TRAMADOL CHLORHYDRATE
TRAMADOL CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 17/3/1997
Dernière mise à jour : 30/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
trans-(+/-)-2-[(dimthylamino)mthyl]-1-(mthoxyphnyl)cyclohexanolEnsemble des dénominations
CAS : 22204-88-2
DCIMr : CHLORHYDRATE DE TRAMADOL
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE TRAMADOL
bordereau : 3071
rINNM : TRAMADOL HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : TRAMADOL
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’effet analgsique serait d une activit agoniste sur les rcepteurs morphiniques (prfrentiellement de type mu), associ une activit inhibitrice sur la recapture neuronale de la srotonine et de la noradrnaline qui renforce les contrles descendants inhibiteurs au niveau spinal.
L’activit analgsique serait quivalente celle des agonistes morphoniques partiels type buprnorphine et appartiendrait la classe II b de l’OMS.
Ne prsenterait qu’un faible potentiel de dpendance et ne provoquerait qu’une dpresssion respiratoire ou cardiaque minime.
Aux doses thrapeutiques, n’exercerait d’effet ni sur le sphincter biliaire ni sur le transit intestinal.
Activit inhibitrice de la capture de la srotonine:
– Eur J Pharmacol 1999;370:23-26.
- ANALGESIQUE (principal)
- ANALGESIQUE CENTRAL (principal)
- DOULEUR AIGUE (principale)
- DOULEUR CHRONIQUE (principale)
- DOULEUR DES CANCEREUX (principale)
Serait mieux tolr que la buprnorphine :
– Drugs 1997;53,Suppl2:40-49. - ARTHROSE ( confirmer)
– Drugs 1996;52,Suppl3:39-47. - DOULEUR POST-ZOSTERIENNE ( confirmer)
Particulirement chez les sujets prsentant une contre-indication l’emploi des antidpresseurs :
– Drugs 1997;53,Suppl2:34-39. - DOULEUR POSTOPERATOIRE (principale)
Revue de cette indication (136 rfrences) :
– Drugs 2000;60:139-176. - NEUROPATHIE DIABETIQUE(DOULEUR) ( confirmer)
Multicentrique sur 131 patients (210 mg/jour) :
– Neurology 1998;50:1842-1846. - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE(DOULEUR) ( confirmer)
Polyneuropathies. Revue de cette indication :
– Neurology 2000;55:915-920.
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas 15 minutes pars une prise orale de 100 mg rapport la pharmacovigilance sudoise:
– Bulletin from SADRAC 1998;67:3-4. - BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
ANTECEDENTS CONVULSIFSPlus de 200 cas rapports en 1 an la FDA :
– JAMA 1997;278:1661.
Une enqute UK sur plus de 10 000 patients n’a pas mis en vidence d’augmentation du risque de convulsions lors de monothrapie :
– Pharmacotherapy 1998;18:607-611.
– CNS Drugs 2000;14:135-146. - DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- EUPHORIE (CERTAIN RARE)
- HALLUCINATION (CERTAIN )
1,6 pour 1000 patients durant le premier mois de traitement (tude sur 10554 patients) :
– Pharmacoepidemiology and Drug Safety 1997;6,Suppl2:19. - ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
Un cas dcrit:
– Am J Psych 1997;154:1624. - HYPERSUDATION (CERTAIN FREQUENT)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN RARE)
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- FOETOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
Retard de dveloppement et mortalit nonatale augmente.
- RISQUE MODERE
Surtout en cas d’utilisation prolonge.
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- EPILEPSIE
Traitement efficace pralable. - HYPERTENSION INTRACRANIENNE
- GROSSESSE
Foetotoxique chez l’animal. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE
– 2 – ORALE
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles chez l’adulte :
– Voie intraveineuse : dose d’attaque de cinquante ou cent milligrammes pouvant, en cas de douleurs svres, tre suivie de doses complmentaires de cinquante milligrammes toutes les 10-20 minutes sans dpasser deux cent
cinquante milligrammes au cours de la premire heure. Ultrieurement administrer cinquante ou cent milligrammes toutes les 4-6 heures sans dpasser six cents milligrammes par 24 heures.
– Voie orale : cinquante cent milligrammes toutes les 4-6 heures
sans dpasser quatre cents milligrammes par 24 heures. Doubler l’intervalle entre les prises en cas d’insuffisance rnale ou hpatique.
Eviter d’utiliser en cas de clairance de la cratinine infrieure 10 ml/min ou en cas d’insuffisance hpatique
grave.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
20
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
REPARTITION
lait
– 3 –
DEMI VIE
5
à 7
heure(s)
– 4 –
ELIMINATION
95
%
voie rnale
– 5 –
ELIMINATION
5
%
voie fcaleAbsorption
90% de la dose sont rsorbs par le tractus gastro-intestinal.
Non modifi par la prise d’aliments.
Pic srique voisin de 300 ng/ml 2 heures aprs une prise unique de 100 mg.
Biodisponibilit comprise entre 70 et 90%, augmentant la suite
d’administrations rptes, probablement par saturation du mtabolisme de premier passage hpatique.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 20%.
Franchit la barrire placentaire.
Passage en trs faible quantit dans le lait maternel.
Demi-Vie
La demi-vie d’limation est comprise entre 5 et 7 heures. Elle est allonge en cas d’insuffisance rnale ou hpatique.
Métabolisme
Fortement mtabolis par le foie.
Subit une N et une O-dmthylation.
Le mtabolite O-dmthyl prsente une haute affinit pour les rcepteurs mu. La formation du mtabolite O-dmthyl est rduite chez les mtaboliseurs lents (polymorphisme de type
dbrisoquine).
Elimination
* Voie rnale : 95% de la dose administre sont lims dans les urines trs largement sous forme mtabolise.
* Voie fcale : environ 5% de la dose administre sont lims dans les fces.
Bibliographie
– Drugs 1993;46:313-340.
– Drugs 1994;47,Suppl1.
– Am J Health-Syst Pharm 1997;54:643-652. (revue gnrale : 68 rfrences)
– Drugs 1997;53:Suppl2:1-66.
– Brochure produit TOPALGIC 1997, laboratoires HOUDE (CREATION)
– Drugs 2000;60:139-176.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr