ACETYLDIGOXINE
ACETYLDIGOXINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/6/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(O-ACETYL-3 BETA-D-DIGITOXOPYRANOSYL)-(1-4)-O-BETA-D- DIGITOXOPYRANOSYL-(1-4)-BETA-D-DIGITOXOPYRANOSYLOXY]-3BETADIHYDROXY-12BETA,14 5BETA,14BETA-CARDEN-20(22)OLIDEEnsemble des dénominations
CAS : 5355-48-6 (forme bêta)
CAS : 5511-98-8 (forme alfa)
bordereau : 173Classes Chimiques
- CARDIOTONIQUE (principale certaine)
MAJEUR - DIURETIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Effet inotrope positif par augmentation de la concentration intracellulaire du calcium ionisé provoquant une augmentation de la force et de la vitesse de contraction du myocarde.
Chez l’insuffisant cardiaque, augmentation du débit cardiaque qui fait céder l’activité réflexe constrictive sympathique.
Effet chronotrope négatif par effet indirect parasympathomimétique.
Effet dromotrope négatif et bathmotrope positif par inhibition de la sodium-potassium adénosine triphosphatase membranaire, provoquant au niveau myocardique une accumulation de sodium intracellulaire et une perte de potassium de la cellule. - secondaire
Diurétique indirect par amélioration de l’hemodynamique et vraisemblablement par action sur la sodium-potassium adénosine triphosphatase rénale.
Stimulation du système nerveux central sur les chémorécepteurs de la zone bulbaire du vomissement, stimulation du cortex visuel.
Stimulation des fibres lisses.
Stimulation vagale.
- CARDIOTONIQUE (principal)
- ANTIARYTHMIQUE (principal)
- BRADYCARDISANT (principal)
- DIURETIQUE (accessoire)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
Même à rythme normal ou peu rapide.
Utilisable chez l’enfant ou le sujet âgé. - INSUFFISANCE CARDIAQUE AIGUE (principale)
Par voie veineuse. - FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
En l’absence d’indication du choc électrique, de syndrome de Wolff-Parkinson-White et de surdosage digitalique. - FLUTTER AURICULAIRE (principale)
En l’absence d’indication du choc électrique, de syndrome de Wolff-Parkinson-White et de surdosage digitalique. - TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
En l’absence d’indication du choc électrique, de syndrome de Wolff-Parkinson-White et de surdosage digitalique. - TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (principale)
En l’absence d’indication du choc électrique, de syndrome de Wolff-Parkinson-White et de surdosage digitalique. - TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (principale)
En l’absence d’indication du choc électrique, de syndrome de Wolff-Parkinson-White et de surdosage digitalique. - COEUR PULMONAIRE CHRONIQUE (secondaire)
Avec fibrillation auriculaire ou insuffisance cardiaque.
cardiotonique d’élection d’après certains auteurs:
– drugs 1977;13:142.
– Am Intern Med 1977;87:459.
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - SIALORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
INSUFFISANCE RENALE - DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
CARDIOMEGALIE
HYPERKALIEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
TROUBLES DE LA CONDUCTIONA type de brabycardie sinusale ou bloc auriculoventriculaire ou sinoventriculaire.
- BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - BLOC SINOAURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE
TROUBLES DE LA CONDUCTION - PR(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
HYPERKALIEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
TROUBLES DE LA CONDUCTION - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPERKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE
TROUBLES DE LA CONDUCTION - RYTHME NODAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPERKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE
TROUBLES DE LA CONDUCTION - EXTRASYSTOLE AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - EXTRASYSTOLES BIGEMINEES (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNE - TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - FIBRILLATION AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - FLUTTER AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNETachycardie paroxystique
- TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - TACHYCARDIE BIDIRECTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNETrès caractéristique du surdosage.
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNEBi ou trigéminées.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNEParfois bidirectionnelle
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - SYNDROME D’ADAMS-STOKES (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CORONARIENNE– N Engl J Med 1968;274:804.
- ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
Surdosage : modification de l’onde P;
Signes d’imprégnation thérapeutique du myocarde :
– allongement de l’espace P-R,
– aplatissement de l’onde T et/ou,
– sous décalage concave en cupule et raccourcissement su segment ST. - ENTEROCOLITE NECROSANTE (CERTAIN TRES RARE)
Nécrose hémorragique avec douleurs abdomminales, hématémèse, méléna, décrite pour certains digitaliques, lors de surdosage ou après administration intraveineuse. Elle se voit surtout chez le sujet âgé mais a également été décrite chez un nouveau-né.
Références :
– Nouv Presse Med 1981;18:1489.
– Circulation 1961;23:358.
– Br Med J 1980;281:838.
– JAMA 1974;227:1263. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
A type de purpura, urticaire, papules ou vésicules. - EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
– Br J Dermatol 1973;88:313. - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJETS AGES - ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - MALAISE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - NEVRALGIE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALEHabituellement névralgie de la face ressemblant à une névralgie du trijumeau.
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGECondition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE– J Clin Pathol 1979;19:747.
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE
SUJET AGE
SURDOSAGE - TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALEDes psychoses transitoires ont été rapportées en cas de surdosage :
– J Nerv Ment Dis 1978;166:817. - DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE– Ann Intern Med 1968;203:156.
– J Clin Pharmacol 1979;19:747.
