TRIMETREXATE GLUCURONATE
TRIMETREXATE GLUCURONATE
Introduction dans BIAM : 3/12/1996
Dernière mise à jour : 6/1/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
2,4-diamino-5-méthyl-6-[[(3,4,5-triméthoxyphényl)amino]méthyl]quinazolineEnsemble des dénominations
CAS : 82952-64-5
DCIMr : GLUCURONATE DE TRIMETREXATE
USAN : TRIMETREXATE GLUCURONATE
autre dénomination : GLUCURONATE DE TRIMETREXATE
bordereau : 3057
code expérimentation : NSC-352122Classes Chimiques
Molécule(s) de base : TRIMETREXATE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO17/05/95
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
- ANTIMETABOLITE (principale certaine)
- ANTIFOLIQUE (principale certaine)
- ANTIPROTOZOAIRE (principale certaine)
Pneumocystis carinii.
Mécanismes d’action
- principal
Inhibe la synthèse de l’acide folique au niveau de la dihydrofolate réductase.
Associé à la prise d’acide folinique, permet d’exercer un effet antimicrobien sur Pneumocystis carinii sans exercer d’effets cytotoxiques sur les cellules humaines.
Cette sélectivité est liée à l’existence dans les cellules humaines, contrairement à Pneumocystis carinii, d’un transporteur actif d’acide folinique qui leur permet d’utiliser l’acide folinique exogène.
- ANTIPROTOZOAIRE (principal)
Pneumocystis carinii.
- PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
En association à l’acide folinique, en cas de résistance ou de contre-indication au cotrimoxazole et à la pentamidine. - CANCER DE L’ESTOMAC (information négative)
Etude de phase II dans des formes évoluées. Pas d’effet décelé :
– Cancer 1999;86:572-576.
- NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
- ANEMIE (CERTAIN RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE MEDULLAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- ENFANT
Information manquante.
- GROSSESSE
La contraception est indispensable (tératogène chez l’animal). - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle en traitement de la pneumocystose, associée obligatoirement à l’acide folinique :
– Adulte : quarante-cinq milligrammes par mètre carré de surface corporelle, une fois par jour par perfusion intraveineuse de 60-90 minutes.
L’acide folinique
doit être injecté tous les jours du traitement et pendant les 72 heures qui suivent l’administration de la dernière dose de trimétrexate.
L’acide folinique peut être administré à la dose de quatre-vingts milligrammes par mètre carré et par jour par voie
veineuse ou par voie orale, en 4 perfusions de 5 à 10 minutes ou en 4 prises orales, à intervalles égaux.
La posologie journalière d’acide folinique en cas de neutrophiles inférieurs à 10 000/mm3 sera doublée.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
11
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
97
%
lien protéines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
40
%
voie rénaleAbsorption
Administration par voie veineuse.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 97%.
Les taux dans le LCR n’excède pas 2% du taux plasmatique.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination est en moyenne de 11 heures.
Elimination
*Voie rénale : 40% de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme active.
Bibliographie
– Drugs 1995;49:563-576.
– Dossier scientifique produit NEUTREXIN 1996, IPSEN BIOTECH (CREATION).
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr