteint du SIDA :
      - Br Med J 1989;298:605.
      Quinze cas rapportés à la FDA entre octobre 87 et juin 88 :
      - Ann Intern Med 1989;111:1041-1043.
      Un cas chez un patient atteint de SIDA (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Ann Pharmacother 1993;27:1404.
      Un cas, vingt minutes après l'administration chez un sujet déjà exposé deux semaines avant (sel de ciprofloxacine non précisé), 28 cas cités par ailleurs :
      - Ann Intern Med 1995;122:396-397.

    32. MENINGITE A EOSINOPHILES (A CONFIRMER )
      - Am J Med 1989;87:589.

    33. HEMIPARESIE (A CONFIRMER )
      Un cas d'hémiparésie aiguë chez une adolescente, après deux jours de traitement, réversible en 24 heures après son arrêt (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Br Med J 1994;309:1411.

    34. PARESTHESIE (A CONFIRMER )
      Deux cas de paresthésies douloureuses (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - BMJ 1995;311:1204.

    35. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      Quatorze cas rapportés, mais imputabilité non établie :
      - Lancet 1990;336:1509.
      Cinq cas rapportés de colite à Clostridium difficile (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Lancet 1996;346:977-978.

    36. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      Serait possible avec les fluoroquinolones. Un cas :
      - Lancet 1992;340:127.

    37. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Am J Gastroenterol 1993;88:1619.
      Deuxième cas décrit (sel non précisé) :
      - Ann Pharmacother 1994;28:1162-1164.
      Un cas, chez un sujet agé (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Ann Pharmacother 1994;28:1162-1164.
      Un cas décrit (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - J Hepatol 1995;23:759-763.
      Un cas décrit après 5 jours de traitement (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Aust N Z J Med 1995;25:541-542.
      Un cas décrit (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Dig Dis Sci 1996;10:192-194.

    38. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, dix autres auraient été rapporté au fabricant (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Ann Pharmacother 1995;29:257-259.
      Un cas décrit (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - BMJ 1997;314:869.

    39. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      - Ann Pharmacother 1992;26:636-639.
      Un cas décrit d'hépatite mortelle, chez un patient âgé de 92 ans, traité par 200 milligrammes de ciprofloxacine intraveineux par jour (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Lancet 1994;343:738-739.

    40. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (A CONFIRMER )
      - Therapie 1992;47:403-407.

    41. HEMORRAGIE (A CONFIRMER )
      Un cas sous ciprofloxacine (sel non précisé) attribué au développement d'un inhibiteur du thromboplastinogène chez un hémophile :
      - Thromb Haemost 1993;69:403.

    42. ARTHROPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un adulte (les cas ont été généralement décrits chez des adolescents) sous ciprofloxacine (sel non précisé) :
      - Ann Pharmacother 1993;27:302-303.
      N'entraînerait pas d'arthropathie chez l'enfant au cours de traitements prolongés :
      - Pediatr Infect Dis J 1992;11:1047-1049.

    43. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      Un cas associant, après deux jours de traitement (sel de ciprofloxacine non précisé), un érythème polymorphe et une neutropénie développée 10 jours plus tard malgré l'arrêt du traitement :
      - Am J Hematol 1993;43:159-160.

    44. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN )
      Sept cas :
      - Br J Dermatol 1996;134:156-158.

    45. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas associant, après deux jours de traitement (sel de ciprofloxacine non précisé), un érythème polymorphe et une neutropénie développée 10 jours plus tard malgré l'arrêt du traitement :
      - Am J Hematol 1993;43:159-160.

    46. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      2 cas dont un fatal (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Postgrad Med 1999;75:571-573.

    47. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas décrit (sel de ciprofloxacine non précisé) chez un malade atteint de LEAD. Deux autres cas cités :
      - Ann Pharmacother 1993;27:1467-1469.
      Un cas fatal (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Ann Pharmacother 1996;30:297.
      Autre référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
      Un cas fatal:
      - Dermatology 1997;195:173-175.

    48. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.

    49. PURPURA RHUMATOIDE (A CONFIRMER )
      Un cas, après trois jours de traitement, avec persistance d'un syndrome néphrotique (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Ann Pharmacother 1995;29:84.

    50. ENCEPHALOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un enfant de quatre ans après la deuxième injection intraveineuse réversible en quatre jours (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Pediatr Nephrol 1995;9:250-255.

    51. ANEMIE HEMOLYTIQUE AUTOIMMUNE (A CONFIRMER )
      Un cas (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Clin Lab Haematol 1995;17:97-98.

    52. MYASTHENIE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Deux cas après 3 et 5 jours de traitement chez des sujets âgés (sel de ciprofloxacine non précisé) :
      - Acta Neurol Scand 1996;94:419-420.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    2. EPILEPSIE
      Risque de crise convulsive.

