CALCIFEDIOL
CALCIFEDIOL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(3 bêta,5Z,7E)-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-triène-3,25-diolEnsemble des dénominations
CAS : 63283-36-3 (calcifédiol monohydrate)
CAS : 19356-17-3 (calcifédiol anhydre)
DCF : CALCIFEDIOL
DCIR : CALCIFEDIOL
USAN : CALCIFEDIOL
autre dénomination : 25-HYDROXYCHOLECALCIFEROL
autre dénomination : 25-HYDROXYCOLECALCIFEROL
autre dénomination : 25-HYDROXYVITAMINE D3
autre dénomination : 25-OH COLECALCIFEROL
autre dénomination : 25-OH-D3
bordereau : 1998 et 2341
code expérimentation : H 4682
code expérimentation : U-32070E
rINN : CALCIFEDIOL
sel ou dérivé : ALFACALCIDOL
sel ou dérivé : CALCITRIOL
sel ou dérivé : COLECALCIFEROLClasses Chimiques
Molécule(s) de base : VITAMINE D
- ACTIVITE VITAMINIQUE D3 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Dans l’intestin grêle, augmentation de l’absorption du calcium (mécanisme actif) par augmentation de la synthèse de la protéine porteuse du calcium.
Synergie d’effet avec la parathormone.
Intervient dans le régulation homéostasique du calcium plasmatique.
Sur l’os normal, favorise la fixation du calcium sur la trame protéique; synergie d’action avec la vitamine C et la parathormone.
Sur l’os rachitique, l’effet est intense, pouvant provoquer une hypocalcémie si l’apport en calcium est insuffisant.
A fortes doses, il existe une mobilisation du calcium osseux provoquant une ostéolyse avec hypercalcémie.
Au niveau du rein: augmentation de la réabsorption tubulaire du calcium et du phosphore. - secondaire
Augmentation de la citratémie et de la citraturie.
Augmentation du taux de cholestérol sanguin lors de l’emploi prolongé.
Il pourrait y avoir une action directe de la molécule sous forme 25 OH D3 au niveau de l’os, du rein et de l’intestin. (à confirmer).
- VITAMINIQUE D (principal)
- ANTIRACHITIQUE (principal)
- HYPERCALCEMIANT (principal)
- RACHITISME (principale)
Prévention ou traitement du rachitisme vitamino-dépendant. - OSTEOMALACIE (principale)
Indiqué, entre autres, dans la prévention de l’osteopathie des cirrhotiques. - HYPOPARATHYROIDIE (principale)
- TETANIE HYPOCALCEMIQUE (principale)
- HYPOCALCEMIE (principale)
Notamment au cours de l’insuffisance rénale. - RACHITISME HYPOPHOSPHATEMIQUE (secondaire)
- SPASMOPHILIE (secondaire)
- OSTEODYSTROPHIE RENALE (secondaire)
Prévention et traitement - HYPERPARATHYROIDIE SECONDAIRE (secondaire)
Prévention
Aprés correction de l’hyperphosphorémie.
Actualités néphrol 1981:109
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - ASTHENIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - NAUSEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - DIARRHEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - CALCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - POLYURIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - POLYDIPSIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - CEPHALEE (CERTAIN )
- VERTIGE (CERTAIN )
- DESHYDRATATION (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- CALCINOSE DIFFUSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - CALCIFICATION DE LA CORNEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - NEPHROCALCINOSE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - LITHIASE URINAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- ALTERATION DES DENTS (CERTAIN TRES RARE)
- OSSIFICATION PREMATUREE (CERTAIN TRES RARE)
Ossification metaphysaire - INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - INSUFFISANCE CORONARIENNE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - PARALYSIE FACIALE (CERTAIN TRES RARE)
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
- DERMATITE (CERTAIN TRES RARE)
Excudative. - PROTEINURIE (CERTAIN )
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN )
- PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
Hypercalcémie.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Exclusivement à fortes dose: retards d’ossification. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
-Dans la prévention du rachitisme chez le prématuré:
Deux à cinq microgrammes par jour, soit quatre vingt à deux cents unités internationales (80 à 200UI), puis, dès qu’il a atteint l’âge normal du terme, passage à la
vitamine D3 .
– Dans le traitement du rachitisme:
Stade 1 (hypocalcémie et phosphorémie normale, à stade 3 (hypocalcémie et hypophosphorémie):
Cinquante à deux cent microgrammes en une dose associée à une perfusion calcique jusqu’à normalisation de la
calcémie, vitamine D au long cours et, dans le stade 3 calcium per os jusqu’à normalisation de la radio osseuse.Surveiller la calcémie et la calciurie.
– Dans l’hypocalcémie de l’insuffisance rénale:
Cent, puis cent cinquante microgrammes par jour,
sous surveillance de la calcémie.Ne pas administrer à la femme qui allaite.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
288
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie fécale
– 3 –
ELIMINATION
voie rénale
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
A 85% au niveau du jejunum et de l’iléon, facilité par la présence de bile.
La résorption est diminuée s’il existe une cholestase et/ou une stéatorrhée.
Répartition
Diffusion tissulaire importante, notamment dans le tissu adipeux et au niveau du foie, mais le stockage est moindre par rapport à la vitamine D.
Diffusion également au niveau des os, reins, intestin.
Le taux sanguin est plus élevé qu’après administration
de vitamine D.
Liaison spécifique à l’alphaglobuline plasmatique.
Traverse la barrière foetoplacentaire.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
288 h.
Soit 12 jours environ.
Métabolisme
Au niveau du rein, est transformé en 1-25- OH cholecalciférol par hydroxylation, métabolite pharmacologiquement actif.
Au niveau du foie, transformation par des enzymes inductibles en métabolites inactifs.
Elimination
Voie fécale:
95% sous forme de métabolites inactifs.
Voie rénale:
5% sous forme de 1-25-diOH cholécalciférol actif .
Bibliographie
Encyclopédie Médico-chirurgicale pédiatrie (Paris) 1977.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- CALDEROL (USA)
- DEDROGYL (BELGIQUE)
- DEDROGYL (ALLEMAGNE)
- DIDROGYL (ITALIE)
- HIDROFEROL (ESPAGNE)