ACITRETINE
ACITRETINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide(trans)-9-(4-mthoxy-2,3,6,-trimthylphnyl)-3,7-dimthyl- 2,4,6,8-monottranoqueEnsemble des dénominations
CAS : 55079-83-9
DCIR : ACITRETINE
autre dnomination : RO 10-1670
bordereau : 2864
dci : acitrtine
liste DCIp : 56
liste DCIr : 27
rINN : ACITRETIN
sel ou driv : ETRETINATE
sel ou driv : ISOTRETINOINE
sel ou driv : RETINOL
sel ou driv : RETINOL PALMITATE
sel ou driv : TRETINOINE
sel ou driv : RETINOL ACETATEClasses Chimiques
- ANTIKERATOSIQUE (principale certaine)
- ANTIPSORIASIQUE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Analogue de synthse de l’acide rtinoque. Forme acide libre biologiquement active de l’trtinate.
- ANTIKERATOSIQUE (principal)
- ANTIPSORIASIQUE (principal)
- PSORIASIS (principale)
Formes graves.
Efficace contre le psoriasis induit par l’interfron dans le tritement d’une hpatite B :
– Dermatology 2000;201:179-180. - ICHTYOSE (principale)
Formes graves. - KERATODERMIE PALMOPLANTAIRE (principale)
Formes graves. - MALADIE DE DARIER (principale)
Formes graves. - LICHEN PLAN ( confirmer)
- HIDROSADENITE ( confirmer)
Hidrosadnite suppure.
- CHEILITE (CERTAIN FREQUENT)
- SECHERESSE DES MUQUEUSES (CERTAIN FREQUENT)
- EPISTAXIS (CERTAIN RARE)
- CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)
- FRAGILITE DES ONGLES (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ALOPECIE (CERTAIN RARE)
- FRAGILITE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- RHAGADE (CERTAIN )
Des commissures des lvres - HEMERALOPIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPEROSTOSE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - CALCIFICATION LIGAMENTAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - OSSIFICATION PREMATUREE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERCHOLESTEROLEMIE (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
– Gastroenterol Clin Biol 1993;17:769-770. - HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN RARE)
Un cas rapport (6 dans la littrature) :
– Gastroenterol Clin Biol 1993;17:769-770. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- CIRRHOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
Un cas rapport :
– J Hepatol 1990;11:185-188. - ATTEINTE CORNEENNE (A CONFIRMER )
Premier cas (amincissement de la corne) :
– Acta Dermatol Venerol 1993;73:156.
- TERATOGENE CHEZ L’HOMME
Des malformations de la face, de l’encphale, neurologiques et cardiovasculaires, ont t dcrites la suite d’une exposition fotale un rtinode. Il convient donc de s’assurer que la femme en ge de procrer suit une contraception efficace pendant et aprs le traitement par l’acitrtine. Poursuivre la contraception 2 ans aprs l’arrt de l’acitrtine :
– Prescrire 1991;11:289. - TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Rat, Souris, Lapin.
- FEMME EN PERIODE D’ACTIVITE GENITALE
L’acitrtine est hautement tratogne. La contraception doit tre instaure au moins un mois avant le dbut du traitement et un test de grossesse doit tre ralis dans les deux semaines qui prcdent le dbut du traitement. La contraception sera poursuivie pendant tout le traitement et maintenue deux ans aprs l’interruption de l’acitrtine :
– Prescrire 1991;11:289. - HYPERLIPIDEMIE
Risque d’aggravation. - ENFANT
En cas de traitement prolong, risque de perturbation de la croissance et du dveloppement osseux. - DIABETE
Risque d’aggravation. - INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- GROSSESSE
Tratogne chez l’animal et chez l’homme. Contre-indication absolue. - ABSENCE DE CONTRACEPTION FEMININE
Tratogne chez l’homme: Cf ‘effet sur la descendance’. - ALLAITEMENT
L’acitrtine passe dans le lait maternel. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- HYPERVITAMINOSE A
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Posologie par voie orale :
*Chez l’adulte :
– Dbuter par une dose de cinquante milligrammes par jour en une seule prise au cours d’un repas.
– Aprs au moins deux semaines de traitement, la posologie pourrait tre augmente par palliers hebdomadaires de
dix milligrammes en tenant compte de la tolrance.
– En traitement d’entretien la dose est de vingt-cinq trente-cinq milligrammes par jour.
– Une contraception doit tre mise en place accompagne ventuellement de l’accord crit de la patiente sur sa
connaissance des risques foetaux lis la prise de l’acitrtine, retinode tratogne. Cette contraception sera mise en place au moins un mois avant le dbut du traitement, un test de grossesse sera ralis quinze jours avant le dbut du traitement, la
contraception sera maintenue pendant toute la dure du traitement et les deux ans suivant son interruption.
*Chez l’enfant :
– Zro cinq milligrammes (0.5 mg) par kilogramme de poids corporel et par jour, une dose d’un milligramme par kilogramme de
poids corporel et par jour peut tre utilise si cela est ncessaire pendant une dure limite.
– En traitement d’entretien la dose sera aussi faible que possible.
.
31.10.90 : suspension d’autorisation de mise sur le march dans l’attente d’tudes
complmentaires concernant la dure de la contraception aprs arrt du traitement.
15-04-91: remise sur le march autorise, sous rserve de prolongation de la dure de la contraception (deux ans, titre de scurit optimale) :
– Prescrire
1991;11,108:289.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
60
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
RENALE
– 3 –
ELIMINATION
FECES
– 4 –
ELIMINATION
NON DIALYSABLEAbsorption
Pic plasmatique voisin de 230 ng/ml aprs une prise de 50 mg jen.
Le Pic plasmatique et la biodisponibilit orale sont fortement augments par la prise simultane de nourriture.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 99.9%.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
60 heures.
90 heures pour l’isomre 13-cis, l’isoacitrtine.
Métabolisme
Formation de l’isomre13-cis, l’isoacitrtine, qui est soit limin par la bile sous forme glucuroconjugue, soit dgrad au niveau de la chane latrale en mtabolites limins par les urines.
Elimination
(RENALE)
(FECES)
Sous forme mtabolise.
(NON DIALYSABLE)
Bibliographie
– Drugs 1992;43:597-627.*
– J Am Acad Dermatol ;1992,27,Suppl,part2:S29-S33. (EFFETS SECONDAIRES)*
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- NEOTIGASON (AUTRICHE)
- NEOTIGASON (BELGIQUE)
- NEOTIGASON (DANEMARK)
- NEOTIGASON (NOUVELLE-ZELANDE)
- SORIATANE (AUTRICHE)