    3. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Le risque de manifestations neurosensorielles, impose d'avertir les conducteurs de véhicules :
      - Br Med J 1994;309:542.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT

    3. ENFANT
      Effets secondaires décrits chez l'enfant: troubles gastro-intestinaux, cutanés et rénaux:
      - J Antimicrob chemother 1990;26, suppl F:25-29.

    4. ANTECEDENTS DE TENDINOPATHIE
      Risque de rupture tendineuse dès les premiers jours de traitement;

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Mille à mille cinq cents milligrammes par jour, en 2 prises.

    Dose usuelle par voie intraveineuse chez l'adulte:
    Quatre à six cents milligrammes par jour, en 2 injections.
    Chez l'insuffisant rénal, réduire la posologie.

    En cas de douleur, d'inflammation ou de tendinite, interrompre le traitement :
    - Reaction 1996;615:2.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 4 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - ELIMINATION hémodialyse

    Absorption
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 80%.
    Pic plasmatique voisin de 1 mg/l , une heure après une prise unique de 250 mg par voie orale.
    La concentration plasmatique maximale est augmentée en cas d'insuffisance hépatique grave.
    La résorption de la ciprofloxacine n'est pas modifiée par la prise d'aliments :
    - J Clin Pharmacol 1989;29:953-955.
    La biodisponibilité de la ciprofloxacine est fortement réduite si la prise par voie orale a lieu durant les 4 heures qui suivent l'administration d'antiacides à base d'aluminium et de magnesium :
    - Clin Pharmacother Ther 1989;46:700-705.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 30%.
    Bonne diffusion dans les tissus et les liquides de l'organisme, en particulier dans la bile, les sécrétions bronchiques, le liquide pleural, le tissu pulmonaire, les amygdales, les organes uro-génitaux et les os.
    Bonne diffusion dans la muqueuse de l'oreille moyenne :
    - Med Mal Infect 1993;23:Special Août:3-7.
    Les concentrations dans les tissus bronchique et pulmonaire sont 2 à 4 fois supérieures aux concentrations plasmatiques :
    - Int J Clin Pharmacol Ther Tox 1991;29:352-356.
    Les concentrations dans le liquide amniotique seraient comprises entre 50% et 100% des concentrations sériques maternelles.
    Les concentrations dans le lait seraient de 160% à 210% du taux sanguin maternel :
    - Am J Med 1989;87:495-515.
    Franchit la barrière hémato-encéphalique en cas de méningite :
    - Arzneim Forschung 1990;40:611-613.
    Après prise orale, pénètre dans l'humeur aqueuse à des concentrations bactéricides :
    - J Antimicrob Chemother 1990;26:99-105.
    Demi-Vie
    (4.00)
    Allongée en cas d'insuffisance rénale sévère.
    Allongée en cas d'insuffisance hépatique sévère.
    Métabolisme
    Peu métabolisée.
    Une faible fraction est transformée en sulfociprofloxacine, oxociprofloxacine et desethyleneciprofloxacine.
    Elimination
    *Voie rénale : Eliminée principalement par les urines sous forme inchangée.
    *Voie fécale : Environ 30% de la dose administrée sont éliminés par les fécès principalement sous forme inchangée.
    Une sécrétion par la muqueuse intestinale mettant en jeu un phénomène actif contribue à l'élimination. Son importance peut être acrue en cas d'induffisance rénale :
    - Brit J Pharmacol 1999;127:1728-1734.
    *Dialyse : 40 ml/mn.

    Bibliographie

    - Pharmacotherapy 1986;6:87-91. (PHARMACOCINETIQUE)
    - Eur J Clin Microbiol 1986;5:177-261.
    - Eur J Clin Pharmacol 1987;31:589-594. (PHARMACOCINETIQUE)
    - Am J Med 1987;82,Suppl4A.
    - Pharmacotherapy 1988;8:3-33. (REVUE)
    - Pharmacotherapy1988;8:301-314. (REVUE GENERALE)
    - Am J Med Sci 1989;297:128-131.
    - Am J Med 1989;87,5A. (SYMPOSIUM)
    - Presse Med 1990;19:1321-1325. (PHARMACOCINETIQUE)
    - Drug Saf 1991;6:8-27.
    - N Engl J Med 1991;324:384-394. (REVUE GENERALE SUR FLUOROQUINOLONES)
    - J Antimicrob Chemother 1993;32:897-902. (EFFETS SECONDAIRES)*
    - Pharmacotherapy 1993;13:461-464. (EFFETS SECONDAIRES)*
    - Drugs 1996;51:1019-1074. (PHARMACOLOGIE, INDICATIONS, EFFETS SECONDAIRES)* 517 références
    - Drugs 1996;52,Suppl2:numéro spécial. (Bons et mauvais usages des quinolones)*
    - Presse Med 1997;26:577-582.
    - Presse Med 1998;27:690-692.
    - Drugs 1999;58(Suppl 2):1-419

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