– J Nerv Ment Dis 1978;166:817. - INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE
SUJET AGE
SURDOSAGE - SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE
SUJET AGE
SURDOSAGE - LETHARGIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALEChez des sujets âgés et lorsque les taux plasmatiques de digitaliques sont élevés. Réversible à l’arrêt du traitement :
– J Clin Path 1979;19:747.
– J Am Med Ass 1968;203:156. - DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJETS AGES– J Clin Pathol 1979;19:747.
- APHASIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ATHEROSCLEROSE
INSUFFISANCE RENALE
SUJET AGE
SURDOSAGE - TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
INSUFFISANCE RENALEDifficultés à la lecture, altération de la vision des couleurs, taches lumineuses ou mobiles de couleurs variées :
– Am J Ophtalmol 1972;49:335. - XANTHOPSIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
SURDOSAGE - DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
INSUFFISANCE RENALEDifficulté de dinstinguer le rouge du vert.
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGEPar analogie structurale avec les oestrogènes ou par stimulation de la synthèse et libération des oestrogènes.
– N Engl J Med 1953;248:356.
– JAMA 1973;225:1643. - THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
– Nouv Presse Med 1981;10:2292.
– Int Arch Allergy 1972;43:1. - CAUCHEMAR (A CONFIRMER )
– Am Intern Med 1972;77:1977. - DYSPHAGIE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté comme signe de surdosage :
– J Am Med Ass 1978;239:613.
- ALLONGEMENT DE L’ESPACE PR
- EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES
- INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
Avec insuffisance cardiaque. - INSUFFISANCE CARDIAQUE EVOLUEE
ANCIENNE, AVEC CARDIOMEGALIE IMPORTANTE. - BRADYCARDIE
- PACEMAKER CARDIAQUE
- STENOSE AORTIQUE
SERREE.
OBSTACLE A L’EJECTION. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
SEVERE - INSUFFISANCE RENALE
NECESSITE D’ADAPTER LES DOSES EN FONCTION DE LA CLEARANCE DE LA CREATININE DU SUJET. - HYPOKALIEMIE
- HYPOMAGNESEMIE
- HYPERTHYROIDIE
CONCENTRATIONS PLASMATIQUES BASSES RENDANT LE COEUR MOINS SENSIBLE AUX DIGITALIQUES. - HYPOTHYROIDIE
CONCENTRATIONS PLASMATIQUES PLUS ELEVEES QUE CHEZ LE SUJET EUTHYROIDIEN ET MYOCARDE PLUS SENSIBLE AUX DIGITALIQUES NECESSITANT LA REDUCTION DE LA POSOLOGIE. - SUJET AGE
- ALLAITEMENT
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
Non appareillé, du 2ème ou 3ème degré. - MALADIE RYTHMIQUE AURICULAIRE
Non appareillée. - BLOC SINO-AURICULAIRE
- EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES POLYMORPHES
Ou bi ou trigéminées non déterminées par l’insuffisance cardiaque. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE
- SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE
Avec tachyarythmies paroxystiques. - CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE
- CARDIOVERSION
Le choc électrique potentialise la toxicité digitalique avec risque d’arythmies fatales. - HYPOKALIEMIE
Sévère. - HYPERCALCEMIE
- ALLERGIE
Aux digitaliques.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
– Traitement initial:
*digitalisation rapide en cas d’urgence:
Dose unique initiale: Cinq cents microgrammes , suivis de deux cents microgrammes toutes les 8 ou 12 heures, jusqu’à l’amélioration clinique ou
jusqu’à la dose totale de mille microgrammes en 24 heures.* digitalisation lente: Cinq cents microgrammes par jour jusqu’à l’amélioration clinique ou pendant 3 à 5 jours..
– Traitement d’entretien:
Deux cents à quatre cents microgrammes par
jour.Dose usuelle par voie intraveineuse:
– En urgence:
Cinq cents à mille microgrammes en dose unique initiale.
A continuer par voie orale avec des doses d’entretien.
Doses à adapter selon l’âge, l’état cardiaque, et d’éventuelles pathologies
associées, telles que troubles électrolytiques, insuffisance rénale, hypokaliémie, association à d’autres drogues, en particulier quinidine et diurétiques.
Diminuer les doses chez le sujet âgé selon la clairance de la créatinine.Surveillance du
traitement: avant la mise en route, et pendant le traitement:
Contrôles ECG, kaliémie (avec correction d’une éventuelle hypokaliémie avant la mise en route), pendant le traitement, contrôle des taux plasmatiques de la substance:
Valeurs thérapeutiques:
0,8 à 2 nanogrammes par ml.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
24
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Résorption intestinale: environ 65% (supérieur à la digoxine).
Répartition
Temps de latence: 2 à 5 heures (< à la digoxine et à la digitoxine, et > à l’ouabaïne).
effet maximum en 7 à 9 heures.
Durée d’action de 8 à 9 jours, comme la digoxine.
Peu d’effet cumulatif.
Demi-Vie
24 h.
s’élève à 66 h en cas d’insuffisance rénale.
Elimination
Voie rénale.
voie fécale.
LAit.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ACYGOXINE COMPRIMES (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- ACYGOXINE GOUTTES (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- AGOLANID (ESPAGNE)
- LANADIGIN (ALLEMAGNE)
- NOVODIGAL (AUTRICHE)
- SANDOLANID (ALLEMAGNE)
- CARDIOTONIQUE (principale certaine)